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Tyrosine Kinases

A tyrosine kinase is an enzyme that can transfer a phosphate group from ATP to a protein in a cell. It functions as an "on" or "off" switch in many cellular functions. Tyrosine kinases are a subclass of protein kinase.The phosphate group is attached to the amino acid tyrosine on the protein. Tyrosine kinases are a subgroup of the larger class of protein kinases that attach phosphate groups to other amino acids (serine and threonine). Phosphorylation of proteins by kinases is an important mechanism in communicating signals within a cell (signal transduction) and regulating cellular activity, such as cell division.

Ruxolitinib
T1829941678-49-5
Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM),具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡。
  • ¥ 233
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Delgocitinib
T150961263774-59-9In house
Delgocitinib(JTE-052)是一种特异性的JAK(Janus激酶)抑制剂,其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病,能有效地遏制多种细胞因子信号传递,同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病,包括自身免疫性疾病和超敏反应。
  • ¥ 1280
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Zongertinib
T695342728667-27-2In house
Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂,是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性,对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。
  • ¥ 413
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Deucravacitinib
T146871609392-27-9
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活,可抑制IL-12 23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域,IC50为1.0 nM。
  • ¥ 638
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Hypericin
T6S0923548-04-9
Hypericin (Cyclosan) 属于天然蒽醌类化合物,是贯叶连翘的提取物,可以抑制 PKC、MAO、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和 CYP等。Hypericin 具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁活性。
  • ¥ 413
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Ibrutinib
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM),具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活,具有抗肿瘤活性,可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
  • ¥ 488
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Baricitinib
T24851187594-09-7
Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9 5.7 nM),具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。
  • ¥ 329
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Lorlatinib
T30611454846-35-5
Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1 ALK 抑制剂,具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。
  • ¥ 226
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Decernotinib
T2636944842-54-0
Decernotinib (VRT-831509) 是一种可口服的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1、JAK2 和 TYK2 的Ki 值分别为 2.5、11、13 和 11 nM。
  • ¥ 298
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Pacritinib
T6020937272-79-2
Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y,IC50分别为 22 和 6 nM。
  • ¥ 396
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Ropsacitinib
T13237L2127109-84-4
Ropsacitinib (PF-06826647) 是一种选择性TYK2抑制剂。Ropsacitinib 与Tyk2催化活性JH1结构域结合(IC50:17nM)。
  • ¥ 1960
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PP2
T6266172889-27-9
PP2 (AG 1879,AGL 1879) 是 Lck Fyn 抑制剂 (IC50:4 5 nM),对 EGFR 的效力降低约 100 倍,对 ZAP-70、PKA 和 JAK2 无活性。
  • ¥ 313
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TAK-659 hydrochloride
T42091952251-28-3
TAK-659 hydrochloride (TAK-659) 是可逆的、高效的、选择性的、口服有效的 SYK FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的IC50值分别为 3.2 nM、4.6 nM。它能诱导肿瘤细胞死亡,却不作用于非肿瘤细胞,对慢性淋巴细胞白血病具有潜在的研究价值。
  • ¥ 329
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Peficitinib
T6933944118-01-8
Peficitinib (ASP015K) 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的IC50值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
  • ¥ 445
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Beta-Hydroxyisovalerylshikonin
TN14407415-78-3
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物,具有抑制PTK 的作用, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
  • ¥ 1420
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Alectinib
T19361256580-46-7
Alectinib (RG-7853) 是一种 ALK 抑制剂 (IC50=1.9 nM,Kd=2.4 nM),具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Alectinib 具有抗肿瘤活性,被用于非小细胞肺癌的治疗。
  • ¥ 293
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Geldanamycin
T634330562-34-6
Geldanamycin 是一种 HSP90 抑制剂(Kd:1.2 μM),可特异性破坏糖皮质激素受体 (GR) HSP 的结合。
  • ¥ 413
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Ilginatinib
T122661239358-86-1
Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。
  • ¥ 447
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AMG 900
T6380945595-80-2
AMG 900 是一种有效且高度选择性的泛极光激酶抑制剂,对Aurora A、B 和C 的IC50分别为 5 nM、4 nM 和 1 nM。
  • ¥ 459
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Syk Inhibitor II dihydrochloride
T4391227449-73-2
Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶,磷酸化后,它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合,并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物,以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk (IC50 = 41 nM)。它对 PKCε、PKCβII、ZAP-70、Btk 和 Itk 的效力要低得多(IC50s 分别为5.1、11、11.2、15.5 和 22.6 μM)。
  • ¥ 1270
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Oclacitinib maleate
T69141640292-55-2
Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型JAK 抑制剂,有效抑制JAK1,IC50为 10 nM。
  • ¥ 289
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Larotinib
T733341438072-11-7
Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。
  • ¥ 736
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Filgotinib
T19291206161-97-8
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的活性,IC50值分别为 10、28、810 和 116 nM。
  • ¥ 285
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Pyridone 6
T3080457081-03-7
Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。
  • ¥ 690
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Baricitinib phosphate
T23601187595-84-1
Baricitinib phosphate (INCB028050) 是一种选择性的,可口服的 JAK1 JAK2抑制剂,IC50值分别为 5.9 和 5.7 nM。
  • ¥ 278
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ZAP-180013
T8697873080-25-2
ZAP-180013 是ZAP-70抑制剂,IC50=1.8 μM。它能够抑制 ZAP-70SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序的相互作用。
  • ¥ 283
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NDI-034858
T629022272904-53-5
NDI-034858 (TAK-279) 是一种酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂( Kd<200 pM),靶向 Tyk2的JH2结构域,可治疗IL12和IL23异常表达引起的自身免疫性疾病。
  • ¥ 1980
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NVP-AEW541
T6080475489-16-8
NVP-AEW541 (AEW541) 是一种IGF-1R 抑制剂,IC50为 0.15 μM。它也抑制InsR,IC50为 0.14 μM。
  • ¥ 495
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Ruxolitinib (S enantiomer)
T6156941685-37-6
Ruxolitinib S enantiomer (INCB18424) 是 Ruxolitinib 的 S 型对映体,是一种JAK 抑制剂。
  • ¥ 625
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Cerdulatinib
T24871198300-79-6
Cerdulatinib (PRT2070) 是一种选择性 Tyk2抑制剂,IC50为 0.5 nM。它是 JAK 和 SYK 的双抑制剂,抑制JAK1、2、3 和SYK 的IC50分别为12、6、8 和 32。
  • ¥ 289
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NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base))
T6294 In house
NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) (BSK 805) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,其特异性是 JAK1、JAK3 和 TYK2 的 20 倍以上。
  • ¥ 307
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GSK 3 Inhibitor IX
T1917667463-62-9
GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α β) CDK1 CDK5 的活性,IC50值分别为 5 nM 320 nM 83 nM。
  • ¥ 258
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Ilginatinib hydrochloride
T12266L21239358-85-0
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂,IC50值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍,IC50分别为 33、39 和 22 nM。
  • ¥ 745
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Vecabrutinib
T172201510829-06-7
Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
  • ¥ 786
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GTP-14564
T7185734823-86-4
GTP-14564是一种新型酪氨酸激酶抑制剂,对 wt-FLT3和ITD-FLT3也具有抑制作用。GTP-14564 在 3μ m 处抑制表达 ITD-FLT3 的白细胞介素-3 非依赖性 Ba/F1 的生长,而需要高 30 倍的 GTP-14564 浓度来抑制表达野生型 FLT3 的 Ba/F3 的 FLT3 配体依赖性生长 (wt-FLT3)。
  • ¥ 412
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Merestinib dihydrochloride
T158081206801-37-7
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种可口服的激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 MET、AXL、RON 和 MKNK1 2,抑制 NTRK 融合携带肿瘤的生长。
  • ¥ 315
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Brepocitinib
TQ00101883299-62-4
Brepocitinib (PF-06700841) 是JAK1和TYK2双重抑制剂,IC50分别为 17 nM 和 23 nM。它抑制JAK2和JAK3的效果较弱,IC50分别为 77 nM 和 6.49 μM 。
  • ¥ 283
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SU 5616
T72021186611-58-5
SU 5616 (WAY-608241)可调节异常的细胞增殖,调节酪氨酸激酶信号。
  • ¥ 478
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BMS-911543
T67901271022-90-2
BMS-911543 是一种选择性 JAK2抑制剂,IC50值为 1.1 nM,对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50值分别为 75、360 和 66 nM。
  • ¥ 469
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ST271
T4511106392-48-7
ST271 是蛋白质酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂,抑制 fMet-Leu-Phe 和 PAF 引起的 phospholipase D 活化的IC50值分别为 6.7 和 9 μM。
  • ¥ 279
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Tyrphostin AG30
T7101122520-79-0
Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的蛋白质酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂,选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导,并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
  • ¥ 279
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Tafetinib
T289111032265-57-8In house
Tafetinib (SIM-010603) 是一种新型有效且可口服的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • ¥ 1750
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SAR-20347
T42101450881-55-6
SAR-20347 是 TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制剂,IC50值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。
  • ¥ 315
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GLPG0634 analog
T30761206101-20-3
GLPG0634 analog (GLPG0634 analogue) 是一种 JAK 广谱性抑制剂,对 JAK1 JAK2 JAK3 的 IC50值为 50 到 200 nM 之间。
  • ¥ 348
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AZ7550
T135641421373-99-0
AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。
  • ¥ 1300
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Vamotinib
T637461416241-23-0In house
Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR ABL 和 BCR ABL-T315I 的磷酸化,促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。
  • ¥ 596
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EGFR-IN-87
T798881835666-87-9In house
EGFR-IN-87 是一种高效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗癌活性,抑制 A431细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790M 和 EGFR_WT,可用于研究癌症。
  • ¥ 1300
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SU 4981
T60094186610-88-8
SU 4981 是 VEGFR 抑制剂和酪氨酸激酶活性调节剂。
  • ¥ 780
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