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Lanabecestat

Rating icon 很棒
产品编号 TQ0238Cas号 1383982-64-6
别名 LY3314814, AZD3293

Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有高效性和高渗透性、口服活性且可穿过血脑屏障的 BACE1 抑制剂(Ki:0.4 nM),Lanabecestat 可用于研究像阿尔茨海默症类的神经系统疾病。

Lanabecestat

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纯度: 98.55%
产品编号 TQ0238 别名 LY3314814, AZD3293Cas号 1383982-64-6

Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有高效性和高渗透性、口服活性且可穿过血脑屏障的 BACE1 抑制剂(Ki:0.4 nM),Lanabecestat 可用于研究像阿尔茨海默症类的神经系统疾病。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Lanabecestat (AZD3293) is a highly potent and highly permeable, orally active BACE1 inhibitor (Ki: 0.4 nM) that crosses the blood-brain barrier, Lanabecestat can be used for the study of neurological diseases like Alzheimer's disease.
靶点活性
BACE1:0.4 nM (cell free), BACE1:0.4 nM
体外活性
Lanabecestat 差异性地改变了 5xFAD 和 APP KI小鼠的小胶质细胞蛋白水平[1]。
体内活性
Lanabecestat 治疗(1 mg/kg;口服灌胃;每天一次;持续 3 周)能在 4-AP 细胞发生模型中增加了 Bace1-null 小鼠的爆发频率[1]。
细胞实验
Cells are incubated with different Lanabecestat concentrations for 5 to 16?h, and the release of sAβPPβ, Aβ1-40, Aβ1-42, or sAβPPα into the medium is analyzed using kits. Cytotoxic effect of Lanabecestat is evaluated in the cell plates using cell proliferation/cytotoxicity kit.
动物实验
Female 7- to 14-week-old C57BL/6 mice (n=6 per treatment group and time point) receive a vehicle or Lanabecestat solution at 50, 100, or 200 μmol/kg (20, 41, or 82?mg/kg) as a single dose via oral gavage. Mice and guinea pigs are anesthetized 1.5, 2, 3, 4, 6, 8, 16, 24, or 48?h after the (last) administration of vehicle or drug and are then kept under isoflurane anesthesia. Cerebrospinal fluid (CSF) is aspirated from the cisterna magna, and plasma is isolated from blood collected by cardiac puncture into EDTA tubes. The animals are then sacrificed by decapitation, and the brains are dissected into hemispheres.
别名LY3314814, AZD3293
化学信息
分子量412.53
分子式C26H28N4O
CAS No.1383982-64-6
SmilesCOC1CCC2(Cc3ccc(cc3[C@@]22N=C(C)C(N)=N2)-c2cncc(c2)C#CC)CC1
密度1.23 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (193.92 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4241 mL12.1203 mL24.2407 mL121.2033 mL
5 mM0.4848 mL2.4241 mL4.8481 mL24.2407 mL
10 mM0.2424 mL1.2120 mL2.4241 mL12.1203 mL
20 mM0.1212 mL0.6060 mL1.2120 mL6.0602 mL
50 mM0.0485 mL0.2424 mL0.4848 mL2.4241 mL
100 mM0.0242 mL0.1212 mL0.2424 mL1.2120 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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