Name: (Z)-Orantinib
Brand: TargetMol
SKU: T9684
Price: 194 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

2 mg

¥ 194

现货

5 mg

¥ 297

现货

10 mg

¥ 497

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 547

现货

产品介绍

生物活性

产品描述	(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) is an effective, selective, orally active, ATP-competitive inhibitor of Flk-1/KDR, PDGFRβ, and FGFR1 with IC₅₀ values of 2.1, 0.008, and 1.2 μM, respectively. As a potent anti-angiogenic and anti-tumor compound, (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) induces significant regression in established tumors. (Z)-Orantinib serves as a valuable tool for investigating tumor angiogenesis inhibition mechanisms, tumor microenvironment regulation, and targeted anti-cancer strategy development, providing highly reliable experimental support for exploring solid tumor drug mechanisms and drug screening.
靶点活性	PDGFRβ:0.008 μM, FLK1/KDR:2.1 μM, FGFR1:1.2 μM
体外活性	(Z)-Orantinib（5-15 分钟）可抑制Flk-1反式磷酸化、FGFR1反式磷酸化及PDGFR自身磷酸化，其Ki值分别为2.1μM、1.2μM和0.008μM[1]。 (Z)-Orantinib（0.03-10μM，60分钟）在VEGF诱导的HUVECs中能抑制KDR酪氨酸磷酸化水平升高 [1]。 (Z)-Orantinib对VEGF和FGF诱导的HUVECs有丝分裂原活性表现出剂量依赖性抑制作用，其IC50值分别为 0.34μM 和 9.6μM [1]。
体内活性	(Z)-Orantinib（4-200 mg/kg，口服，持续21天）对裸鼠体内A431肿瘤的生长表现出剂量依赖性抑制作用 [1]。 (Z)-Orantinib（75 mg/kg，腹腔注射，持续22天）对小鼠体内的肿瘤血管生成及血管形成表现出显著抑制作用 [1]。 (Z)-Orantinib（200 mg/kg，口服，持续11-27天）在裸鼠体内能显著促使已形成的大型A431异种移植瘤消退 [1]。
别名	（Z）-奥兰替尼, (Z)-TSU-68, (Z)-TSU68, (Z)-SU-6668, (Z)-SU6668

化学信息

分子量	310.35
分子式	C₁₈H₁₈N₂O₃
CAS No.	210644-62-5
Smiles	C(=C\1/C=2C(NC1=O)=CC=CC2)\C3=C(C)C(CCC(O)=O)=C(C)N3
颜色	Orange
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (128.89 mM), Sonication is recommeded.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.2222 mL	16.1108 mL	32.2217 mL	161.1084 mL
5 mM	0.6444 mL	3.2222 mL	6.4443 mL	32.2217 mL
10 mM	0.3222 mL	1.6111 mL	3.2222 mL	16.1108 mL
20 mM	0.1611 mL	0.8055 mL	1.6111 mL	8.0554 mL
50 mM	0.0644 mL	0.3222 mL	0.6444 mL	3.2222 mL
100 mM	0.0322 mL	0.1611 mL	0.3222 mL	1.6111 mL

体内实验配液计算器