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Veliparib

Rating icon 很棒
产品编号 T2591Cas号 912444-00-9
别名 维利帕尼, NSC 737664, ABT-888

Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂,抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。

Veliparib

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纯度: 99%
产品编号 T2591 别名 维利帕尼, NSC 737664, ABT-888Cas号 912444-00-9

Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂,抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。

规格价格库存数量
1 mg¥ 209现货
5 mg¥ 469现货
10 mg¥ 728现货
25 mg¥ 1,180现货
50 mg¥ 1,730现货
100 mg¥ 3,230现货
200 mg¥ 4,770现货
500 mg¥ 7,530现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 519现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Veliparib (ABT-888) (ABT-888) is an orally bioavailable inhibitor of PARP (Kis: 5.2/2.9 nM for PARP1/2). It enhances apoptosis and autophagy.
靶点活性
PARP2:2.9 nM (cell free), PARP1:5.2 nM (cell free)
体外活性
Veliparib (ABT-888) 是一种针对PARP-1和PARP-2的高效抑制剂,其K(i)分别为5.2和2.9 nmol/L [1]。在HaCaT细胞模型中,ABT-888能减少SM诱导的NAD(+)/ATP耗竭以及凋亡/坏死[2]。ABT-888减少了H460肺癌细胞的集落形成能力,并通过DNA链断裂标志物组蛋白γ-H2AX表达的增强,抑制了DNA修复[3]。
体内活性
PARP抑制剂显著提高了以Veliparib剂量低至3.1 mg/kg/d时的temozolomide效能,并在25 mg/kg/d时达到最大效能。在MX-1乳腺异种移植模型(BRCA1缺失和BRCA2突变)中,Veliparib增强了cisplatin、carboplatin和cyclophosphamide的效果,导致已建立肿瘤的缩小;而与单独相当剂量的细胞毒性化合物相比,只展现出适度的肿瘤抑制作用[1]。在小鼠模型中,Veliparib在耐受剂量下增加了肿瘤生长延迟。对于肿瘤体积增加5倍,Veliparib单独使用的肿瘤生长延迟为1天,仅辐射治疗为7天,而联合治疗为13.5天。体外Veliparib/辐射联合治疗减少了内皮管腔形成,而体内通过von Willebrand因子染色的肿瘤切片显示出血管形成的减少[3]。
激酶实验
PARP assays were conducted in a buffer containing 50 mmol/L Tris (pH 8.0), 1 mmol/L DTT, 1.5 μmol/L [3H]NAD+ (1.6 μCi/mmol), 200 nmol/L biotinylated histone H1, 200 nmol/L slDNA, and 1 nmol/L PARP-1 or 4 nmol/L PARP-2 enzyme. Reactions were terminated with 1.5 mmol/L benzamide, transferred to streptavidin Flash plates, and counted using a TopCount microplate scintillation counter [1].
细胞实验
Cell viability was quantified using the Cell Counting Kit-8 (CCK-8). This assay is based on Dojindo's highly water-soluble tetrazolium salt. WST-8 is reduced by dehydrogenases in cells to give an orange, water-soluble formazan dye. The amount of formazan dye generated by dehydrogenases in cells is directly proportional to the number of living cells. Briefly, exponentially growing HaCaT cells were seeded in 96-well plates at a density of 10,000 cells/well. 6 h or 24 h after exposure to SM and the administration of ABT-888, the CCK-8 reagent was added as recommended by the supplier [2].
动物实验
For oral pharmacokinetic studies, ABT-888 was separated from plasma and brain homogenate using liquid-liquid extraction with a mixture of ethyl acetate and hexane at alkaline pH. ABT-888 and the internal standard were separated from each other and coextracted contaminants on a 50 × 3 mm Keystone Betasil Cyano 5 μm C18 column with acetonitrile: 0.1% trifluoroacetic acid mobile phase (40:60, by volume) at a flow rate of 0.3 mL/min. Analysis was done on a Sciex API3000 Biomolecular Mass Analyzer with a turbo-ionspray interface using Sciex MacQuan software. The analysis of plasma pharmacokinetics from osmotic minipump (OMP) studies was conducted using acidified methanol precipitated plasma. Samples were injected onto a Phenomenex Synergi 4μ Polar RP column and ABT-888 eluted with a mixture of acetonitrile and 0.1% acetic acid in water at a flow rate of 0.4 mL/min. Mass analysis was done with a ThermoFinnigan LCQ Duo using Xcalibur software [1].
别名维利帕尼, NSC 737664, ABT-888
化学信息
分子量244.29
分子式C13H16N4O
CAS No.912444-00-9
SmilesC(N)(=O)C1=C2C(N=C(N2)[C@@]3(C)CCCN3)=CC=C1
密度1.274 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 50 mg/mL (204.67 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.0935 mL20.4675 mL40.9350 mL204.6748 mL
5 mM0.8187 mL4.0935 mL8.1870 mL40.9350 mL
10 mM0.4093 mL2.0467 mL4.0935 mL20.4675 mL
20 mM0.2047 mL1.0234 mL2.0467 mL10.2337 mL
50 mM0.0819 mL0.4093 mL0.8187 mL4.0935 mL
100 mM0.0409 mL0.2047 mL0.4093 mL2.0467 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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