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TargetMol | Tags G蛋白偶联受体
5-HT Receptor
(565)
Adenosine Receptor
(123)
Adiponectin receptor
(5)
Adrenergic Receptor
(363)
Amylin Receptor
(3)
Annexin A
(8)
Apelin receptor
(12)
Arrestin
(14)
Bombesin Receptor
(15)
Bradykinin Receptor
(24)
CCR
(4)
CGRP Receptor
(19)
CRFR
(18)
CXCR
(73)
CaSR
(19)
Cannabinoid Receptor
(103)
Dopamine Receptor
(315)
EBI2/GPR183
(3)
Endothelin Receptor
(38)
GHSR
(19)
GNRH Receptor
(26)
GPCR19
(16)
GPR
(148)
GRK
(13)
GTPase
(18)
Glucagon Receptor
(65)
Guanylate cyclase
(26)
Hedgehog/Smoothened
(40)
Histamine Receptor
(248)
Kisspeptin
(4)
LPA Receptor
(23)
LPL Receptor
(47)
Leukotriene Receptor
(33)
MRGPR
(6)
Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR)
(11)
Melanocortin Receptor
(38)
Melatonin Receptor
(10)
Motilin Receptor
(3)
Neurokinin receptor
(65)
Neuropeptide W
(1)
Neuropeptide Y Receptor
(55)
Neurotensin Receptor
(22)
OX Receptor
(23)
Opioid Receptor
(152)
Oxytocin Receptor
(17)
P2Y Receptor
(31)
PACAP
(10)
PAFR
(40)
Prostaglandin Receptor
(182)
Protease-activated Receptor
(37)
RXFP receptor
(4)
Ras
(102)
S1P Receptor
(55)
SGLT
(31)
Sigma receptor
(50)
Somatostatin
(20)
TSH Receptor
(8)
Vasopressin Receptor
(32)
cAMP
(42)
cholecystokinin
(32)
TargetMol | Tags 神经科学
5-HT Receptor
(565)
AAK1 (AP2 associated kinase 1)
(9)
AChE
(134)
AChR
(440)
Adenosine Receptor
(123)
Adenylyl cyclase
(9)
Adrenergic Receptor
(363)
BACE
(36)
Beta Amyloid
(108)
Beta-Secretase
(20)
CGRP Receptor
(19)
COX
(391)
CaMK
(49)
Dopamine Receptor
(315)
FAAH
(40)
GABA Receptor
(229)
Gamma-secretase
(59)
GluR
(176)
GlyT
(13)
Histamine Receptor
(248)
Huntingtin
(2)
Imidazoline Receptor
(11)
MAO
(97)
MT Receptor
(10)
Melanocortin Receptor
(38)
Monoamine Oxidase
(76)
NMDAR
(114)
NMU2R
(1)
Neurokinin receptor
(65)
Neuropeptide W
(1)
Neuropeptide Y Receptor
(55)
Norepinephrine
(51)
OX Receptor
(23)
Opioid Receptor
(152)
P-gp
(74)
P2X Receptor
(57)
P2Y Receptor
(31)
Serotonin Transporter
(47)
iGluR
(116)

Adenosine Receptor

The adenosine receptors are a class of purinergic G protein-coupled receptors with adenosine as the endogenous ligand. There are four known types of adenosine receptors in humans: A1, A2A, A2B and A3; each is encoded by a different gene.

Fostamatinib
T6115901119-35-5
Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。
  • ¥ 345
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TargetMol | Inhibitor Hot
ABT-702 dihydrochloride
T46681188890-28-9
ABT-702 dihydrochloride 是腺苷激酶抑制剂，IC50为1.7 nM。
  • ¥ 472
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TargetMol | Citations 客户已引用
Amp579 TFA
T67972L In house
Amp579 TFA 是一种新型 腺苷 A1/A2a 受体激动剂 ，诱导针对体内心肌休克的急性和延迟预处理。
  • ¥ 1300
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Adenosine antagonist-1
T10248431040-19-6In house
Adenosine antagonist-1 可作为一种腺苷 A3 受体 (AA3R) 拮抗剂。
  • ¥ 2130
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Evodenoson
T31731844873-47-8In house
Evodenoson (ATL313) 是一种有效的选择性腺苷 A2a 受体(A2aR)激动剂，可用于治疗眼部疾病、肿瘤和免疫系统疾病，可用于研究开角型青光眼和血液肿瘤。
  • ¥ 1750
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Istradefylline
T6552155270-99-8
Istradefylline (KW-6002) 是选择性的可口服的腺苷 A2A 受体拮抗剂，可用于研究药物滥用、睡眠障碍、肝损伤、帕金森病和不安腿综合征等的治疗和基础科学的试验。
  • ¥ 338
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MIPS521
T93301146188-19-3
MIPS521 ({2-Amino-4-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]thiophen-3-yl}(4-chlorophenyl)methanone) 是腺苷受体 (A1AR) 的正向变构调节剂，通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高，在体内表现出减轻疼痛的作用。
  • ¥ 282
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TargetMol | Inhibitor Sale
A2AR-agonist-1
T1021241552-95-8In house
A2AR-agonist-1 (N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine)是一种有效的 A2AR 和 ENT1激动剂, Ki 值 分别为 4.39 μM 和 3.47 μM。
  • ¥ 774
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Pentostatin
T400653910-25-1
Pentostatin (CI-825) 是一种高亲和力的，不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂，Ki 为 2.5 pM。
  • ¥ 237
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TargetMol | Citations 客户已引用
BAY 60-6583
T14506910487-58-0In house
BAY 60-6583 是一种强效、高亲和力的腺苷 A2B 受体激动剂（EC50 = 3 nM），对A2B 受体的亲和力超过对 A1、A2A 和 A3 受体的亲和力。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。BAY 60-6583 与小鼠、兔子和狗 A2BAR 的结合 Ki 值分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。
  • ¥ 395
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5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine
T734035920-39-9
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是腺苷受体的激动剂，可增加荧光素和低分子量葡聚糖的脑外渗，与血脑屏障调节无关。
  • ¥ 198
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TargetMol | Citations 客户已引用
5'-Amino-5'-deoxyadenosine
T2101714365-44-7
5'-Amino-5'-deoxyadenosine (NH2dAdo) 是一种针对惰性淋巴系统恶性肿瘤的腺苷激酶抑制剂，具有抗肿瘤和抗癌作用。5'-Amino-5'-deoxyadenosine 的抗癌机制通过抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等来实现。
  • ¥ 463
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PSB-603
T232031092351-10-4
PSB-603 是 Adenosine A2B receptor (Ki = 0.553 nM) 的选择性拮抗剂，具有抗炎作用。
  • ¥ 579
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YT 146
T3528290596-75-1In house
YT 146 是一种选择性腺苷受体 A2 激动剂，具有心脏保护和血管舒张作用，可抑制大鼠股动脉内皮损伤后的新内膜增厚。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Reversine
T1825656820-32-5
Reversine 是一种 ATP-竞争性 Aurora kinase 抑制剂，作用于Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50分别为 400、500 和 400 nM。
  • ¥ 239
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TargetMol | Citations 客户已引用
5-Iodotubercidin
T674524386-93-4
5-Iodotubercidin (NSC-113939) 是一种 ATP 类似物，有效抑制腺苷激酶，IC50为 26 nM。它可以激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。它也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 。
  • ¥ 315
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Theophylline monohydrate
T1083L5967-84-0
Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。
  • ¥ 264
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Regadenoson
T2671313348-27-5
Regadenoson (CVT-3146) 是一种腺苷衍生物和选择性 A2A 腺苷受体激动剂，具有冠状动脉舒张活性，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的Ki 分别为 290 和 1120 nM。它是血管扩张剂，可增加啮齿动物血脑屏障的通透性。
  • ¥ 298
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TargetMol | Inhibitor Sale
ZM241385
T7021139180-30-6
ZM241385 是一种高亲和力的，选择性的腺苷A2AR 拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。
  • ¥ 218
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
CGS 15943
T14944104615-18-1
CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中，其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。
  • ¥ 218
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MRE3008F20
T16132252979-43-4In house
MRE3008F20 是一种具有种属选择性和高效性的腺苷 A3 受体（AA3R）拮抗剂，抑制 Cl-IB-MECA 诱导的 cAMP 的产生，可用于研究青光眼和哮喘。
  • ¥ 662 TargetMol
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N 0861
T70722141696-90-4In house
N 0861 是选择性腺苷A1受体拮抗剂,减轻大鼠腺苷控制低血压期间肾功能不全。
  • ¥ 1980 TargetMol
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DPTN dihydrochloride
T72067325767-87-1
DPTN dihydrochloride 是一种高效选择性的A3AR拮抗剂，其在人体、小鼠和大鼠中的Ki值分别为1.65、9.61和8.53 nM。
  • ¥ 497
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Tonapofylline
T17117340021-17-2In house
Tonapofylline 是一种具有口服活性的选择性 A1 腺苷受体拮抗剂（Ki：7.4 nM，对人 A1）。 Tonapofylline 可用于有关心力衰竭的研究。
  • ¥ 357
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PSB 1115
T23201152529-79-8In house
PSB 1115 是一种 A2B 受体拮抗剂，可以抵消 NECA 的抑制作用。
  • ¥ 943
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ST-1535
T28861496955-42-1In house
ST 1535 是有效的，具有口服活性的 A2A 腺苷受体拮抗剂。ST 1535 显示出抗帕金森病活性和抗震颤作用。
  • ¥ 281
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Taminadenant
T169801337962-47-6
Taminadenant 是一种腺苷受体拮抗剂。
  • ¥ 218
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Adenosine amine congener
T768396760-69-9
Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体激动剂，具有神经保护作用，可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。
  • ¥ 673
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Binodenoson
T9516144348-08-3
Binodenoson (WRC 0470) 是一种选择性A2A 腺苷受体激动剂，KD 为270 nM。它是一种短效冠状动脉血管扩张剂，作为放射性示踪剂的辅助剂，用于心肌应激成像。
  • ¥ 1130
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Swertisin
TN22476991-10-2
Swertisin 是从日本紫菜中分离出的 C-葡萄糖基黄酮，是腺苷 A1 受体拮抗剂，具有抗糖尿病、抗炎和抗氧化作用。
  • ¥ 663
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DPCPX
T22744102146-07-6
DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物，是一种选择性腺苷 A1 受体的拮抗剂，Ki 值为 0.46 nM。
  • ¥ 186
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TargetMol | Citations 客户已引用
Piclidenoson
T7188152918-18-8
Piclidenoson (CF-101) 是一种具有口服活性的，选择性的腺苷 A3 受体激动剂。它在不同类型的癌细胞如黑色素瘤、白血病中表现出抗增殖和诱导凋亡的作用，可研究自身免疫性炎症疾病和 COVID-19。
  • ¥ 343
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GW-493838
T27509253124-46-8In house
GW-493838是一种有效的腺苷 A1A 受体激动剂，用于治疗血脂异常和神经性疼痛，对创伤或手术引起的疱疹后神经痛或周围神经损伤具有镇痛效果。
  • ¥ 1060
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TargetMol | Inhibitor Sale
LUF6096
T91801116652-18-6In house
LUF6096 (CF-602) 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血 再灌注损伤中显示出保护作用。
  • ¥ 490
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TargetMol | Inhibitor Sale
7-Methylxanthine
T0543552-62-5
7-Methylxanthine 是一种黄嘌呤的甲基衍生物，是人尿结石的嘌呤成分。7-Methylxanthine 对腺苷受体有亲和力。
  • ¥ 218
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AZD4635
T42651321514-06-0
AZD4635 (HTL1071) 是一种选择性的，具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。它结合人A2AR 的Ki 为 1.7 nM，对A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
  • ¥ 323
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TargetMol | Citations 客户已引用
CGS 21680 Hydrochloride
T6441124431-80-7
CGS 21680 Hydrochloride (CGS 21680 HCl) 是一种选择性腺苷 A2A 受体激动剂，Ki 值为 27 nM。
  • ¥ 325
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Pentoxifylline
T00706493-05-6
Pentoxifylline (PTX) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶非选择性抑制剂，具有免疫调节、抗炎、抗纤溶、抗增殖和血液流变学改善作用。它可研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
  • ¥ 333
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Quercetin-3'-o-phosphate TEA
T68132L In house
Quercetin-3'-o-phosphate TEA (Quercetin 3'-phosphate TEA)是一种腺苷 A 受体拮抗剂，可用来预防和治疗代谢紊乱。
  • ¥ 1300
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Nitrobenzylthioinosine
T855138048-32-7
Nitrobenzylthioinosine (NBMPR) 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂，可与 ENT1 转运蛋白以高亲和力结合。它是一种可穿过血脑屏障的光亲和探针，用于追踪大脑中腺苷的摄取位点。
  • ¥ 186
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CPI-444
T71831202402-40-1
CPI-444 (V81444) 是一种选择性的，可口服的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，可诱导抗肿瘤反应。
  • ¥ 393
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Ogerin
T163781309198-71-7
Ogerin 是选择性 GPR68正向别构调节剂(pEC50:6.83)。它能够抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。它对 A2A 受体具有适中的拮抗作用(Ki:220 nM)。对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱(Ki:736 nM)。
  • ¥ 315
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GS-6201
T15418752222-83-6In house
GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。
  • ¥ 397
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SCH442416
T23336316173-57-6
SCH442416 (SCH 442416) 是选择性和可透过血脑屏障的腺苷A2A 受体拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM，可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
  • ¥ 346
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MRS 1754
T16140264622-58-4In house
MRS 1754 是A2B 腺苷受体选择性拮抗剂，对人和大鼠的 A1和 A3受体的亲和力非常低。
  • ¥ 373
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CCPA
T2151937739-05-2
CCPA (2-chloro-N(6)cyclopentyladenosine) 是一种有效的选择性腺苷 A1 受体激动剂。
  • ¥ 496
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A2A receptor antagonist 1
T37792443103-97-7In house
A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。
  • ¥ 215
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PD 117519
T750996392-15-3
PD 117519 (CI947) 是一种 A2A 腺苷激动剂，在药理动物模型中有口服降压作用。
  • ¥ 197
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