The adenosine receptors are a class of purinergic G protein-coupled receptors with adenosine as the endogenous ligand. There are four known types of adenosine receptors in humans: A1, A2A, A2B and A3; each is encoded by a different gene.

A2B receptor antagonist 1

T10058531506-36-2In house

A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂。

¥ 3730

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Fostamatinib

T6115901119-35-5

Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

¥ 345

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CPI-444

T71831202402-40-1

CPI-444 (V81444) 是一种选择性的，可口服的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，可诱导抗肿瘤反应。

¥ 393

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ABT-702 dihydrochloride

T46681188890-28-9

ABT-702 dihydrochloride 是腺苷激酶抑制剂，IC50为1.7 nM。

¥ 472

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Amp579 TFA

T67972L In house

Amp579 TFA 是一种新型腺苷 A1 A2a 受体激动剂，诱导针对体内心肌休克的急性和延迟预处理。

¥ 1300

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Adenosine antagonist-1

T10248431040-19-6In house

Adenosine antagonist-1 可作为一种腺苷 A3 受体 (AA3R) 拮抗剂。

¥ 2130

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Evodenoson

T31731844873-47-8In house

Evodenoson (ATL313) 是一种有效的选择性腺苷 A2a 受体(A2aR)激动剂，可用于治疗眼部疾病、肿瘤和免疫系统疾病，可用于研究开角型青光眼和血液肿瘤。

¥ 1750

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Istradefylline

T6552155270-99-8

Istradefylline (KW-6002) 是选择性的可口服的腺苷 A2A 受体拮抗剂，可用于研究药物滥用、睡眠障碍、肝损伤、帕金森病和不安腿综合征等的治疗和基础科学的试验。

¥ 338

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Norisoboldine

T5S189523599-69-1

Norisoboldine ((+)-Laurelliptine) 是一种可口服的芳基烃受体激动剂，是乌药中主要的异喹啉类生物碱，可用于类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎的研究。

¥ 340

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MRE3008F20

T16132252979-43-4In house

MRE3008F20 是一种具有种属选择性和高效性的腺苷 A3 受体（AA3R）拮抗剂，抑制 Cl-IB-MECA 诱导的 cAMP 的产生，可用于研究青光眼和哮喘。

¥ 662

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AZD4635

T42651321514-06-0

AZD4635 (HTL1071) 是一种选择性的，具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。它结合人A2AR 的Ki 为 1.7 nM，对A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。

¥ 323

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MIPS521

T93301146188-19-3

MIPS521 ({2-Amino-4-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]thiophen-3-yl}(4-chlorophenyl)methanone) 是腺苷受体 (A1AR) 的正向变构调节剂，通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高，在体内表现出减轻疼痛的作用。

¥ 282

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Pentostatin

T400653910-25-1

Pentostatin (CI-825) 是一种高亲和力的，不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂，Ki 为 2.5 pM。

¥ 237

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A2AR-agonist-1

T1021241552-95-8In house

A2AR-agonist-1 (N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine)是一种有效的 A2AR 和 ENT1激动剂, Ki 值分别为 4.39 μM 和 3.47 μM。

¥ 774

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Regadenoson

T2671313348-27-5

Regadenoson (CVT-3146) 是一种腺苷衍生物和选择性 A2A 腺苷受体激动剂，具有冠状动脉舒张活性，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的Ki 分别为 290 和 1120 nM。它是血管扩张剂，可增加啮齿动物血脑屏障的通透性。

¥ 298

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5'-Amino-5'-deoxyadenosine

T2101714365-44-7

5'-Amino-5'-deoxyadenosine (NH2dAdo) 是一种针对惰性淋巴系统恶性肿瘤的腺苷激酶抑制剂，具有抗肿瘤和抗癌作用。5'-Amino-5'-deoxyadenosine 的抗癌机制通过抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等来实现。

¥ 463

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PSB-603

T232031092351-10-4

PSB-603 是 Adenosine A2B receptor (Ki = 0.553 nM) 的选择性拮抗剂，具有抗炎作用。

¥ 579

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YT 146

T3528290596-75-1In house

YT 146 是一种选择性腺苷受体 A2 激动剂，具有心脏保护和血管舒张作用，可抑制大鼠股动脉内皮损伤后的新内膜增厚。

¥ 1980

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BAY 60-6583

T14506910487-58-0In house

BAY 60-6583 是一种强效、高亲和力的腺苷 A2B 受体激动剂（EC50 = 3 nM），对A2B 受体的亲和力超过对 A1、A2A 和 A3 受体的亲和力。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。BAY 60-6583 与小鼠、兔子和狗 A2BAR 的结合 Ki 值分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。

¥ 395

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Theophylline monohydrate

T1083L5967-84-0

Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。

¥ 264

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CGS 15943

T14944104615-18-1

CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中，其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

¥ 218

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Reversine

T1825656820-32-5

Reversine 是一种 ATP-竞争性 Aurora kinase 抑制剂，作用于Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50分别为 400、500 和 400 nM。

¥ 239

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Tonapofylline

T17117340021-17-2In house

Tonapofylline 是一种具有口服活性的选择性 A1 腺苷受体拮抗剂（Ki：7.4 nM，对人 A1）。 Tonapofylline 可用于有关心力衰竭的研究。

¥ 357

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Binodenoson

T9516144348-08-3

Binodenoson (WRC 0470) 是一种选择性A2A 腺苷受体激动剂，KD 为270 nM。它是一种短效冠状动脉血管扩张剂，作为放射性示踪剂的辅助剂，用于心肌应激成像。

¥ 1130

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5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine

T734035920-39-9

5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是腺苷受体的激动剂，可增加荧光素和低分子量葡聚糖的脑外渗，与血脑屏障调节无关。

¥ 198

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N 0861

T70722141696-90-4In house

N 0861 是选择性腺苷A1受体拮抗剂,减轻大鼠腺苷控制低血压期间肾功能不全。

¥ 1980

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5-Iodotubercidin

T674524386-93-4

5-Iodotubercidin (NSC-113939) 是一种 ATP 类似物，有效抑制腺苷激酶，IC50为 26 nM。它可以激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。它也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 。

¥ 315

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Theophylline

T108358-55-9

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是茶中的甲基黄嘌呤衍生物，具有利尿、平滑肌松弛、支气管扩张、心脏和中枢神经系统兴奋作用。

¥ 333

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ZM241385

T7021139180-30-6

ZM241385 是一种高亲和力的，选择性的腺苷A2AR 拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。

¥ 218

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DPTN dihydrochloride

T72067325767-87-1

DPTN dihydrochloride 是一种高效选择性的A3AR拮抗剂，其在人体、小鼠和大鼠中的Ki值分别为1.65、9.61和8.53 nM。

¥ 497

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PSB 1115

T23201152529-79-8In house

PSB 1115 是一种 A2B 受体拮抗剂，可以抵消 NECA 的抑制作用。

¥ 943

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ST-1535

T28861496955-42-1In house

ST 1535 是有效的，具有口服活性的 A2A 腺苷受体拮抗剂。ST 1535 显示出抗帕金森病活性和抗震颤作用。

¥ 281

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Taminadenant

T169801337962-47-6

Taminadenant 是一种腺苷受体拮抗剂。

¥ 218

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LUF6096

T91801116652-18-6In house

LUF6096 (CF-602) 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血再灌注损伤中显示出保护作用。

¥ 490

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Pentoxifylline

T00706493-05-6

Pentoxifylline (PTX) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶非选择性抑制剂，具有免疫调节、抗炎、抗纤溶、抗增殖和血液流变学改善作用。它可研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

¥ 153

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VUF 5574

T23518280570-45-8

VUF 5574 是一种选择性的腺苷A3 受体拮抗剂，对重组人受体的Ki 为 4.03 nM。

¥ 298

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Adenosine amine congener

T768396760-69-9

Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体激动剂，具有神经保护作用，可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。

¥ 673

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DPCPX

T22744102146-07-6

DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物，是一种选择性腺苷 A1 受体的拮抗剂，Ki 值为 0.46 nM。

¥ 186

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Adenosine 5'-monophosphate monohydrate

T0853L18422-05-4

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-AMP) 是一种核苷酸，用作 RNA 中的单体。它是一个腺苷 A1受体激动剂，对HSV-1和HSV-2具有显著的抗病毒活性。

¥ 331

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Swertisin

TN22476991-10-2

Swertisin 是从日本紫菜中分离出的 C-葡萄糖基黄酮，是腺苷 A1 受体拮抗剂，具有抗糖尿病、抗炎和抗氧化作用。

¥ 663

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MRS1220

T23016183721-15-5

MRS1220 是一种高效、选择性的人 A3 腺苷受体 (hA3AR) 拮抗剂，Ki 为 0.59 nM，可用于中枢神经系统疾病的研究。MRS1220 在体内还减少了胶质母细胞瘤的肿瘤大小和血管形成。

¥ 496

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FK-453

T27323121524-18-3In house

FK-453 是一种有效的非黄嘌呤腺苷 A1 受体拮抗剂，具有利尿和肾血管扩张活性。

¥ 1730

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Piclidenoson

T7188152918-18-8

Piclidenoson (CF-101) 是一种具有口服活性的，选择性的腺苷 A3 受体激动剂。它在不同类型的癌细胞如黑色素瘤、白血病中表现出抗增殖和诱导凋亡的作用，可研究自身免疫性炎症疾病和 COVID-19。

¥ 343

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AB928

T140782239273-34-6

AB928 是可口服的选择性腺苷受体(A2aR A2bR)双拮抗剂，可减轻腺苷介导的免疫抑制，具有免疫调节和抗肿瘤活性。

¥ 758

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Nitrobenzylthioinosine

T855138048-32-7

Nitrobenzylthioinosine (NBMPR) 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂，可与 ENT1 转运蛋白以高亲和力结合。它是一种可穿过血脑屏障的光亲和探针，用于追踪大脑中腺苷的摄取位点。

¥ 186

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GW-493838

T27509253124-46-8In house

GW-493838是一种有效的腺苷 A1A 受体激动剂，用于治疗血脂异常和神经性疼痛，对创伤或手术引起的疱疹后神经痛或周围神经损伤具有镇痛效果。

¥ 1060

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Diphylline

T0892479-18-5

Diphylline (Diprophylline) 是一种A1 A2腺苷受体拮抗剂，也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张作用，有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。

¥ 247

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SDZ WAG 994

T23347130714-47-5

SDZ-WAG994 (WAG-994) 是一种长效、稳定、选择性、并具有口服活性的 A1-腺苷受体激动剂，KD 为 23 nM。

¥ 592

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