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筛选

G蛋白偶联受体

Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR)

(10)

Melanocortin Receptor

Neuropeptide Y Receptor

Prostaglandin Receptor

(181)

Protease-activated Receptor

神经科学

AAK1 (AP2 associated kinase 1)

Melanocortin Receptor

Neuropeptide Y Receptor

Serotonin Transporter

(46)

iGluR

(113)

Adenosine Receptor

The adenosine receptors are a class of purinergic G protein-coupled receptors with adenosine as the endogenous ligand. There are four known types of adenosine receptors in humans: A1, A2A, A2B and A3; each is encoded by a different gene.

筛选首页信号通路神经科学-G蛋白偶联受体Adenosine Receptor

Fostamatinib
T6115901119-35-5
Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。
- ¥ 345
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SDZ WAG 994
T23347130714-47-5
SDZ-WAG994 (WAG-994) 是一种长效、稳定、选择性、并具有口服活性的 A1-腺苷受体激动剂，KD 为 23 nM。
- ¥ 987
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Adenosine antagonist-1
T10248431040-19-6In house
Adenosine antagonist-1 可作为一种腺苷 A3 受体 (AA3R) 拮抗剂。
- ¥ 2350
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Cirsimarin
T1082213020-19-4
Cirsimarin (Cirsitakaoside) 是一种从 Microtea debilis 中分离出来的黄酮类化合物。它具有很强的抗脂肪生成作用，能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 对腺苷 A1 受体有拮抗作用，对磷酸二酯酶有抑制作用
- ¥ 2480
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YT 146
T3528290596-75-1In house
YT 146 是一种选择性腺苷受体 A2 激动剂，具有心脏保护和血管舒张作用，可抑制大鼠股动脉内皮损伤后的新内膜增厚。
- ¥ 1980
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Evodenoson
T31731844873-47-8In house
Evodenoson (ATL313) 是一种有效的选择性腺苷 A2a 受体(A2aR)激动剂，可用于治疗眼部疾病、肿瘤和免疫系统疾病，可用于研究开角型青光眼和血液肿瘤。
- ¥ 1750
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Norisoboldine
T5S189523599-69-1
Norisoboldine ((+)-Laurelliptine) 是一种可口服的芳基烃受体激动剂，是乌药中主要的异喹啉类生物碱，可用于类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
- ¥ 340
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MIPS521
T93301146188-19-3
MIPS521 ({2-Amino-4-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]thiophen-3-yl}(4-chlorophenyl)methanone) 是腺苷受体 (A1AR) 的正向变构调节剂，通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高，在体内表现出减轻疼痛的作用。
- ¥ 282
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Istradefylline
T6552155270-99-8
Istradefylline (KW-6002) 是选择性的可口服的腺苷 A2A 受体拮抗剂，可用于研究药物滥用、睡眠障碍、肝损伤、帕金森病和不安腿综合征等的治疗和基础科学的试验。
- ¥ 338
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ZM241385
T7021139180-30-6
ZM241385 是一种高亲和力的，选择性的腺苷A2AR 拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。
- ¥ 218
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BAY 60-6583
T14506910487-58-0In house
BAY 60-6583 是一种强效、高亲和力的腺苷 A2B 受体激动剂（EC50 = 3 nM），对A2B 受体的亲和力超过对 A1、A2A 和 A3 受体的亲和力。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。BAY 60-6583 与小鼠、兔子和狗 A2BAR 的结合 Ki 值分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。
- ¥ 395
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Inosine
T043758-63-9
Inosine (NSC-20262) 是由腺苷分解代谢产生的一种内源性嘌呤核苷，是腺苷受体A1R 和A2AR 的激动剂，具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。
- ¥ 291
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Pentostatin
T400653910-25-1
Pentostatin (CI-825) 是一种高亲和力的，不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂，Ki 为 2.5 pM。
- ¥ 237
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PSB-603
T232031092351-10-4
PSB-603 是 Adenosine A2B receptor (Ki = 0.553 nM) 的选择性拮抗剂，具有抗炎作用。
- ¥ 579
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5'-Amino-5'-deoxyadenosine
T2101714365-44-7
5'-Amino-5'-deoxyadenosine (NH2dAdo) 是一种针对惰性淋巴系统恶性肿瘤的腺苷激酶抑制剂，具有抗肿瘤和抗癌作用。5'-Amino-5'-deoxyadenosine 的抗癌机制通过抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等来实现。
- ¥ 463
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ABT-702 dihydrochloride
T46681188890-28-9
ABT-702 dihydrochloride 是腺苷激酶抑制剂，IC50为1.7 nM。
- ¥ 472
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Reversine
T1825656820-32-5
Reversine 是一种 ATP-竞争性 Aurora kinase 抑制剂，作用于Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50分别为 400、500 和 400 nM。
- ¥ 239
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5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine
T734035920-39-9
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是腺苷受体的激动剂，可增加荧光素和低分子量葡聚糖的脑外渗，与血脑屏障调节无关。
- ¥ 198
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5-Iodotubercidin
T674524386-93-4
5-Iodotubercidin (NSC-113939) 是一种 ATP 类似物，有效抑制腺苷激酶，IC50为 26 nM。它可以激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。它也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 。
- ¥ 315
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CGS 15943
T14944104615-18-1
CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中，其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。
- ¥ 218
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MRE3008F20
T16132252979-43-4In house
MRE3008F20 是一种具有种属选择性和高效性的腺苷 A3 受体（AA3R）拮抗剂，抑制 Cl-IB-MECA 诱导的 cAMP 的产生，可用于研究青光眼和哮喘。
- ¥ 662
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Theobromine
T062583-67-0
Theobromine (3,7-Dimethylxanthine) 是在可可豆中发现的一种甲基黄嘌呤，抑制腺苷受体 A1 信号传导，用作支气管扩张剂和血管扩张剂。
- ¥ 128
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N 0861
T70722141696-90-4In house
N 0861 是选择性腺苷A1受体拮抗剂,减轻大鼠腺苷控制低血压期间肾功能不全。
- ¥ 1980
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Tonapofylline
T17117340021-17-2In house
Tonapofylline 是一种具有口服活性的选择性 A1 腺苷受体拮抗剂（Ki：7.4 nM，对人 A1）。 Tonapofylline 可用于有关心力衰竭的研究。
- ¥ 357
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Theophylline
T108358-55-9
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是茶中的甲基黄嘌呤衍生物，具有利尿、平滑肌松弛、支气管扩张、心脏和中枢神经系统兴奋作用。
- ¥ 333
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DPTN dihydrochloride
T72067325767-87-1
DPTN dihydrochloride 是一种高效选择性的A3AR拮抗剂，其在人体、小鼠和大鼠中的Ki值分别为1.65、9.61和8.53 nM。
- ¥ 497
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ST-1535
T28861496955-42-1In house
ST 1535 是有效的，具有口服活性的 A2A 腺苷受体拮抗剂。ST 1535 显示出抗帕金森病活性和抗震颤作用。
- ¥ 281
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Taminadenant
T169801337962-47-6
Taminadenant 是一种腺苷受体拮抗剂。
- ¥ 131
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Adenosine amine congener
T768396760-69-9
Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体激动剂，具有神经保护作用，可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。
- ¥ 673
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GS-6201
T15418752222-83-6In house
GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。
- ¥ 397
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Binodenoson
T9516144348-08-3
Binodenoson (WRC 0470) 是一种选择性A2A 腺苷受体激动剂，KD 为270 nM。它是一种短效冠状动脉血管扩张剂，作为放射性示踪剂的辅助剂，用于心肌应激成像。
- ¥ 1130
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AB928
T140782239273-34-6
AB928 是可口服的选择性腺苷受体(A2aR/A2bR)双拮抗剂，可减轻腺苷介导的免疫抑制，具有免疫调节和抗肿瘤活性。
- ¥ 758
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DPCPX
T22744102146-07-6
DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物，是一种选择性腺苷 A1 受体的拮抗剂，Ki 值为 0.46 nM。
- ¥ 186
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Nitrobenzylthioinosine
T855138048-32-7
Nitrobenzylthioinosine (NBMPR) 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂，可与 ENT1 转运蛋白以高亲和力结合。它是一种可穿过血脑屏障的光亲和探针，用于追踪大脑中腺苷的摄取位点。
- ¥ 246
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Adenosine 5'-monophosphate monohydrate
T0853L18422-05-4
Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-AMP) 是一种核苷酸，用作 RNA 中的单体。它是一个腺苷 A1受体激动剂，对HSV-1和HSV-2具有显著的抗病毒活性。
- ¥ 331
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CGS 21680 Hydrochloride
T6441124431-80-7
CGS 21680 Hydrochloride (CGS 21680 HCl) 是一种选择性腺苷 A2A 受体激动剂，Ki 值为 27 nM。
- ¥ 325
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Ogerin
T163781309198-71-7
Ogerin 是选择性 GPR68正向别构调节剂(pEC50:6.83)。它能够抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。它对 A2A 受体具有适中的拮抗作用(Ki:220 nM)。对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱(Ki:736 nM)。
- ¥ 189
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Namodenoson
T6884163042-96-4
Namodenoson (2-Cl-IB-MECA) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂，Ki 为 0.33 nM，选择性分别是 A1 和 A2 的 2500 和 1400 倍。
- ¥ 315
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Regadenoson
T2671313348-27-5
Regadenoson (CVT-3146) 是一种腺苷衍生物和选择性 A2A 腺苷受体激动剂，具有冠状动脉舒张活性，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的Ki 分别为 290 和 1120 nM。它是血管扩张剂，可增加啮齿动物血脑屏障的通透性。
- ¥ 298
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Apadenoson TFA
T26641L In house
Apadenoson TFA 是一种有效的腺苷 A2A 受体（A2AR）激动剂,可用于提高SARS感染患者的存活率。
- ¥ 6250
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7-Methylxanthine
T0543552-62-5
7-Methylxanthine 是一种黄嘌呤的甲基衍生物，是人尿结石的嘌呤成分。7-Methylxanthine 对腺苷受体有亲和力。
- ¥ 218
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Diphylline
T0892479-18-5
Diphylline (Diprophylline) 是一种A1 A2腺苷受体拮抗剂，也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张作用，有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
- ¥ 247
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Piclidenoson
T7188152918-18-8
Piclidenoson (CF-101) 是一种具有口服活性的，选择性的腺苷 A3 受体激动剂。它在不同类型的癌细胞如黑色素瘤、白血病中表现出抗增殖和诱导凋亡的作用，可研究自身免疫性炎症疾病和 COVID-19。
- ¥ 206
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Swertisin
TN22476991-10-2
Swertisin 是从日本紫菜中分离出的 C-葡萄糖基黄酮，是腺苷 A1 受体拮抗剂，具有抗糖尿病、抗炎和抗氧化作用。
- ¥ 663
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MRS-1706
T16136264622-53-9
MRS-1706 是一种选择性A2B 腺苷受体的反向激动剂，对人 A2B、A2A、A1和 A3受体的Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。
- ¥ 178
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GW-493838
T27509253124-46-8In house
GW-493838是一种有效的腺苷 A1A 受体激动剂，用于治疗血脂异常和神经性疼痛，对创伤或手术引起的疱疹后神经痛或周围神经损伤具有镇痛效果。
- ¥ 1060
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LUF6096
T91801116652-18-6In house
LUF6096 (CF-602) 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血再灌注损伤中显示出保护作用。
- ¥ 490
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Pentoxifylline
T00706493-05-6
Pentoxifylline (PTX) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶非选择性抑制剂，具有免疫调节、抗炎、抗纤溶、抗增殖和血液流变学改善作用。它可研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
- ¥ 333
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Amp579 TFA
T67972L In house
Amp579 TFA 是一种新型腺苷 A1/A2a 受体激动剂，诱导针对体内心肌休克的急性和延迟预处理。
- ¥ 1300
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Xanthine
T066569-89-6
Xanthine (Isoxanthine) 是一种植物生物碱，存在于茶、咖啡和可可中。Xanthine 是温和的中枢神经系统激活剂，也是嘌呤降解途径的中间产物。
- ¥ 331
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