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Autophagy

Autophagy is the natural, regulated mechanism of the cell that removes unnecessary or disfunctional components. It allows the orderly degradation and recycling of cellular components. Three forms of autophagy are commonly described: macroautophagy, microautophagy, and chaperone-mediated autophagy (CMA). In macroautophagy, expendable cytoplasmic constituents are targeted and isolated from the rest of the cell within a double-membraned vesicle known as an autophagosome, which, in time, fuses with an available lysosome, bringing its specialty process of waste management and disposal; and eventually the contents of the vesicle (now called an autolysosome) are degraded and recycled.

  • Bafilomycin A1
    T674088899-55-2
    Bafilomycin A1 属于大环内酯类抗生素,是一种 V-ATPase 抑制剂 (IC50=0.44 nM),具有特异性和可逆性。Bafilomycin A1 是自噬晚期阶段抑制剂,阻断自噬体与溶酶体的融合。Bafilomycin A1 也诱导凋亡。
    • ¥ 2350
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  • CHIR-99021
    T2310252917-06-9
    CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂,也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM),具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬,可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。
    • ¥ 318
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  • Olaparib
    T3015763113-22-0
    Olaparib (KU0059436) 是 PARP1 PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5 1 nM),对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM),具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。
    • ¥ 265
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  • MG-132
    T2154133407-82-6
    MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM),具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂,可诱导凋亡。
    • ¥ 137
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  • Capivasertib
    T19201143532-39-1
    Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3 7 7 nM),具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗乳腺癌。
    • ¥ 329
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  • Atezolizumab
    T99021380723-44-3
    Atezolizumab 属于抗体抑制剂,是一种人源化单克隆抗体 IgG1,靶向 PD-L1,阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。Atezolizumab 具有抗肿瘤活性,促进 T 细胞攻击肿瘤细胞。
    • ¥ 1590
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  • Verteporfin
    T3112129497-78-5
    Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂,抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂,用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡,抑制自噬。
    • ¥ 343
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  • Forskolin
    T293966575-29-9
    Forskolin (Coleonol) 属于天然产物,是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平,可以激活 PXR 和 FXR,也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,具有血小板抗凝集和降压作用。
    • ¥ 218
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  • Venetoclax
    T21191257044-40-8
    Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM),具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级(Kis=48 245 nM)。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。
    • ¥ 495
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  • Enzalutamide
    T6002915087-33-1
    Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬,具有抗肿瘤活性,常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。
    • ¥ 233
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  • Cisplatin
    T156415663-27-1
    Cisplatin (CDDP) 是一种 DNA 交联剂。Cisplatin 具有抗肿瘤活性,能够通过在癌细胞中形成 DNA 加合物来抑制 DNA 合成。Cisplatin 还可激活铁死亡并诱导自噬。
    • ¥ 116
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  • Ruxolitinib
    T1829941678-49-5
    Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM),具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡。
    • ¥ 116.5
    • ¥ 233
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  • Streptozocin
    T150718883-66-4
    Streptozocin (NSC-85998) 是一种抗生素,可诱导 DNA 甲基化。Streptozocin 对产生胰岛素的胰岛 B 细胞具有毒性,常用于构建 1 型糖尿病的动物模型。该产品在溶液中不稳定,建议现配现用。
    • ¥ 280
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  • GCN2iB
    T113752183470-12-2
    GCN2iB 一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 —压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂,具有 ATP 竞争性,其IC50值 为 2.4 nM。
    • ¥ 653
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  • Elexacaftor
    T149352216712-66-0
    Elexacaftor (VX-445) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。它促进CFTR 的加工和转运,增加细胞表面CFTR 的数量,改善 Phe508del CFTR 蛋白加工和运输。
    • ¥ 828
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  • Ruxolitinib phosphate
    T30431092939-17-7
    Ruxolitinib phosphate (INCB18424 phosphate) 是一种 JAK1 2抑制剂,IC50分别为3.3 nM 2.8 nM,对 JAK1 2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。
    • ¥ 297
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  • (+)-JQ-1
    T21101268524-70-4
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4(1 2) (IC50=77 33 nM),具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬,抑制细胞增殖。
    • ¥ 253
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  • Oxaliplatin
    T016461825-94-3
    Oxaliplatin (L-OHP) 是一种 DNA 烷化剂,一种 DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。
    • ¥ 268
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  • MK-2206 dihydrochloride
    T19521032350-13-2
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂,抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8 12 65 nM),具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 298
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  • Tamoxifen
    T690610540-29-1
    Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。
    • ¥ 108
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  • Mdivi-1
    T1907338967-87-6
    Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一种线粒体分裂抑制剂,抑制 DRP1 和 Dynamin I (IC50=1-10 μM)。Mdivi-1 可以抑制线粒体自噬。
    • ¥ 153
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  • Resatorvid
    TQ0181243984-11-4
    Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂,具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合,阻止 TLR4 与 TIRAP 结合,从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。
    • ¥ 378
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  • Capsaicin
    T1062404-86-4
    Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物,提取自辣椒,是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。
    • ¥ 328
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  • Deferoxamine
    T12435870-51-9
    Deferoxamine(Desferrioxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子),可抑制神经元病变,可用于改减少铁在组织中的积累和沉积,可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍。Desferrioxamin-B 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性,可诱导 HIF-1α 产生,诱导癌细胞凋亡和自噬。Desferrioxamin-B 可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。
    • ¥ 546
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  • Myricetin
    T0579529-44-2
    Myricetin (Cannabiscetin) 属于天然类黄酮,是一种 MEK1 抑制剂。Myricetin 具有降血糖、抗氧化、保肝护肝、抗肿瘤和抗炎活性。
    • ¥ 289
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  • Spautin-1
    T19371262888-28-7
    Spautin-1 是一种自噬抑制剂,可以抑制泛素特异性肽酶 USP10 和 USP13 的去泛素化活性。Spautin-1 抑制 UPR 并在葡萄糖饥饿的癌细胞中显示出优先的细胞毒性。
    • ¥ 457
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  • Bortezomib
    T2399179324-69-7
    Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM),具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 NF-κB,可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。
    • ¥ 413
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  • DAPT
    T6202208255-80-5
    DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂,抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115 200 nM),具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。
    • ¥ 188
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  • Regorafenib
    T1792755037-03-7
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM),具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    • ¥ 192
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  • Gemcitabine
    T025195058-81-4
    Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物,一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。
    • ¥ 423
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  • Vitamin B3-d4
    T8530866148-15-0
    Vitamin B3-d4 (Nicotinic acid-(ring-d4)) 是 Niacin 的氘代物,可用于跟踪 Niacin 在体内的代谢。
    • ¥ 745
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  • LY294002
    T2008154447-36-6
    LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。
    • ¥ 531
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  • Fulvestrant
    T2146129453-61-8
    Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM),也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡和自噬。
    • ¥ 112
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  • Necrostatin-1
    T18474311-88-0
    Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂,具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。
    • ¥ 167
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  • Sorafenib
    T0093L284461-73-0
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
    • ¥ 153
    现货
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  • Temozolomide
    T117885622-93-1
    Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂,具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性,还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定,在中性或微碱性条件下会发生水解。
    • ¥ 293
    现货
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  • Metformin
    T8526657-24-9
    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂,具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制,常用于 2 型糖尿病的研究。
    • ¥ 99
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • (E)-Daporinad
    T2644658084-64-1
    (E)-Daporinad( FK866 ) 是高度特异性、非竞争性烟酰胺磷酸核糖基转移酶(NAMPT)的小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤与抗血管生成活性,IC50值为 0.09 nM。
    • ¥ 238
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Flavopiridol hydrochloride
    T2615131740-09-5
    Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50值分别为 30, 170, 100 nM。
    • ¥ 153
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  • Dexamethasone
    T107650-02-2
    Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂和一种 IL 受体调节剂。Dexamethasone 具有抗炎和免疫抑制活性,可诱导自噬。Dexamethasone 抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。
    • ¥ 198
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Nordihydroguaiaretic acid
    TJS2190500-38-9
    Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 属于天然产物,从极叉开拉瑞阿提取,是一种脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂 (IC50=8 μM)。Nordihydroguaiaretic acid 具有抗氧化和清除自由基的特性。
    • ¥ 158
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  • ATG7-IN-1
    T397052226229-87-2In house
    ATG7-IN-1 是一种选择性 ATG7 抑制剂,IC50 为 62 nM。
    • ¥ 2300
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • 740 Y-P
    TQ00031236188-16-1
    740 Y-P (740YPDGFR) 是一个细胞渗透性PI3K 激活剂。它能结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白。
    • ¥ 727
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  • Telaglenastat
    T67971439399-58-2
    Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂,具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬。
    • ¥ 233
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Thiamet G
    T60561009816-48-1
    Thiamet G 是一种有效选择性O-GlcNAcase 抑制剂,抑制人 OGA 的Ki 值为 20 nM。O-GlcNAcase 的作用是从修饰的蛋白质中去除 O-GlcNAc。
    • ¥ 286
    现货
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  • Dorsomorphin
    T1977866405-64-3
    Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬,具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 514
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Trametinib
    T2125871700-17-3
    Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7 0.9 nM),具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬,诱导凋亡。
    • ¥ 282
    现货
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  • Deferoxamine Mesylate
    T1637138-14-7
    Deferoxamine Mesylate (DFOM) 是一种铁螯合剂和铁死亡抑制剂。Deferoxamine Mesylate 可将游离铁结合成稳定的复合物,减少铁的积累。Deferoxamine Mesylate 可以上调 HIF-1α 水平,诱导细胞凋亡。
    • ¥ 99
    现货
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