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Autophagy

Autophagy is the natural, regulated mechanism of the cell that removes unnecessary or disfunctional components. It allows the orderly degradation and recycling of cellular components. Three forms of autophagy are commonly described: macroautophagy, microautophagy, and chaperone-mediated autophagy (CMA). In macroautophagy, expendable cytoplasmic constituents are targeted and isolated from the rest of the cell within a double-membraned vesicle known as an autophagosome, which, in time, fuses with an available lysosome, bringing its specialty process of waste management and disposal; and eventually the contents of the vesicle (now called an autolysosome) are degraded and recycled.

  • Paclitaxel
    T096833069-62-4
    Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物,是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性;通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等,导致细胞死亡。
    • ¥ 128
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  • Bafilomycin A1
    T674088899-55-2
    Bafilomycin A1 属于大环内酯类抗生素,是一种 V-ATPase 抑制剂 (IC50=0.44 nM),具有特异性和可逆性。Bafilomycin A1 是自噬晚期阶段抑制剂,阻断自噬体与溶酶体的融合。Bafilomycin A1 也诱导凋亡。
    • ¥ 2350
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  • Capivasertib
    T19201143532-39-1
    Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3 7 7 nM),具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗乳腺癌。
    • ¥ 329
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  • CHIR-99021
    T2310252917-06-9
    CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂,也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM),具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬,可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。
    • ¥ 318
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  • MitoSOX Red
    T753421003197-00-9In house
    MitoSOX Red 是一种具有特异性和细胞膜渗透性且靶向活细胞线粒体的新型荧光探针。MitoSOX Red 进入线粒体后会被超氧化物氧化,而不会被其他 ROS 或 RNS 生成系统氧化。MitoSOX Red 随后与线粒体内核酸结合,产生强红色荧光。MitoSOX Red 可以作为荧光指示剂,特异性检测超氧化物。超氧化物歧化酶 (Superoxide dismutase,SOD) 能够预防 MitoSOX Red 氧化。
    • ¥ 7450
    4-6周
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  • Olaparib
    T3015763113-22-0
    Olaparib (KU0059436) 是 PARP1 PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5 1 nM),对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM),具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。
    • ¥ 265
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  • MG-132
    T2154133407-82-6
    MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM),具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂,可诱导凋亡。
    • ¥ 137
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  • Verteporfin
    T3112129497-78-5
    Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂,抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂,用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡,抑制自噬。
    • ¥ 343
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  • Rapamycin
    T153753123-88-9
    Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物,是一种 mTOR 抑制剂,具有特异性(HEK293 细胞:IC50=0.1 nM)。Rapamycin 具有免疫抑制活性,并能诱导自噬。
    • ¥ 133
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  • Doxorubicin hydrochloride
    T102025316-40-9
    Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素,是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡和自噬。
    • ¥ 155
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  • Forskolin
    T293966575-29-9
    Forskolin (Coleonol) 属于天然产物,是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平,可以激活 PXR 和 FXR,也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,具有血小板抗凝集和降压作用。
    • ¥ 218
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  • Enzalutamide
    T6002915087-33-1
    Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬,具有抗肿瘤活性,常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。
    • ¥ 233
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  • Atezolizumab
    T99021380723-44-3
    Atezolizumab 属于抗体抑制剂,是一种人源化单克隆抗体 IgG1,靶向 PD-L1,阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。Atezolizumab 具有抗肿瘤活性,促进 T 细胞攻击肿瘤细胞。
    • ¥ 1590
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  • Venetoclax
    T21191257044-40-8
    Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM),具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级(Kis=48 245 nM)。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。
    • ¥ 495
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  • Cisplatin
    T156415663-27-1
    Cisplatin (CDDP) 是一种 DNA 交联剂。Cisplatin 具有抗肿瘤活性,能够通过在癌细胞中形成 DNA 加合物来抑制 DNA 合成。Cisplatin 还可激活铁死亡并诱导自噬。
    • ¥ 116
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  • 3-Methyladenine
    T18795142-23-4
    3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。
    • ¥ 449
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  • Ruxolitinib
    T1829941678-49-5
    Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM),具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡。
    • ¥ 233
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  • Vinorelbine ditartrate
    T6213125317-39-7
    Vinorelbine ditartrate (KW-2307) 属于天然生物碱,是一种抗有丝分裂剂。Vinorelbine ditartrate 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。
    • ¥ 153
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  • Streptozocin
    T150718883-66-4
    Streptozocin (NSC-85998) 是一种抗生素,可诱导 DNA 甲基化。Streptozocin 对产生胰岛素的胰岛 B 细胞具有毒性,常用于构建 1 型糖尿病的动物模型。该产品在溶液中不稳定,建议现配现用。
    • ¥ 280
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  • Telaglenastat
    T67971439399-58-2
    Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂,具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬。
    • ¥ 233
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  • (+)-JQ-1
    T21101268524-70-4
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4(1 2) (IC50=77 33 nM),具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬,抑制细胞增殖。
    • ¥ 253
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  • GCN2iB
    T113752183470-12-2
    GCN2iB 是一种 ATP 竞争性的一般控制非抑制性 2 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。
    • ¥ 653
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  • Ruxolitinib phosphate
    T30431092939-17-7
    Ruxolitinib phosphate (INCB018424) 是一种 JAK1 2抑制剂,IC50分别为3.3 nM 2.8 nM,对 JAK1 2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。
    • ¥ 297
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  • Elexacaftor
    T149352216712-66-0
    Elexacaftor (VX-445) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。它促进CFTR 的加工和转运,增加细胞表面CFTR 的数量。
    • ¥ 828
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  • Chloroquine
    T868954-05-7
    Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂,可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性,广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。
    • ¥ 415
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  • Oxaliplatin
    T016461825-94-3
    Oxaliplatin (L-OHP) 是一种 DNA 烷化剂,一种 DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。
    • ¥ 268
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  • Tamoxifen
    T690610540-29-1
    Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。
    • ¥ 108
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  • MK-2206 dihydrochloride
    T19521032350-13-2
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂,抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8 12 65 nM),具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 298
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  • Mdivi-1
    T1907338967-87-6
    Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一种线粒体分裂抑制剂,抑制 DRP1 和 Dynamin I (IC50=1-10 μM)。Mdivi-1 可以抑制线粒体自噬。
    • ¥ 153
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  • Gemcitabine
    T025195058-81-4
    Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物,一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。
    • ¥ 423
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  • Resatorvid
    TQ0181243984-11-4
    Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂,具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合,阻止 TLR4 与 TIRAP 结合,从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。
    • ¥ 378
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  • Myricetin
    T0579529-44-2
    Myricetin (Cannabiscetin) 属于天然类黄酮,是一种 MEK1 抑制剂。Myricetin 具有降血糖、抗氧化、保肝护肝、抗肿瘤和抗炎活性。
    • ¥ 289
    现货
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  • Spautin-1
    T19371262888-28-7
    Spautin-1 是一种自噬抑制剂,可以抑制泛素特异性肽酶 USP10 和 USP13 的去泛素化活性。Spautin-1 抑制 UPR 并在葡萄糖饥饿的癌细胞中显示出优先的细胞毒性。
    • ¥ 457
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
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  • Regorafenib
    T1792755037-03-7
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM),具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    • ¥ 192
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Indole-3-Glyoxylyl Chloride
    T061822980-09-2
    Indole-3-Glyoxylyl Chloride (3-Indoleglyoxylyl chloride) 可用于化学合成,例如双吲哚基马来酰亚胺等。
    • ¥ 842
    期货
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  • Metformin
    T8526657-24-9
    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂,具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制,常用于 2 型糖尿病的研究。
    • ¥ 99
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Curcumin
    T1516458-37-7
    Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300 CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
    • ¥ 373
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Sorafenib
    T0093L284461-73-0
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。
    • ¥ 153
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Bortezomib
    T2399179324-69-7
    Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM),具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 NF-κB,可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。
    • ¥ 206.5
    • ¥ 413
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Urolithin A
    T71741143-70-0
    Urolithin A 属于天然产物,是一种鞣花酸代谢产物,可以抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡和自噬。Urolithin A 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。
    • ¥ 253
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Capsaicin
    T1062404-86-4
    Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物,提取自辣椒,是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。
    • ¥ 328
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Temozolomide
    T117885622-93-1
    Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂,具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性,还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定,在中性或微碱性条件下会发生水解。
    • ¥ 293
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Deferoxamine
    T12435870-51-9
    Deferoxamine(Desferrioxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子),可抑制神经元病变,可用于改减少铁在组织中的积累和沉积,可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍。Desferrioxamin-B 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性,可诱导 HIF-1α 产生,诱导癌细胞凋亡和自噬。Desferrioxamin-B 可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。
    • ¥ 546
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Necrostatin-1
    T18474311-88-0
    Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂,具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。
    • ¥ 83.5
    • ¥ 167
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • LY294002
    T2008154447-36-6
    LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。
    • ¥ 265.5
    • ¥ 531
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Brefeldin A
    T606220350-15-6
    Brefeldin A (Cyanein) 属于大环内酯类抗生素,是一种 ATPase 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Brefeldin A 可以诱导肿瘤细胞分化和凋亡,也具有抑制自噬的活性。
    • ¥ 414
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Nordihydroguaiaretic acid
    TJS2190500-38-9
    Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 属于天然产物,从极叉开拉瑞阿提取,是一种脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂 (IC50=8 μM)。Nordihydroguaiaretic acid 具有抗氧化和清除自由基的特性。
    • ¥ 158
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Flavopiridol hydrochloride
    T2615131740-09-5
    Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50值分别为 30, 170, 100 nM。
    • ¥ 153
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Dexamethasone
    T107650-02-2
    Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂和一种 IL 受体调节剂。Dexamethasone 具有抗炎和免疫抑制活性,可诱导自噬。Dexamethasone 抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。
    • ¥ 198
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • ATG7-IN-1
    T397052226229-87-2In house
    ATG7-IN-1 是一种选择性 ATG7 抑制剂,IC50 为 62 nM。
    • ¥ 2300
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
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