Autophagy

Bafilomycin A1 属于大环内酯类抗生素，是一种 V-ATPase 抑制剂 (IC50=0.44 nM)，具有特异性和可逆性。Bafilomycin A1 是自噬晚期阶段抑制剂，阻断自噬体与溶酶体的融合。Bafilomycin A1 也诱导凋亡。

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂，抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂，用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡，抑制自噬。

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

Atezolizumab 属于抗体抑制剂，是一种人源化单克隆抗体 IgG1，靶向 PD-L1，阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。Atezolizumab 具有抗肿瘤活性，促进 T 细胞攻击肿瘤细胞。

Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1/2 抑制剂 (IC50=3.3/2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。

Cycloheximide (Naramycin A) 是天然产物，对体内蛋白质合和 RNA 合成的 IC50 分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide抑制铁死亡并抑制自噬，是一种抗真菌抗生素。

Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48/245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬，具有抗肿瘤活性，常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。

Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素，是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂，IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化，还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中，Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。

Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物，是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性；通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等，导致细胞死亡。

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

Deferoxamine (Desferrioxamine B) 是一种铁螯合剂。Deferoxamine 可用于改减少铁在组织中的积累和沉积，可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍， 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性，可诱导 HIF-1α 产生，诱导癌细胞凋亡和自噬，可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。

Streptozotocin (Streptozocin, NSC-85998) 是一种抗生素，能够通过葡萄糖转运体（GLUT2）进入胰岛β细胞并诱导DNA甲基化，导致β细胞凋亡，对胰岛素产生细胞具有毒性，常用于构建糖尿病动物模型，且该产品在溶液中不稳定，建议现配现用。

Cisplatin（CDDP）是一种具有抗肿瘤活性的化疗药物，是典型的DNA交联剂，能够通过在癌细胞中形成DNA加合物，抑制DNA合成并引起DNA损伤，从而导致细胞死亡。除此之外，Cisplatin 还可激活铁死亡（ferroptosis）并诱导自噬（autophagy）。在动物实验中，Cisplatin 常被用于构建慢性肾损伤和急性肾衰竭模型。

Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3/7/7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂，抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115/200 nM)，具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。