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Dersimelagon (MT-7117) (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂,对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力,Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon 可用于皮肤色素沉着的研究。
Dersimelagon (MT-7117) (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂,对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力,Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon 可用于皮肤色素沉着的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 747 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,850 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,530 | 现货 |
产品描述 | Dersimelagon (MT-7117) is an orally active, selective agonist for the melanocortin 1 receptor (MC1R), demonstrating EC50 values of 8.16 nM (h), 3.91 nM (cm), 1.14 nM (m), and 0.251 nM (r) across species such as human, cynomolgus monkey, mouse, and rat, respectively. It exhibits strong affinity for human MC1R and MC4R, with Ki values of 2.26 nM and 32.9 nM, respectively. This compound is applied in the study of skin pigmentation. |
靶点活性 | MC1R (mouse):1.14 nM (EC50), MC5R (human):486 nM (Ki), MC3R (human):1420 nM (Ki), MC1R (cynomolgus monkey):3.91 nM (EC50), MC4R (human):32.9 nM (Ki), MC4R (human):79.6 nM (EC50), MC1R (rat):0.251 nM (EC50), MC1R (human):2.26 nM (Ki), MC1R (human):8.16 nM (EC50), MC2R (human):>10000 nM (EC50) |
体外活性 | Dersimelagon (0、0.03、0.1、0.3、1、3、10、30、100、300 pM;3天) 以浓度依赖方式增加B16F1细胞中的黑色素生成,EC50值为13 pM[1]。 |
体内活性 | Dersimelagon(0.003、0.03、0.3、3 mg/kg;口服6天)在0.3及3 mg/kg[1]剂量下,能够引起Ay/a小鼠毛色变深。 |
别名 | MT-7117 |
分子量 | 675.75 |
分子式 | C36H45F4N3O5 |
CAS No. | 1835256-48-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 6.76 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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