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Dersimelagon

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产品编号 T25310Cas号 1835256-48-8
别名 MT-7117

Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon 可用于皮肤色素沉着的研究[1]。

Dersimelagon
其他形式的 “Dersimelagon”:
Dersimelagon phosphateT696072490660-87-0
10-14周
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Dersimelagon

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纯度: 98.23%
产品编号 T25310 别名 MT-7117Cas号 1835256-48-8

Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon 可用于皮肤色素沉着的研究[1]。

规格价格库存数量
1 mg¥ 747现货
5 mg¥ 1,890现货
10 mg¥ 2,850现货
25 mg¥ 4,630现货
50 mg¥ 6,490现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Dersimelagon (MT-7117) is an orally active, selective melanocortin 1 receptor (MC1R) agonist with EC50 values ​​of 8.16, 3.91, 1.14, and 0.251 nM for human (h), cynomolgus monkey (cm), mouse (m), and rat (r) MC1R, respectively. Dersimelagon exhibits good affinity for hMC1R and hMC4R, with Ki values ​​of 2.26 and 32.9 nM, respectively. Dersimelagon can be used in the study of skin pigmentation[1].
靶点活性
MC5R (human):486 nM (Ki), MC1R (mouse):1.14 nM (EC50), MC1R (cynomolgus monkey):3.91 nM (EC50), MC3R (human):1420 nM (Ki), MC4R (human):32.9 nM (Ki), MC4R (human):79.6 nM (EC50), MC2R (human):>10000 nM (EC50), MC1R (human):2.26 nM (Ki), MC1R (human):8.16 nM (EC50), MC1R (rat):0.251 nM (EC50)
体外活性
方法：Dersimelagon（ MT-7117）（0,0.03,0.1,0.3,1,3,10,30,100,300pM;3天）处理 B16F1 细胞，评估Dersimelagon（ MT-7117）诱导真黑素产生的能力。
结果：Dersimelagon（ MT-7117）以浓度依赖性方式增加真黑素的产生，在B16F1细胞中的EC50为13 pM。[1]
体内活性
方法：Dersimelagon（ MT-7117）（0.003,0.03,0.3,3mg / kg;口服6天），观察Dersimelagon（ MT-7117）对Ay/a小鼠毛发的影响。
结果：MT-7117在Ay/a小鼠的毛根中诱导了真黑素的合成，而不是褐黑素的合成。[1]
别名MT-7117
化学信息
分子量675.75
分子式C36H45F4N3O5
CAS No.1835256-48-8
SmilesC(=O)([C@@]1(F)[C@@H](CN(C1)C2CCCC2)C3=CC=C(OC)C=C3)N4C[C@@H]([C@@H](COC)C4)C5=C(C=C(C(F)(F)F)C=C5)N6CCC(C(O)=O)CC6
密度1.33 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 6.76 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4798 mL7.3992 mL14.7984 mL73.9919 mL
5 mM0.2960 mL1.4798 mL2.9597 mL14.7984 mL
10 mM0.1480 mL0.7399 mL1.4798 mL7.3992 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

MT7117DersimelagonMT 7117

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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