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CP-100356 hydrochloride
产品编号 T22680Cas号 142715-48-8
别名 CP-100356 HCl, CP 100356 hydrochloride
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性和低微摩尔的 MDR1 (P-gp) 和 BCRP 双重抑制剂，是核苷酸衍生的底物类似物，对 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运有抑制作用。CP-100356 抑制 OATP1B1，可在黑暗中诱导气孔张开。
CP-100356 hydrochloride
产品编号 T22680 别名 CP-100356 HCl, CP 100356 hydrochlorideCas号 142715-48-8
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性和低微摩尔的 MDR1 (P-gp) 和 BCRP 双重抑制剂，是核苷酸衍生的底物类似物，对 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运有抑制作用。CP-100356 抑制 OATP1B1，可在黑暗中诱导气孔张开。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 526 | 现货 |
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PCI29732, PCI-29732
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T4595912287-56-0
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- ¥ 177
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | CP-100356 hydrochloride is an orally active and low micromolar dual inhibitor of MDR1 (P-gp) and BCRP, a nucleotide-derived substrate analogue with inhibitory effects on MDR1-mediated Calcein-AM transporter and BCRP-mediated Prazosin transporter.CP-100356 Inhibits OATP1B1, induces stomatal opening in the dark. |
| 靶点活性 | MDR1:0.5 µM, BCRP:1.5 µM (in MDCKII cells) |
| 体外活性 | 在人源 MDR1 转染MDCKII细胞中，CP-100356 hydrochloride 抑制了乙酰甲氧基荧光素(calcein-AM)的摄取(IC50约为0.5 +/- 0.07microM)和地高辛的转运(IC50约为1.2 +/- 0.1microM)。CP-100356 hydrochloride 对人 BCRP 转染 MDCKII 细胞中的普拉索辛转运的抑制(IC50约为1.5 +/- 0.3 microM)证实了其双重 MDR1/BCRP 抑制性质[1]。 |
| 体内活性 | 在大鼠中，与 MDR1 底物非索非丁和双重 MDR1/BCRP 底物普拉索辛共同给药后，检查了 CP-100356 hydrochloride 的体内抑制效应。与增加剂量的 CP-100356 hydrochloride 共同给药导致非索非丁的系统暴露量显著增加(在24 mg/kg的 CP-100356 hydrochloride 剂量下，C(max)和AUC增加了36倍和80倍)。在 CP-100356 hydrochloride 预处理的大鼠中，普拉索辛的药代动力学也显示出显著差异，其AUC增加了2.6倍[1]。[1]。 |
| 别名 | CP-100356 HCl, CP 100356 hydrochloride |
| 分子量 | 597.1 |
| 分子式 | C31H37ClN4O6 |
| CAS No. | 142715-48-8 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (8.37 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
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