Betrixaban hydrochloride(330942-05-7(free base)) (PRT054021 hydrochloride) is a potent, selective, and orally efficacious factor Xa (fXa) inhibitor (IC50: 1.5 nM).

FXa:1.5 nM

在贴片钳夹hERG实验中，Betrixaban的IC50为8.9 μM。Betrixaban对血浆激肽释放酶的IC50和Ki值分别为6.3 μM和3.5 μM。Betrixaban（hERG Ki为1.8 μM）显示出的hERG活性显著低于所有其他化合物（hERG Ki≤0.5 μM）[1]。

Betrixaban在狗体内的生物可用性为51.6%，当剂量分别为0.5 mg/kg, i.v.和2.5 mg/kg, p.o.；在猴子体内，当剂量分别为0.75 mg/kg IV和7.5 mg/kg PO时，Betrixaban的生物可用性为58.7%[1]。Betrixaban和Apixaban引起的全血INR增加均可被r-Antidote相似地逆转。在分别单独静脉输注三种fXa抑制剂（每种30分钟）后，rivaroxaban、Betrixaban和apixaban的总血浆浓度分别为1.4±0.4 μM、0.2±0.01 μM和1.4±0.3 μM；未结合抑制剂的百分比分别为2.2%±0.8%、40%±7.2%和1.5%±0.3%。r-Antidote给药后，这些抑制剂的总血浆浓度分别升至1.9±0.09 μM、2.0±0.4 μM和4.2±0.7 μM，未结合抑制剂的百分比降至0%、0.3%±0.1%和0.05%±0.02%。因此，对于这三种抑制剂，r-Antidote能将凝血酶原时间纠正至接近正常值，这与抑制剂自由分数的降低有关[2]。