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TL02-59 是 Src 家族激酶中 Fgr 的特异性抑制剂 (IC50 = 0.03 nM)。 TL02-59 抑制 Lyn 和 Hck,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。 TL02-59 有效抑制急性髓性白血病细胞的生长。
TL02-59 是 Src 家族激酶中 Fgr 的特异性抑制剂 (IC50 = 0.03 nM)。 TL02-59 抑制 Lyn 和 Hck,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。 TL02-59 有效抑制急性髓性白血病细胞的生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 492 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,350 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,130 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,460 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,480 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,730 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,790 | 现货 |
产品描述 | TL02-59 is a selective inhibitor of Fgr in Src-family kinase (IC50 = 0.03 nM). TL02-59 inhibits Lyn and Hck with IC50s of 0.1 nM and 160 nM, respectively. TL02-59 potently suppresses acute myelogenous leukemia cell growth. |
靶点活性 | Lyn:0.1 nM , FGR:0.03 nM , Hck:160 nM |
体外活性 | TL02-59通过单位纳摩尔级别的浓度抑制表达该激酶的AML细胞系的生长并诱导凋亡。TL02-59在原发性AML骨髓样本中诱导生长停滞。在TF-1髓系细胞中,TL02-59(0.1、1、10、100、1000 nM;6小时)强效抑制TF-1细胞中Fgr的自磷酸化,0.1-1 nM时部分抑制,超过10 nM时完全抑制。Hck、Lyn和Flt3的抑制浓度范围在100至1000 nM之间[1]。 |
体内活性 | 在小鼠体内,TL02-59 (1, 10 mg/kg; 口服) 能彻底消除脾脏和外周血中的AML细胞,同时显著抑制骨髓内的病变。TL02-59通过静脉注射(i.v)和口服(p.o.)的半衰期分别为5.7小时和6.5小时[1]。 |
分子量 | 609.64 |
分子式 | C32H34F3N5O4 |
CAS No. | 1315330-17-6 |
Smiles | CCN1CCN(Cc2ccc(NC(=O)c3ccc(C)c(Oc4ncnc5cc(OC)c(OC)cc45)c3)cc2C(F)(F)F)CC1 |
密度 | 1.290 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 120 mg/mL (196.84 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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