Navtemadlin

Name: Navtemadlin
Brand: TargetMol
SKU: TQ0127
Price: 835 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

产品编号 TQ0127Cas号 1352066-68-2

别名 AMG232, CS-1300

Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。

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纯度: 98.86%

产品编号 TQ0127 别名 AMG232, CS-1300Cas号 1352066-68-2

Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。

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产品介绍

生物活性

产品描述	Navtemadlin (AMG232) is a potent, selective and orally available inhibitor of p53-MDM2 interaction (IC50: 0.6 nM). It binds to MDM2 with a Kd of 0.045 nM.
靶点活性	p53-MDM2:0.6 nM, MDM2:0.045 nM (Kd)
体外活性	方法：Navtemadlin（0.1,1,10μM）处理B16-F10细胞，Navtemadlin 重新激活 p53 是否会诱导肿瘤生长停滞。结果：Navtemadlin 在 B16-F10 细胞中诱导显著的 p53 依赖性生长停滞，但细胞凋亡很少。[1]
体内活性	方法：Navtemadlin (AMG232)（20 mg / kg（ip））治疗B16-F10黑色素瘤肿瘤的C57Bl / 6小鼠，观察是否抑制小鼠体内肿瘤生长。结果：从第3天开始每天给药Navtemadlin (AMG232)时，p53肿瘤大小减少了约30%-50%。[1] 方法：Navtemadlin (AMG232)（10、25、75 mg/kg，每日一次，口服）观察是否可以抑制小鼠肿瘤异种移植瘤的生长。结果：Navtemadlin (AMG232)可激活体内 p53 通路活性，并有效抑制小鼠肿瘤异种移植瘤的生长。它还可阻断 DNA 合成并诱导体内细胞凋亡[2]。
细胞实验	Cell Line: SJSA-1, HCT116, ACHN, NCI-H460, MOLM-13, RKO, MCF7, 22RV1, HT-29, PC-3, NCI-H82, NCI-SNU1, MG-63, NCI-H2452, SW982, C32, SK-HEP-1, A375, RT4, RPMI2650, MDA-MB-134-VI, NCI-H2347, and A427 cells. Concentration: 0-10 μM [1]. Incubation Time: 72 hours.
动物实验	Animal Model: Female athymic nude mice (n=10) based cancer models. Dosage: 10, 25, 75 mg/kg. Administration: Once daily by oral gavage [1].
别名	AMG232, CS-1300

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: Insoluble

DMSO: 50 mg/mL (87.94 mM)

溶液配制表

DMSO