HPK1-IN-52

Name: HPK1-IN-52
Brand: TargetMol
SKU: T201177
Rating: 4.5 (1 reviews)

还可以

产品编号 T201177Cas号 2994298-66-5

HPK1-IN-52，一种口服活性高的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 抑制剂，其IC50为10.4 nM，展现了显著的抗肿瘤活性。

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产品编号 T201177Cas号 2994298-66-5

HPK1-IN-52，一种口服活性高的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 抑制剂，其IC50为10.4 nM，展现了显著的抗肿瘤活性。

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	HPK1-IN-52 is an effective orally active hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1) inhibitor, displaying anti-tumor activity with an IC50 value of 10.4 nM.
靶点活性	MAP4K4:665 nM, MAP4K5:104 nM, HPK1:10.4 nM, GLK/MAP4K3:85 nM, MAP4K2:448 nM, MAP4K6:168 nM
体外活性	HPK1-IN-52 (compound 24) 展示了显著的活性（IC 50值为10.4 nM）以及细胞内的功效（pSLP76 EC 50值为41 nM，IL-2 EC 50值为108 nM）。
体内活性	在两周的试验中，HPK1-IN-52（compound 24；30 mg/kg；口服；每日两次）对肿瘤生长抑制显示出中等效果，总体抑制率（TGI）达42%。小鼠实验中，该化合物的血浆清除率显著增加（Cl p = 46 mL/min/kg），口服后的药物暴露量也有显著提升（AUC (0–24h) = 4139 h ng/mL）。同时，在大鼠中，HPK1-IN-52展示了较低的体内清除率（Cl p = 67 mL/min/kg）及较高的口服暴露量（AUC (0–24h) = 2013 h ng/mL）。