NLRP3-IN-20 (compound 11) is an orally administered inhibitor targeting the NLRP3 inflammasome, exhibiting potent inhibition with an IC50 of 25 nM against IL-1β secretion. It possesses excellent pharmacokinetic properties and has shown significant efficacy in models of non-alcoholic steatohepatitis, fatal septic shock, and colitis [1].

在小鼠体内，该化合物的药代动态学数据显示如下：静脉注射(i.v.)方式下，剂量为5mg/kg时，半衰期(T 1/2)为4.01小时，最大浓度时间(T max)为0.083小时，最大血浆浓度(C max)为22567ng/mL，无限时间药物总暴露量(AUC 0-inf)为130240ng·h/mL，平均滞留时间(MRT 0-inf)为5.30小时，分布容积(V z)为226mL/kg，清除率(Cl)为38.8mL/h/kg，生物利用度(F)无数据。经口给药(p.o.)方式下，剂量为10mg/kg时，半衰期为3.50小时，最大浓度时间为0.667小时，最大血浆浓度为33867ng/mL，无限时间药物总暴露量为221955ng·h/mL，平均滞留时间为4.79小时，分布容积和清除率数据缺失，生物利用度为85.21%。