TVB-3664 is an orally active, selective, reversible, and highly bioavailable fatty acid synthase inhibitor (FASN) with an IC50 for palmitate synthesis of 18 nM in human and 12 nM in mouse.Significantly inhibits microtubule protein palmitoylation and mRNA expression.

FASN:18 nM

方法：用TVB-3664处理CaCo2，HT29和LIM2405细胞时，在补充有10%FBS的细胞系特异性培养基中处理7天而不更换培养基，通过细胞计数评估细胞增殖。
结果：TVB-3664抑制CaCo2，HT29和LIM2405细胞的增值。[1]
方法：在正常或血清缺乏的条件下用 0.2 μM TVB-3664 处理来自 Pt 93 和 Pt 130 的原代 CRC 细胞 6 天，并用 CD36-FITC 抗体标记。进行流式细胞术分析。
结果：与正常和血清贫乏条件下的对照细胞相比，TVB-3664 对 FASN 活性的抑制导致膜相关 CD36 的增加。[2]

方法：通过口服强饲法每天用3 mg/kg（Pt 2614和Pt 2449PT）或6 mg/kg（Pt 2402和Pt 2449LM）的TVB-3664处理动物。
结果：TVB-3664治疗使Pt 2614、Pt 2449PT和Pt 2402 PDX模型的肿瘤体积和肿瘤重量显著减少，肿瘤重量平均分别减少30%、37.5%和51.5%。[1]
方法：为了评估主要致癌途径的激活和体内肿瘤反应之间的相关性，分析了G0 PDX模型中肿瘤组织中pAkt、pAMPK、pErk1/2和TIP47的水平。
结果：TVB-3664 处理诱导了 pAkt 和 pAMPK 的激活，但降低了 Pt 2387 模型中 TIP47 的水平；TVB-3664处理的Pt 2377PT和LM模型的肿瘤样本的分析显示，pErk1/2和pAMPK的激活分别增加。[1]
方法：使用 H2122 小鼠异种移植模型进行了一项试验，我们给小鼠服用 5 mg/kg TVB-3664 和 10 mg/kg MRTX849约 3 周。
结果：小鼠体重始终保持稳定，联合治疗明显优于单药组，能够阻止肿瘤生长。[2]