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Darovasertib
很棒产品编号 T5600Cas号 1874276-76-2
别名 LXS196
Darovasertib (LXS196) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC) 抑制剂，有用于葡萄膜黑素瘤的研究潜力，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50值分别为 1.9、0.4 和 3.1 μM。
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Darovasertib
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产品编号 T5600 别名 LXS196Cas号 1874276-76-2
Darovasertib (LXS196) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC) 抑制剂，有用于葡萄膜黑素瘤的研究潜力，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50值分别为 1.9、0.4 和 3.1 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 372 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 987 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,790 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,350 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,130 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Darovasertib (LXS196) is a potent, selective and orally active protein kinase C (PKC) inhibitor(IC50 values of 1.9 nM, 0.4 nM and 3.1 μM for PKCα, PKCθ and GSK3β, respectively). |
| 靶点活性 | PKCθ:0.4 nM , PKCα:1.9 nM , GSK-3β:3.1 μM |
| 体外活性 | 口服可用的蛋白激酶C（PKC）抑制剂，具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。口服给药后，蛋白激酶C抑制剂Darovasertib与PKC结合并抑制其活性，阻止了PKC介导的信号传导途径的激活。这可能导致易受影响的肿瘤细胞发生细胞周期阻滞和凋亡。在某些类型的癌细胞中过表达的PKC是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，涉及肿瘤细胞的分化、增殖、侵袭和存活。 |
| 别名 | LXS196 |
| 分子量 | 472.47 |
| 分子式 | C22H23F3N8O |
| CAS No. | 1874276-76-2 |
| Smiles | CC1(N)CCN(CC1)c1cccnc1NC(=O)c1nc(cnc1N)-c1ncccc1C(F)(F)F |
| 密度 | 1.387 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (211.65 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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