p53

USP7-IN-4(USP7 inhibitor ALM4)是一种非竞争性、高效、选择性的 USP7（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂， IC50=6 nM，上调p53和p21，下调MDM2，增加MDM2 的泛素化水平，在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性，RS4;11（急性淋巴细胞白血病细胞系）中EC50 = 2.0 nM。

Rotenone 是一种天然产物类植物杀虫剂，可作为线粒体电子传递链复合物 I 的抑制剂，通过促进线粒体活性氧生成诱导细胞凋亡，常用于构建帕金森病模型。

C16 Ceramide (Palmitoyl Ceramide) 是一种天然小分子，通过直接选择性结合激活 p53。

CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) 是一种组蛋白分子伴侣FACT 的抑制剂，也可激活p53并抑制NF-κB，对于它们的EC50值分别为 0.37 和 0.47 μM。CBL0137 hydrochloride在功能上可以使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活，从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡，并且当与顺铂联合使用时，CBL0137 hydrochloride 对SCLC具有有效的抗癌活性。

Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) 是一种 p53 抑制剂，可抑制 p53 反应基因的 p53 依赖性反式激活。它也是芳烃受体的激动剂。

Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性和高效性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM2-p53 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。Brigimadlin 可用于研究转移性BTC、PDAC、肺腺癌或膀胱癌。

Isoliquiritin (Neoisoliquritin) 是从甘草根中分离得到的，具有镇咳、抗抑郁作用和抗真菌活性。它还能抑制血管生成和导管形成。

Eprenetapopt (PRIMA-1Met) 是一种在 TP53突变细胞中恢复野生型 p53功能的小分子，可引发肿瘤细胞凋亡，还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1。

Magnolol (5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol) 是RXRα和PPARγ的激动剂，EC50值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。他是从厚朴的树皮中分离得到的一种木脂素。

Moringin 是一种异硫氰酸酯，由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。

Verbascoside (Kusaginin) 是从Lantana camara 中得到的糖苷类物质，是具有ATP 竞争性的PKC 抑制剂，IC50值为 25 µM，它还有抗炎，抗肿瘤，抗神经性疼痛等作用。

Rezatapopt (PC14586) 是一种小分子 p53 重激活剂，具有抗肿瘤活性，选择性地结合 TP53 Y220C 突变蛋白中存在的缝隙，并恢复 p53 野生型（正常）构象和转录活性，可用于研究局部晚期或转移性实体瘤。

CBL0137 (Curaxin 137) 是一种代谢稳定的 curaxin，可激活 p53 (EC50: 0.37 μM) 并抑制 NF-κB (EC50: 0.47 μM)。它在功能上使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活，从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡。口服 CBL0137 在小鼠体内具有广泛的抗癌活性，可根除耐药性癌症干细胞，并增强吉西他滨在胰腺癌临床前模型中的疗效。

Pifithrin-μ (NSC-303580) 是 p53和 HSP70的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用。

CT-1 是一种 DNA 小沟配体，可导致 p53 依赖性乳腺癌细胞凋亡。

DPBQ (ZINC1620467) 是一种 p53 的激活剂。DPBQ 以多倍体特异性方式激活并诱导凋亡 (apoptosis)，但不会抑制拓扑异构酶或结合 DNA。

δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E，存在于蔬菜，水果，种子，坚果，谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂，可以降低胆固醇和其他脂质，保护心血管疾病。

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α) 是 p53 的细胞渗透性和活性形式抑制剂。它对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级，ED50为30 nM。它也作为 p53 转录后的活性抑制剂。

UC2288 是新型的、细胞通透性、口服有效的p21衰减试剂，基于索拉非尼的结构合成。在不依赖 于p53的情况下，它可以下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。它对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。

BMH-7 (Histamine H4 receptor antagonist-2) 是一种 p53 激活剂，通过激活 p53 通路表现出抗癌活性。

SCH529074 是 p53 的选择性激活剂 (Ki = 1 μM)，可用于非小细胞肺癌的研究。 SCH529074 恢复突变 p53 功能并中断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。

Pinoresinol ((+)-Pinoresinol) 是一种植物来源的木质素，具有抗炎、保肝和杀真菌活性。它导致 CDK 抑制剂 p21(WAF1/Cip1) 在 mRNA 和蛋白质水平上调，抑制 NF-kappaB 和激活蛋白 1 。

HBX 41108 (HBX-41108) 是一种泛素特异性蛋白酶 7 的非竞争性抑制剂，IC50为 424 nM。它诱导 p53 依赖的凋亡，抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。

Sarmustine (SarCNU) 是一种具有抗癌活性的烷化剂，通过 p53 依赖性和 p53 非依赖性途径抑制前列腺癌细胞的生长。Sarmustine 在体外介导 P140K 甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶转导的人 CD34(+)细胞的选择。