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p53

Tumor protein p53, also known as p53, cellular tumor antigen p53 (UniProt name), the Guardian of the Genome, phosphoprotein p53, tumor suppressor p53, antigen NY-CO-13, or transformation-related protein 53 (TRP53), is any isoform of a protein encoded by homologous genes in various organisms, such as TP53 (humans) and Trp53 (mice). This homolog (originally thought to be, and often spoken of as, a single protein) is crucial in multicellular organisms, where it prevents cancer formation, and thus functions as a tumor suppressor. As such, p53 has been described as "the guardian of the genome" because of its role in conserving stability by preventing genome mutation.

C16 Ceramide
T3756224696-26-2
C16 Ceramide (Palmitoyl Ceramide) 是一种天然小分子,通过直接选择性结合激活 p53。
  • ¥ 248
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Isoliquiritin
T5S03315041-81-6
Isoliquiritin (Neoisoliquritin) 是从甘草根中分离得到的,具有镇咳、抗抑郁作用和抗真菌活性。它还能抑制血管生成和导管形成。
  • ¥ 285
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Brigimadlin
T699232095116-40-6
Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性和高效性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM2-p53 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。Brigimadlin 可用于研究转移性BTC、PDAC、肺腺癌或膀胱癌。
  • ¥ 1980
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Rezatapopt
T812892636846-41-6
Rezatapopt (PC14586) 是一种小分子 p53 重激活剂,具有抗肿瘤活性,选择性地结合 TP53 Y220C 突变蛋白中存在的缝隙,并恢复 p53 野生型(正常)构象和转录活性,可用于研究局部晚期或转移性实体瘤。
  • ¥ 413
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CBL0137 hydrochloride
T43611197397-89-9
CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) 是一种组蛋白分子伴侣FACT 的抑制剂,也可激活p53并抑制NF-κB,对于它们的EC50值分别为 0.37 和 0.47 μM。CBL0137 hydrochloride在功能上可以使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活,从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡,并且当与顺铂联合使用时,CBL0137 hydrochloride 对SCLC具有有效的抗癌活性。
  • ¥ 396
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Pifithrin-α hydrobromide
T270763208-82-2
Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) 是一种 p53 抑制剂,可抑制 p53 反应基因的 p53 依赖性反式激活。它也是芳烃受体的激动剂。
  • ¥ 273
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Eprenetapopt
T44145291-32-7
Eprenetapopt (PRIMA-1Met) 是一种在 TP53突变细胞中恢复野生型 p53功能的小分子,可引发肿瘤细胞凋亡,还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1。
  • ¥ 259
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Verbascoside
T337561276-17-3
Verbascoside (Kusaginin) 是从Lantana camara 中得到的糖苷类物质,是具有ATP 竞争性的PKC 抑制剂,IC50值为 25 µM,它还有抗炎,抗肿瘤,抗神经性疼痛等作用。
  • ¥ 153
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Pifithrin-μ
T621064984-31-2
Pifithrin-μ (NSC-303580) 是 p53和 HSP70的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。
  • ¥ 185
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UC2288
T96981394011-91-6
UC2288 是新型的、细胞通透性、口服有效的p21衰减试剂,基于索拉非尼的结构合成。在不依赖 于p53的情况下,它可以下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。它对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。
  • ¥ 328
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HBX 41108
T21527924296-39-9
HBX 41108 (HBX-41108) 是一种泛素特异性蛋白酶 7 的非竞争性抑制剂,IC50为 424 nM。它诱导 p53 依赖的凋亡,抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。
  • ¥ 481
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δ-Tocotrienol
TMA247425612-59-3
δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E,存在于蔬菜,水果,种子,坚果,谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂,可以降低胆固醇和其他脂质,保护心血管疾病。
  • ¥ 455
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Pinoresinol
TN2080487-36-5
Pinoresinol ((+)-Pinoresinol) 是一种植物来源的木质素,具有抗炎、保肝和杀真菌活性。它导致 CDK 抑制剂 p21(WAF1 Cip1) 在 mRNA 和蛋白质水平上调,抑制 NF-kappaB 和激活蛋白 1 。
  • ¥ 579
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Pifithrin-β hydrobromide
T3637511296-88-1
Pifithrin-β hydrobromide (Cyclic PFT-α) 是一种 p53 的抑制剂,可逆地阻断 p53 依赖性转录激活和细胞凋亡。IC50值为23 μM。
  • ¥ 259
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RO-5963
T167711416663-77-8In house
RO-5963是p53-MDM2和p53-MDMX 的双重抑制剂(IC50s:~17nM 和~24nM)。
  • ¥ 1070
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CBL0137
T41261197996-80-7
CBL0137 (Curaxin 137) 是一种代谢稳定的 curaxin,可激活 p53 (EC50: 0.37 μM) 并抑制 NF-κB (EC50: 0.47 μM)。它在功能上使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活,从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡。口服 CBL0137 在小鼠体内具有广泛的抗癌活性,可根除耐药性癌症干细胞,并增强吉西他滨在胰腺癌临床前模型中的疗效。
  • ¥ 343
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Tenovin-6 Hydrochloride
T84801011301-29-3
Tenovin-6 Hydrochloride 是 Tenovin-1 的类似物,能抑制二氢乳清酸脱氢酶。它是一种 p53转录活性的激活剂,抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。
  • ¥ 549
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NSC348884
T690981624-55-7
NSC348884 是一种核磷蛋白抑制剂,可破坏寡聚体形成并诱导细胞凋亡,在不同的癌细胞系中以 IC50 为 1.7-4.0 μM 抑制细胞增殖。
  • ¥ 233
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Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic
T1247260477-38-5
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α) 是 p53 的细胞渗透性和活性形式抑制剂。它对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级,ED50为30 nM。它也作为 p53 转录后的活性抑制剂。
  • ¥ 363
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RITA
T1798213261-59-7
RITA (NSC-652287) 是 p53-HDM-2相互作用抑制剂,可诱导 DNA-DNA 和 DNA-蛋白质的交联,可与 p53dN 结合,Kd 值为 1.5 nM。
  • ¥ 239
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Sarmustine
T2866381965-43-7In house
Sarmustine (SarCNU) 是一种具有抗癌活性的烷化剂,通过 p53 依赖性和 p53 非依赖性途径抑制前列腺癌细胞的生长。Sarmustine 在体外介导 P140K 甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶转导的人 CD34(+)细胞的选择。
  • ¥ 1300
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ZMC1
T246471555-25-4
NSC-319726 (ZMC1)是一种突变型 p53R175 再激活剂,可抑制表达 p53R175 突变的成纤维细胞的生长,IC50值为8nM。
  • ¥ 293
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XI-006
T661058131-57-0
XI-006 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂、抗肿瘤剂和p53的激活剂。
  • ¥ 427
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BAY 1892005
T777682036352-13-1
BAY 1892005 是一种靶向 p53 凝聚体的 p53 蛋白调节剂,可用于研究与 p53 蛋白折叠错误相关的疾病
  • ¥ 928
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PhiKan 083
T16523L880813-36-5
PhiKan 083 是咔唑衍生物,可以稳定p53的突变体Y220C,Kd 值为 167 μM。它可用于癌症研究。
  • ¥ 413
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Serdemetan
T2243881202-45-5
Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。
  • ¥ 233
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Kevetrin hydrochloride
T318466592-89-0
Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是一种小分子,是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  • ¥ 179
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NSC59984
T6910803647-40-7
NSC59984 是 p53 通路激活剂,可诱导突变 p53 蛋白降解和 p73 活化。它通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。
  • ¥ 283
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DPBQ
T110927029-89-2In house
DPBQ (ZINC1620467) 是一种 p53 的激活剂。DPBQ 以多倍体特异性方式激活并诱导凋亡 (apoptosis),但不会抑制拓扑异构酶或结合 DNA。
  • ¥ 472
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Amifostine thiol
T3753831098-42-7
Amifostine thiol (WR-1065) 是放射保护剂,可保护 DNA 免受快速中子诱导的链断裂。Amifostine thiol 以剂量依赖性方式改善 (P<0.001) 6-OHDA 诱导的僵滞,通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。
  • ¥ 198
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Phenoxodiol
T1652281267-65-4
Phenoxodiol (Idronoxil) 是合成genestein 的类似物,激活线粒体caspase 系统,抑制XIAP,使癌细胞对fas 介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1 S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA 拓扑异构酶II,从而阻止DNA 复制。
  • ¥ 678
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Amifostine thiol dihydrochloride
TQ013314653-77-1
Amifostine thiol dihydrochloride (WR 1065) 可通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53。它还可以保护正常组织免受某些抗癌药物的毒性作用。
  • ¥ 117
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1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one
TN5263569-83-5
1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one (Xanthohumol) 是一种从蛇麻草中提纯的具有多种生物功能的天然产物。黄腐酚对 HIV-1 有效,可能是一种有趣的先导化合物。它可能代表一种用于 HIV-1 感染的新型化疗药物。
  • ¥ 198
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Tenovin-1
T1919380315-80-0
Tenovin-1 抑制 SirT1 和 SirT2 的蛋白质去乙酰化活性,并防止 MDM2 介导的 p53 降解,这涉及泛素化。它具有癌症的研究潜力。
  • ¥ 446
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p53-Mdm2 inhibitor 4
T67698350678-63-6
p53-Mdm2 inhibitor 4 抑制 p53-MDM2 蛋白质-蛋白质相互作用。
  • ¥ 113
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MIRA-1
T2298072835-26-8
MIRA-1 (WRN Helicase Inhibitor) 是马来酰亚胺类似物。它可以恢复p53依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡,具有抗肿瘤作用。
  • ¥ 219
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RO8994
T35171309684-94-3
RO8994是一种高效且特异性的螺吲哚酮小分子 MDM2 抑制剂,MTT 增殖试验和HTRF 结合试验的IC50 为 20 nM 和 5 nM。
  • ¥ 315
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Roslin 2 bromide
T2473029574-21-8In house
Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种 p53 再激活剂,可破坏 FAK 和 p53 的结合。 Roslin 2 bromide 具有抗癌作用。
  • ¥ 579
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P53R3
T41068922150-12-7In house
P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合,包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用,其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5(DR5)的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。
  • ¥ 687
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SCH529074
T37042922150-11-6
SCH529074 是 p53 的选择性激活剂 (Ki = 1 μM),可用于非小细胞肺癌的研究。 SCH529074 恢复突变 p53 功能并中断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。
  • ¥ 397
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Benzonitrile, 3,3'-[(2-oxo-1,3-cyclohexanediylidene)dimethylidyne]bis-
T912963476-70-0
Benzonitrile, 3,3'-[(2-oxo-1,3-cyclohexanediylidene)dimethylidyne]bis- 是 p53 的抑制剂,IC50 值为 0.35 μM。
  • ¥ 518
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COTI-2
T43251039455-84-9
COTI-2是一种具有口服活性的低毒性抗癌药物,是 p53 突变体激活剂。它通过激活突变型 p53 和抑制PI3K AKT mTOR 途径发挥作用,通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。它诱导多种人肿瘤细胞凋亡,可将突变型 p53 转化为野生型构象。
  • ¥ 269
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p53-MDM2-IN-1
T72026381717-91-5
p53-MDM2-IN-1 (Example 30) 是一种 p53-MDM2 X 蛋白相互作用的抑制剂,Ki 值为 23.35 µM。p53-MDM2-IN-1 能用于抗肿瘤研究。
  • ¥ 1070
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CT-1
T270931983924-33-9In house
CT-1 是一种 DNA 小沟配体,可导致 p53 依赖性乳腺癌细胞凋亡。
  • ¥ 780
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CP-31398 dihydrochloride
T216481217195-61-3
CP-31398 dihydrochloride 是一种 p53 稳定剂,可稳定 p53 的活性构象并促进具有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中的 p53 活性。
  • ¥ 143
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PK11007
T7703874146-69-7
PK11007 是一种温和的硫醇烷基化剂,具有抗癌活性。它通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53。它通过增加活性氧水平诱导突变的 p53癌细胞死亡。
  • ¥ 315
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SLMP53-1
T608391643469-17-3
SLMP53-1 是一种 p53 激活剂, 具有抗肿瘤活性,抑制 wt 和 mutp53,激活异种移植人肿瘤组织中葡萄糖代谢的重编程,干扰血管生成和迁移。SLMP53-1 抑制肿瘤细胞生长,可用于研究人直肠癌。
  • ¥ 1260
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MMRi64
T28078430458-66-5
MMRi64 是 Mdm2-MdmX E3 连接酶活性的特异性抑制剂。MMRi64 能有效诱导 p53 积累,并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡,破坏 Mdm2-MdmX 相互作用, 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 MMRi64 可用于癌症研究。
  • ¥ 497
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