Melanocortin Receptor

PF-07258669 是一种选择性黑皮质素 4 受体 (MC4) 拮抗剂，可用于研究恶病质和食欲衰退。

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂（人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM）。

α-MSH (MSH, amide) 是一种内源性神经肽，是一种内源性黑皮质素受体 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎和解热活性。

Afamelanotide acetate 是一种合成的 α-黑素细胞刺激激素类似物和一流的黑皮质素-1 受体激动剂，用于治疗红细胞生成性原卟啉症。

Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) 是 α-MSH 的合成肽类似物，是黑素皮质素受体 MC3R 和 MC4R 的激动剂，有用于性功能障碍的研究潜力。

Beta-MSH (1-22) (human) acetate (Beta-MSH (1-22) (human) acetate (17908-57-5 Free base)) 是一种 22 肽，是一种内源性黑皮质素 4 受体 (MC4-R) 激动剂。

a-MSH, amide Acetate(581-05-5 free base) 是一种内源性黑皮质素受体 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎和解热活性。 α-MSH 是阿片黑皮质素原 (POMC) 的翻译后衍生物。

Melanotan (MT)-II 是一种可注射用的多肽荷尔蒙，是合成的黑皮质素受体激动剂，能够促进晒黑。

Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon 可用于皮肤色素沉着的研究[1]。

JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) 是肾上腺皮质受体 1 和肾上腺皮质受体 5 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的IC50值分别为 270 nM 和 200 nM。

SHU 9119 acetate 是众所周知的人黑皮质素 3 和 4 (hMC3R, hMC4R) 受体拮抗剂和部分 hMC5R 激动剂。人 MC3R、MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23、0.06 和 0.09 nM。

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (4-10) TFA (Acth (4-10)) 是一种有效的黑皮质素 (MC4R) 受体激动剂。

Nonapeptide-1 acetate salt (158563-45-2 free base) (Melanostatine-5 acetate salt) 是一种肽激素，是一种有效的 α-黑色素细胞刺激素 (α-MSH) 拮抗剂，IC50 为 11 nM。

THIQ 是一种选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对 hMC4R 和 rMC4R 的 IC50 分别为 1.2 和 0.6 nM。

Neuropeptide EI, rat acetate(125934-45-4 free base) 在不同的行为范例中显示功能性 MCH 拮抗剂和 MSH 激动剂活性。

HS024 是一种选择性的MC4受体拮抗剂，可增加食物摄入，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。

PG 106 acetate 是一种有效的特异性人黑皮质素 3 (hMC3) 受体拮抗剂，IC50 为 210 nM。 PG 106 acetate 对 hMC5 受体和 hMC4 受体没有活性，hMC4 受体的 EC50 为 9900 nM。

ACTH 11-24 acetate(4237-93-8 free base) (Adrenocorticotropic Hormone (11-24) acetate) 是促肾上腺皮质激素的片段，可诱导皮质醇释放。 ACTH (11-24) 已被确定为分离的肾上腺细胞中 ACTH (1-39) 和 ACTH (1-10) 的竞争性拮抗剂。

HS 014 acetate(207678-81-7 free base) 是一种有效的选择性黑皮质素 MC4 受体拮抗剂（克隆的人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM）。体内中枢给药后增加大鼠的食物摄入和小鼠的伤害感受。还抑制室旁下丘脑中 IL-1β 诱导的 Fos 表达。

2-MNG (2-Mercaptonicotinoyl glycine) 是一种新型黑色素生成抑制剂，通过与某些黑色素前体结合，阻止它们整合到生长中的黑色素中。 2-MNG 在体内抑制 UV 诱导的两种皮肤色素沉着机制。

Undecylenoyl phenylalanine (Sepiwhite msh QD) 是一种新型脱色剂，可能作为 α-黑色素细胞刺激激素拮抗剂，从而抑制黑色素生成。

ACTH (1-17) acetate 是一种有效的人黑皮质素 1 (MC1) 受体激动剂，具有高亲和力 (Ki = 0.21 nM)。

AP1189 acetate 是黑皮质素 1 和黑皮质素 3 受体的偏向激动剂。

MCL0020 是一种有效的选择性黑素皮质素MC4受体拮抗剂，IC50为 11.63 nM。它剂量依赖性减轻束缚应激诱发的厌食症，在体内表现出抗焦虑样活性。

Fenoprofen (LILLY-5385) 是一种非甾体抗炎化合物，也是黑皮质素受体的变构增强剂，增加 ERK1 2 的激活，抑制生物膜的形成，改变生物膜结构，可用于治疗急性疼痛和慢性关节炎。

BMS-470539 dihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂，具有抗炎活性。 BMS-470539 在新生儿缺氧缺血大鼠模型中通过 MC1R cAMP PKA Nurr1 信号通路减轻氧化应激和神经元凋亡。

Atumelnant (CRN04894) 是一种具有选择性和高效性的 MC2R 拮抗剂，以剂量依赖性方式抑制 ACTH 刺激的皮质酮分泌，可用于研究先天性肾上腺皮质增生症 （CAH） 和库欣病 （CD）。

Setmelanotide (BIM-22493) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂(人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM)。

[D-Trp8]-γ-MSH acetate(321351-81-9 free base) 是选择性黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂（对人 MC3、MC5 和 MC4 受体的 IC50 值分别为 6.7、340 和 600 nM）。显示有抗炎功效。

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (4-10), human 是黑皮质素 4 型受体 (melanocortin 4 receptor, MC4R) 激动剂。

TCMCB07 TFA为一环状九肽，属口服活性及脑渗透性黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂，于恶病质中扮演关键角色。

Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH2 是一种环状八肽，能够激活MC4R。该化合物能显著提高心率与血压。

Tetrapeptide-1，一种生物活性肽，具抗氧化功能，已报道应用于化妆品成分。

TCMCB07为环状九肽，是具有口服活性及脑渗透性的黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂，在恶病质中具有关键作用。

MC-4R Agonist 2 (实施例 1)作为MC4R激动剂，适用于肥胖、糖尿病、炎症及勃起功能障碍的研究领域。

IIIM-8作为一种黑色素生成抑制剂，在体外和体内均表现出显著地抑制色素生成的功效，同时对成人表皮黑色素细胞（HAEM）不表现出细胞毒性。IIIM-8适用于色素沉着症研究。

ACTH (7-38) (human) 是 ACTH (1-39) 的第7至第38个氨基酸序列构成的片段。该化合物作为ACTH受体的拮抗剂，又称为促肾上腺皮质激素抑制肽（CIP），它不具有皮质类固醇活性。

N,N′-Diferuloylputrescine 作为pigmentation的抑制剂，有效减少了57%的色素沉着，并显著降低了MITF蛋白水平。同时，该化合物对活性氧表现出强大的抗氧化活性。

MC-4R Agonist 2 hydrochloride (实施例 1) 是用于研究肥胖、糖尿病、炎症和勃起功能障碍的MC4R激动剂。