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神经科学

Melanocortin Receptor

Neuropeptide Y Receptor

Serotonin Transporter

离子通道

Monoamine Transporter

(16)

Monocarboxylate transporter

Na-K-Cl cotransporter

Sodium-dependent phosphate transporter

P-gp

P-glycoprotein (P-gp) is a plasma membrane protein which acts as a localized drug transport mechanism, actively exporting drugs out of the cell. The effects of P-gp on the distribution, metabolism and excretion of drugs — including protease inhibitors — in the body is great.

Valspodar

T17216121584-18-7

Valspodar (PSC 833) 是一种特异性的 P-糖蛋白抑制剂和MDR调节剂，常被用作化学增敏剂，可用于研究晚期上皮卵巢癌。

¥ 2890

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Elacridar

T2657143664-11-3

Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。

¥ 192

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Zosuquidar trihydrochloride

T6018167465-36-3

Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种P-糖蛋白抑制剂，Ki 值为 59 nM。

¥ 315

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Verapamil

T2065652-53-9

Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，一种 P-gp 抑制剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂，具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。

¥ 298

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Tariquidar

T6287206873-63-4

Tariquidar (XR9576) 是一种特异性有效的P-糖蛋白抑制剂，Kd 为 5.1 nM。

¥ 363

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Solamargine

T403420311-51-7

Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭，在多种癌症中均表现出抗癌活性。

¥ 453

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Cinobufotalin

T4A23991108-68-5

Cinobufotalin 是一种从蟾蜍的皮肤分泌物中提取的强心类固醇或丁二烯内酯。它已被用作强心药，利尿药和止血药，也是潜在的抗肺癌药物。

¥ 348

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Paris saponin VII

T408568124-04-9

Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白的表达，并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562 ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可研究白血病。

¥ 485

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Trifluoperazine

T8389117-89-5

Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂，可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂，是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。

¥ 249

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Risperidone

T0351106266-06-2

Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂，对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。

¥ 257

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Larotaxel

T15713156294-36-9

Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物，具有抗癌活性，通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用，并通过细胞凋亡诱导细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 是一种可穿过血脑屏障的化合物，对 Docetaxel 的亲和力比 P-糖蛋白 1 高，可用于研究乳腺癌和膀胱癌。

¥ 1090

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Atazanavir sulfate

T0100229975-97-7

Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂，与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50为 3.49 μM。

¥ 137

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Zosuquidar

T6018L167354-41-8

Zosuquidar (RS 33295-198) 是一种高效的 P-糖蛋白抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制肿瘤生长，通过触发其自噬降解来显着抑制 PD-L1 表达，可用于研究急性髓性白血病。

¥ 8300

1-2周

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Sinapine

T2S120018696-26-9

Sinapine 是萝卜中分离出来的一种生物碱，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。

¥ 645

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Glibenclamide

T163410238-21-8

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

¥ 333

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Encequidar

T8426849675-66-7

Encequidar (HM30181A) 是一种选择性 P-糖蛋白抑制剂。

¥ 433

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Atazanavir

T0100L198904-31-3

Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂，可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂，也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。

¥ 289

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Isosinensetin

T2S022317290-70-9

Isosinensetin (6-Demethoxynobiletin) 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮，具有抗氧化和抑制 HIV-1 蛋白酶的活性。

¥ 588

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coniferyl ferulate

T3S001263644-62-2

Coniferyl ferulate 是从川芎中提取的一种天然产物，是强效的谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂，强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶，IC50为 0.3 μM。它还可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。

¥ 828

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Verapamil hydrochloride

T1010152-11-4

Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂，是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，可抑制CYP3A4，用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。

¥ 339

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Agnuside

T386811027-63-7

Agnuside (chasteberry oil) 是从黄荆中分离得到的一种天然产物，可下调炎性介质PGE2和LTB4，减少细胞因子的表达，具有抗关节炎活性。

¥ 272

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(20S)-Protopanaxadiol

T279930636-90-9

(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol) 是人参皂甙的代谢产物，是一种凋亡诱导剂，抑制Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。

¥ 361

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Selamectin

T4059220119-17-5

Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯，是一种驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂，可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂，IC50为 120 nM。

¥ 140

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Dofequidar fumarate

T11071153653-30-6

Dofequidar fumarate (MS-209) 是口服活性的喹啉化合物，通过抑制 ABCB1 P-gp 和 ABCC1 MDR 相关蛋白 1 来克服 MDR。

¥ 339

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Phellamurin

TN476152589-11-4

Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白，还抑制凤蝶的产卵。

¥ 1430

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Alisol F 24-acetate

TMA2270443683-76-9

Alisol F 24-acetate 是一种从 Alisma plantago-aquatica Linn [1] 中分离出来的天然产物。 Alisol F 24 Acetate 通过抑制 P-糖蛋白介导的药物流出来增强 MCF-7 DOX 细胞的化学敏感性和凋亡。

¥ 1560

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Encequidar mesylate

T11578L849675-87-2

Encequidar mesylate (HM30181A mesylate) 是竞争性有效的 P-糖蛋白抑制剂。

¥ 228

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Pristinamycin IA

T125403131-03-1

Pristinamycin IA (Mikamycin B) 是 P-糖蛋白的底物，也是一种环肽类大环内酯抗生素。

¥ 797

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Sinapine thiocyanate

T33927431-77-8

Sinapine thiocyanate 是萝卜中分离出来的一种生物碱，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。

¥ 497

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Chrysosplenetin

TJS1159603-56-5

Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物，抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。

¥ 689

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Hernandezine

TN17316681-13-6

Hernandezine 是 AMPK 激动剂的激动剂，也是癌细胞中 ABCB1 介导的 MDR 的特异性逆转剂。

¥ 1570

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Convallatoxin

TN1525508-75-8

Convallatoxin 是从铃兰分离得到的一种强心苷。它是 P-糖蛋白底物，并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。它是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂，通过激活PPARγ和抑制NF-κB 改善结肠炎，具有抗炎和抗增殖特性。

¥ 622

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Zamicastat

T133831080028-80-3

Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应，具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。

¥ 762

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YS-370

T600092470908-79-1

YS-370 是一种具有口服活性的 P-gp 抑制剂，对 CYP3A4 有中度抑制作用。 YS-370 有效逆转对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性，与紫杉醇联合应用表现出更强的抗肿瘤活性。

¥ 597

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Muscone

T2893541-91-3

Muscone (3-Methylcyclopentadecanone) 是中药麝香的一种主要活性单体。它抑制NF-κB 和NLRP3炎性小体的活化，显著降低炎性细胞因子水平，并最终改善心脏功能和存活率。

¥ 282

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HM-30181 mesylate monohydrate

T91732097125-58-9

HM-30181 mesylate monohydrate 是一种口服 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，用于提高 P-gp 底物药物的口服生物利用度。

¥ 598

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Trifluoperazine dihydrochloride

T1222440-17-5

Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物，靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂，是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白，可研究精神分裂症。

¥ 132

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Norverapamil hydrochloride

T1633967812-42-4

Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

¥ 328

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Tariquidar methanesulfonate hydrate

T13087625375-83-9

Tariquidar methanesulfonate hydrate (XR9576 methanesulfonate hydrate) 是一种具有选择性和高效性的 P-糖蛋白药物外排泵抑制剂，具有潜在的抗癌活性，诱导大鼠血脑屏障 P-糖蛋白抑制。

¥ 278

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Piperine

T300294-62-2

Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱，可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性，在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。

¥ 99

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P-gp inhibitor 1

T123412050747-49-2

P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性，EC50 为 57.9 nM（K562 A02 细胞）。

¥ 191

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Euphorbia factor L1

T2S041076376-43-7

Euphorbia factor L1 (Euphorbiasteroid) 可降低 Bcl-2，PI3K，AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平，上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平。它可诱导自噬，具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。

¥ 570

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7beta-Hydroxylathyrol

T2S201834208-98-5

7β-Hydroxylathyrol 是天然萜类化合物的一种。

¥ 212

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HTT-D3

T619912254502-89-9In house

HTT-D3 是一种具有口服活性且高效的亨廷顿剪接调节剂，能够促使 HTT mRNA 降解，诱导 HTT 蛋白水平降低，并抑制 p-糖蛋白 (P-gp) 的外排作用，因而可应用于亨廷顿病的研究。

¥ 10600

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Taxol C

TN5118153415-45-3

Taxol C 可以减少与 P-糖蛋白转运蛋白的相互作用，从而增加紫杉烷类向大脑的渗透。

¥ 1650

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Furanodiene

TN165119912-61-9

Furanodiene 是从姜黄中提取的一种萜类天然产物，可抑制外排转运蛋白Pgp 功能并降低 Pgp 蛋白水平。它通过抗血管生成和诱导ROS 产生，DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。

¥ 397

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Pafenolol

T6812475949-61-0In house

Pafenolol 是一种 P-糖蛋白调节剂，Ki 值为5.5 µM。Pafenolol 是一种可口服的且具有选择性的β肾上腺素受体拮抗剂。

¥ 600

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Tepotinib hydrochloride(1 : x)

T96011103508-80-0

Tepotinib hydrochloride(1 : x) 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI，主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。

¥ 1300

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