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(9)
细胞周期抑制剂 Cocktails
CDK
Cyclin-dependent kinases (CDKs) are the families of protein kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells.They are present in all known eukaryotes, and their regulatory function in the cell cycle has been evolutionarily conserved.
Dinaciclib
客户已引用
T1912779353-01-4
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3 1 1 4 nM)，具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性，可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。
- ¥ 498
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客户已引用 Nimbolide 客户已引用
T1632425990-37-8
Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4 CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。
- ¥ 769
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客户已引用 Abemaciclib 客户已引用
T23811231929-97-7
Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4 6 的双重抑制剂 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。
- ¥ 198
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客户已引用 Palbociclib 客户已引用
T1785571190-30-2
Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11 16 nM)，具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。
- ¥ 398
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客户已引用 Flavopiridol hydrochloride
T2615131740-09-5
Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50值分别为 30, 170, 100 nM。
- ¥ 153
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Simurosertib
T12642L1330782-76-7
Simurosertib (TAK-931) 是一种选择性和 ATP 竞争性细胞分裂周期 7 激酶抑制剂，具有抗癌活性，IC50值小于 0.3 nM。
- ¥ 793
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Ribociclib 客户已引用
T61991211441-98-3
Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 6 抑制剂 (IC50=10 39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。
- ¥ 233
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客户已引用 KB-0742 dihydrochloride
T94462416874-75-2
KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服的 CDK9 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对CDK9 cyclin T1的IC50为 6 nM。它对CDK9 cyclin T1具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。
- ¥ 898
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PF-562271 客户已引用
T2465717907-75-0
PF-562271 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。
- ¥ 432
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客户已引用 AZD4573 客户已引用
T104362057509-72-3
AZD4573 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50值小于 4 nM，可以用于治疗血液系统恶性肿瘤的研究。
- ¥ 531
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客户已引用 SR-4835
客户已引用
T83252387704-62-1
SR-4835 是一种 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13高选择性抑制剂。它与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌细胞凋亡。
- ¥ 328
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客户已引用 Cdk1/2 Inhibitor III
T14914443798-55-8In house
Cdk1 2 Inhibitor III 是一种具有选择性的 Cdk1 2抑制剂，对 CDK1 cyclin B 的 IC50值为2.1μM。
- ¥ 2350
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SY-5609
T360382417302-07-7In house
SY-5609 （CDK7-IN-3）是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂（Kd值为0.07 nM），对CDK2、CDK9和CDK12具有较弱的抑制活性，IC50值分别为5.5、1.9和1.7μM，并具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。
- ¥ 1460
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AS2863619
T83782241300-51-4
AS2863619 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8（CDK8） 和CDK19抑制剂，抑制CDK8 19可增强STAT5的激活，从而激活 Foxp3 基因。它可将抗原特异性效应子 记忆 T 细胞转换为 Foxp3+调节性 T 细胞，以研究各种免疫疾病。
- ¥ 1070
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Ro-3306 客户已引用
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。
- ¥ 255
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客户已引用 Sodium Oxamate 客户已引用
T19831565-73-1
Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂，对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。
- ¥ 99
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客户已引用 PHA-767491 客户已引用
T6206845714-00-3
PHA-767491 (CAY10572) 是一种有效的 ATP 竞争性双重 Cdc7 CDK9 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 34 nM。
- ¥ 312
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客户已引用 Indisulam 客户已引用
T4321165668-41-7
Indisulam (E 7070) 是碳酸酐酶抑制剂。它是细胞周期 G1期的靶向化合物，能够抑制 CDK2及周期蛋白 E 的激活，阻止 G1 S 的转化。它可以募集 DCAF15诱导RBM39降解来靶向剪接，具有抗癌作用。
- ¥ 239
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客户已引用 Samuraciclib hydrochloride 客户已引用
T108981805789-54-1
Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。
- ¥ 817
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客户已引用 HTH-01-091
T241522000209-42-5In house
HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1 2 3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。
- ¥ 1980
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PF-06873600
T84632185857-97-8
PF-06873600 是一种选择性和口服生物可利用的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂（CDK2、CDK4 和 CDK6，Ki 分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。
- ¥ 662
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XY028-140
T366942229974-83-6
XY028-140 是一种特异性 CDK4 CDK6 降解，抑制 CDK4 6 在癌细胞中的表达和活性。 XY028-140 是一种 PROTAC，由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连接。
- ¥ 289
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(E/Z)-Zotiraciclib
T21503937270-47-8
(E Z)-Zotiraciclib ((E Z)-TG02) 是一种 CDK2、JAK2和FLT3的抑制剂，IC50分别为 13、73 和 56 nM。
- ¥ 292
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XL413 hydrochloride
T67352062200-97-7
XL413 hydrochloride (BMS-863233 Hydrochloride) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7抑制剂，IC50值为 3.4 nM。XL413 hydrochloride 对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的EC50值为 118 nM。
- ¥ 490
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BX795
T1830702675-74-9
BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。
- ¥ 218
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P18IN011
T857677408-67-4
P18IN011 (P18IN011 - CAS 77408-67-4 - Calbiochem) 是一种新型 p18(INK4C) 抑制剂。
- ¥ 773
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OTS964 hydrochloride 客户已引用
T41351338545-07-5
OTS964 hydrochloride (OTS964) 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK 抑制剂，IC50为 28 nM。它也是一种细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
- ¥ 547
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客户已引用 XL413 客户已引用
T33521169558-38-6In house
XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM，对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。
- ¥ 453
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客户已引用 KenPaullone 客户已引用
T2247142273-20-9
KenPaullone (9-Bromopaullone) 是一种CDK1 cyclin B 和GSK-3β抑制剂，IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM。它也抑制 CDK2 cyclin A、CDK2 cyclin E 和 CDK5 p25 的活性，IC50值分别为 0.68 μM、7.5 μM 和 0.85 μM。。它通过增强 TGFβ-Smad3 信号通路增加和延长 foxp3 基因的转录来促进 iTreg 细胞分化。
- ¥ 262
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客户已引用 ML141 客户已引用
T246371203-35-5
ML141 (CID-2950007) 是一种高效变构，选择性可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂，IC50值为200 nM。它抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体。
- ¥ 235
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数量
客户已引用 Flavopiridol 客户已引用
T6837146426-40-6
Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50分别为30，170，100 nM。
- ¥ 275
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数量
客户已引用 PF 477736
T6028952021-60-2
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
- ¥ 315
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数量
CDK12-IN-2
T397522244987-03-7
CDK12-IN-2 (CDK12 inhibitor 2) 是一种有效的选择性 CDK12 抑制剂，对 CDK12、CDK2、CDK7 和 CDK9 的 IC50 为 52 nM、>100 μM、>10 μM 和 16 μM。 CDK12-IN-2可用于研究CDK12的功能。
- ¥ 959
规格
数量
CDK4/6-IN-6
T399572380321-51-5
CDK4/6-IN-6 是CDK4/CDK6的有效抑制剂，结合CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 为 0.6 nM 和 13.9 nM。
- ¥ 813
规格
数量
(S)-Enitociclib
T703881610408-97-3In house
(S)-Enitociclib (VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂，通过抑制 RNA 聚合酶 II 介导的转录来诱导 MYC+ 淋巴瘤的完全消退，抑制抗凋亡和促生存蛋白的转录。
- ¥ 3780
规格
数量
Abemaciclib metabolite M20
T107382138499-06-4In house
Abemaciclib metabolite M20 (CDK4 6-IN-4) 是 Abemaciclib 的活性代谢物。 Abemaciclib metabolite M20 是一种特异性 CDK4 6 抑制剂，可用于癌症治疗的相关研究。
- ¥ 1490
规格
数量
T025
T130582407433-00-3
T025 是一种泛 CLK 抑制剂，对 CLK1-4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61 和 0.074 nM。 T025 在血液学和实体癌细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为 30-300 nM。 T025 可用于 MYC 驱动疾病的研究。
- ¥ 1480
规格
数量
Cirtuvivint
T396082143917-62-6In house
Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效且具有口服活性的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，可用于研究关节炎。
- ¥ 1060
规格
数量
BLU-222
T843212888704-84-3In house
BLU-222 是一种可口服且具有选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK2） 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究卵巢癌和子宫癌。
- ¥ 1230
规格
数量
MBM-55
T119602083622-09-5
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
- ¥ 1160
规格
数量
AG-024322
T14136837364-57-5
AG-024322 是一种高效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK1， CDK2， CDK4 均显示出抑制作用，可诱导细胞凋亡，可用于研究代谢疾病。
- ¥ 4720
规格
数量
YKL-5-124
T224611957203-01-8
YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7/Mat1/CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12/13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。
- ¥ 789
规格
数量
Abemaciclib methanesulfonate 客户已引用
T31111231930-82-7
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4 6抑制剂，能够抑制 CDK4 CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。
- ¥ 251
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