CDK

Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4 CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。

Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3 1 1 4 nM)，具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性，可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4 6 的双重抑制剂 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

AZD4573 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50值小于 4 nM，可以用于治疗血液系统恶性肿瘤的研究。

Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11 16 nM)，具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 6 抑制剂 (IC50=10 39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1 cyclin B1 和 CDK2 cyclin E (Ki=20 35 340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。

SR-4835 是一种 ATP 竞争性的 CDK12 CDK13高选择性抑制剂。它与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌细胞凋亡。

Cdk1 2 Inhibitor III 是一种具有选择性的 Cdk1 2抑制剂，对 CDK1 cyclin B 的 IC50值为2.1μM。

Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂，对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。

SY-5609 （CDK7-IN-3）是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂（Kd值为0.07 nM），对CDK2、CDK9和CDK12具有较弱的抑制活性，IC50值分别为5.5、1.9和1.7μM，并具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。

Simurosertib (TAK-931) 是一种选择性和 ATP 竞争性细胞分裂周期 7 激酶抑制剂，具有抗癌活性，IC50值小于 0.3 nM。

PF07104091抑制CDK2，这可能导致细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖。[1]

SU9516 是一种 CDK2抑制剂，IC50值为 22 nM，对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC50值分别为 40 和 200 nM。

MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的CDK9抑制剂，IC50值为 5 nM。它对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍，具有的抗肿瘤活性。

9-Isopropylolomoucine (N9-Isopropylolomoucine) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，是一种硫嘌呤。

XL413 hydrochloride (BMS-863233 Hydrochloride) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7抑制剂，IC50值为 3.4 nM。XL413 hydrochloride 对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的EC50值为 118 nM。

XY028-140 是一种特异性 CDK4 CDK6 降解，抑制 CDK4 6 在癌细胞中的表达和活性。 XY028-140 是一种 PROTAC，由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连接。

JSH-150 是一种高选择性的 CDK9抑制剂， IC50为 1 nM。

Seliciclib (Roscovitine) 是一种 Cdk2 cyclin E 的有效抑制剂 (IC50=0.1 µM)。Seliciclib 还抑制 Cdk7 cyclin H、Cdk5 p35 和 Cdc2 cyclin B (IC50=0.49 0.16 0.65 µM)。Seliciclib 具有抗肿瘤活性。

BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。

THZ531 是一种选择性CDK12和CDK13共价抑制剂，IC50值分别为 158 nM 和 69 nM。

Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效且具有口服活性的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，可用于研究关节炎。

Roniciclib (BAY 1000394) 是一种有效的泛 CDK 抑制剂和新型口服细胞毒剂，对 CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50值为 5-25 nM。

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

CDK8 19-IN-51 是一种可口服且具有高效性的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂， 具有抗癌活性，对 CDK8 的 IC50 值为 5.1 nM，对 CDK19 的 IC50 值为 5.6 nM，可用于研究结直肠癌和胃癌。

Indisulam (E 7070) 是碳酸酐酶抑制剂。它是细胞周期 G1期的靶向化合物，能够抑制 CDK2及周期蛋白 E 的激活，阻止 G1 S 的转化。它可以募集 DCAF15诱导RBM39降解来靶向剪接，具有抗癌作用。

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50分别为30，170，100 nM。

P18IN011 (P18IN011 - CAS 77408-67-4 - Calbiochem) 是一种新型 p18(INK4C) 抑制剂。

YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7 Mat1 CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12 13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。

XMD-17-51 具有 DCLK1 激酶抑制活性，抑制 DCLK1 和细胞增殖，可用于研究肺癌。

BLU-222 是一种可口服且具有选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK2） 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究卵巢癌和子宫癌。

T025 是一种泛 CLK 抑制剂，对 CLK1-4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61 和 0.074 nM。 T025 在血液学和实体癌细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为 30-300 nM。 T025 可用于 MYC 驱动疾病的研究。

CDK4 6-IN-2 是一种CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 2.7 和 16 nM。

KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服的 CDK9 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对CDK9 cyclin T1的IC50为 6 nM。它对CDK9 cyclin T1具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

OTS964 hydrochloride (OTS964) 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK 抑制剂，IC50为 28 nM。它也是一种细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。

ML141 (CID-2950007) 是一种高效变构，选择性可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂，IC50值为200 nM。它抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体。

PF-06873600 是一种选择性和口服生物可利用的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂（CDK2、CDK4 和 CDK6，Ki 分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。

SEL120-34A HCl 是一种可口服的，选择性的，ATP-竞争性的CDK8抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK8 CycC 和 CDK19 CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM。

(S)-Enitociclib (VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂，通过抑制 RNA 聚合酶 II 介导的转录来诱导 MYC+ 淋巴瘤的完全消退，抑制抗凋亡和促生存蛋白的转录。

(E Z)-Zotiraciclib ((E Z)-TG02) 是一种 CDK2、JAK2和FLT3的抑制剂，IC50分别为 13、73 和 56 nM。

PF-562271 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

CDK12-IN-2 (CDK12 inhibitor 2) 是一种有效的选择性 CDK12 抑制剂，对 CDK12、CDK2、CDK7 和 CDK9 的 IC50 为 52 nM、>100 μM、>10 μM 和 16 μM。 CDK12-IN-2可用于研究CDK12的功能。

Palbociclib Isethionate (PD 0332991 isethionate) 是一种高选择性的CDK4 6抑制剂，IC50为11 nM 和16 nM。它对一组 36 种额外的蛋白激酶没有抑制作用。

Cdk2 Inhibitor II 是一种具有选择性和有效性的 CDK2 抑制剂，50 为 60 nM。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

CCT-251921是一种有口服活性的选择性CDK8抑制剂；IC50值为2.3 nM。