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CDK

Cyclin-dependent kinases (CDKs) are the families of protein kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells.They are present in all known eukaryotes, and their regulatory function in the cell cycle has been evolutionarily conserved.

  • Dinaciclib
    T1912779353-01-4
    Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂,抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3 1 1 4 nM),具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性,可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。
    • ¥ 498
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  • Nimbolide
    T1632425990-37-8
    Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4 CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。
    • ¥ 769
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  • Abemaciclib
    T23811231929-97-7
    Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4 6 的双重抑制剂 (IC50=2 10 nM),具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性,被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。
    • ¥ 198
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  • AS2863619
    T83782241300-51-4
    AS2863619 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 和CDK19抑制剂,抑制CDK8/19可增强STAT5的激活,从而激活 Foxp3 基因。它可将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+调节性 T 细胞,以研究各种免疫疾病。
    • ¥ 1070
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  • Flavopiridol hydrochloride
    T2615131740-09-5
    Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50值分别为 30, 170, 100 nM。
    • ¥ 153
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  • Palbociclib
    T1785571190-30-2
    Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂,抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11 16 nM),具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性,有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。
    • ¥ 398
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  • SY-5609
    T360382417302-07-7In house
    SY-5609 是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂(KD = 0.065 nM),具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。
    • ¥ 1460
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  • Simurosertib
    T12642L1330782-76-7
    Simurosertib (TAK-931) 是一种选择性和 ATP 竞争性细胞分裂周期 7 激酶抑制剂,具有抗癌活性,IC50值小于 0.3 nM。
    • ¥ 793
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  • KB-0742 dihydrochloride
    T94462416874-75-2
    KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服的 CDK9 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对CDK9 cyclin T1的IC50为 6 nM。它对CDK9 cyclin T1具有选择性,其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。
    • ¥ 898
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  • PF-562271
    T2465717907-75-0
    PF-562271 是一种可逆的,有效的,ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。
    • ¥ 432
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  • AZD4573
    T104362057509-72-3
    AZD4573 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂,IC50值小于 4 nM,可以用于治疗血液系统恶性肿瘤的研究。
    • ¥ 531
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  • Ribociclib
    T61991211441-98-3
    Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 6 抑制剂 (IC50=10 39 nM),具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性,可以阻滞细胞周期,抑制肿瘤细胞增殖。
    • ¥ 233
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  • Cdk1/2 Inhibitor III
    T14914443798-55-8In house
    Cdk1 2 Inhibitor III 是一种具有选择性的 Cdk1 2抑制剂,对 CDK1 cyclin B 的 IC50值为2.1μM。
    • ¥ 2350
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  • Samuraciclib hydrochloride
    T108981805789-54-1
    Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂,IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有抗肿瘤作用。
    • ¥ 817
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  • GW 441756
    T6052504433-23-2
    GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ,IC50值为 2 nM,可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。
    • ¥ 175
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  • XL413
    T33521169558-38-6In house
    XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM,对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。
    • ¥ 453
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  • Ro-3306
    T2356872573-93-8
    Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E (Ki=20/35/340 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。
    • ¥ 255
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  • PF-06873600
    T84632185857-97-8
    PF-06873600 是一种选择性和口服生物可利用的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂(CDK2、CDK4 和 CDK6,Ki 分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM),具有潜在的抗肿瘤活性。
    • ¥ 662
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  • Indisulam
    T4321165668-41-7
    Indisulam (E 7070) 是碳酸酐酶抑制剂。它是细胞周期 G1期的靶向化合物,能够抑制 CDK2及周期蛋白 E 的激活,阻止 G1 S 的转化。它可以募集 DCAF15诱导RBM39降解来靶向剪接,具有抗癌作用。
    • ¥ 239
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  • PHA-767491
    T6206845714-00-3
    PHA-767491 (CAY10572) 是一种有效的 ATP 竞争性双重 Cdc7 CDK9 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 34 nM。
    • ¥ 312
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  • HTH-01-091
    T241522000209-42-5In house
    HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂(IC50 :10.5 nM)。HTH-01-091 对PIM1 2 3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。
    • ¥ 1980
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  • KenPaullone
    T2247142273-20-9
    KenPaullone (9-Bromopaullone) 是一种CDK1 cyclin B 和GSK-3β抑制剂,IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM。它也抑制 CDK2 cyclin A、CDK2 cyclin E 和 CDK5 p25 的活性,IC50值分别为 0.68 μM、7.5 μM 和 0.85 μM。。它通过增强 TGFβ-Smad3 信号通路增加和延长 foxp3 基因的转录来促进 iTreg 细胞分化。
    • ¥ 262
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  • Sodium Oxamate
    T19831565-73-1
    Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂,对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。
    • ¥ 99
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  • (E/Z)-Zotiraciclib
    T21503937270-47-8
    (E Z)-Zotiraciclib ((E Z)-TG02) 是一种 CDK2、JAK2和FLT3的抑制剂,IC50分别为 13、73 和 56 nM。
    • ¥ 292
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  • XY028-140
    T366942229974-83-6
    XY028-140 是一种特异性 CDK4 CDK6 降解,抑制 CDK4 6 在癌细胞中的表达和活性。 XY028-140 是一种 PROTAC,由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连接。
    • ¥ 289
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  • BX795
    T1830702675-74-9
    BX795 是一种选择性PDK1抑制剂,也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,可调节自噬。
    • ¥ 218
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  • JSH-150
    T84842247481-21-4
    JSH-150 是一种高选择性的 CDK9抑制剂, IC50为 1 nM。
    • ¥ 285
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  • CDK4/6-IN-2
    T107361800506-48-2
    CDK4 6-IN-2 是一种CDK4和CDK6抑制剂,IC50分别为 2.7 和 16 nM。
    • ¥ 959
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  • CDK4/6/1 Inhibitor
    T107352099128-41-1In house
    CDK4 6 1 Inhibitor (Crozbaciclib) 是一种 CDK4 6 抑制剂 (IC50s: 3 and 1 nM). CDK4 6抑制剂是一类用于治疗一些类型的激素受体阳性、her2阴性乳腺癌的化合物,可阻断了乳腺癌细胞分裂和繁殖的过程。
    • ¥ 2300
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  • PF07104091
    T97122460249-19-6
    PF07104091抑制CDK2,这可能导致细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖。
    • ¥ 2580
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • THZ531
    T42931702809-17-3
    THZ531 是一种选择性CDK12和CDK13共价抑制剂,IC50值分别为 158 nM 和 69 nM。
    • ¥ 413
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Flavopiridol
    T6837146426-40-6
    Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50分别为30,170,100 nM。
    • ¥ 275
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  • OTS964 hydrochloride
    T41351338545-07-5
    OTS964 hydrochloride (OTS964) 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK 抑制剂,IC50为 28 nM。它也是一种细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
    • ¥ 547
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    TargetMol | Inhibitor Sale
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  • ML141
    T246371203-35-5
    ML141 (CID-2950007) 是一种高效变构,选择性可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂,IC50值为200 nM。它抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体。
    • ¥ 235
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • URMC-099
    T60571229582-33-5
    URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
    • ¥ 349
    现货
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  • BSJ-03-123
    T53952361493-16-3
    BSJ-03-123是一种有效的 CDK6 选择性小分子降解剂,是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。
    • ¥ 779
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • R547
    T6312741713-40-6In house
    R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效,选择性, ATP 竞争性CDK 抑制剂,对 CDK1 cyclin B、 CDK2 cyclin E 和 CDK4 cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
    • ¥ 632
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  • Ganoderic acid H
    TN166498665-19-1
    Ganoderic acid H 是一种羊毛脂烷型三萜,提取自灵芝中。它能够抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号,并抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。
    • ¥ 2480
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  • (S)-Enitociclib
    T703881610408-97-3In house
    (S)-Enitociclib (VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂,通过抑制 RNA 聚合酶 II 介导的转录来诱导 MYC+ 淋巴瘤的完全消退,抑制抗凋亡和促生存蛋白的转录。
    • ¥ 3780
    现货
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  • CDK12-IN-2
    T397522244987-03-7
    CDK12-IN-2 (CDK12 inhibitor 2) 是一种有效的选择性 CDK12 抑制剂,对 CDK12、CDK2、CDK7 和 CDK9 的 IC50 为 52 nM、>100 μM、>10 μM 和 16 μM。 CDK12-IN-2可用于研究CDK12的功能。
    • ¥ 959
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  • Pinoresinol
    TN2080487-36-5
    Pinoresinol ((+)-Pinoresinol) 是一种植物来源的木质素,具有抗炎、保肝和杀真菌活性。它导致 CDK 抑制剂 p21(WAF1 Cip1) 在 mRNA 和蛋白质水平上调,抑制 NF-kappaB 和激活蛋白 1 。
    • ¥ 579
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  • Abemaciclib metabolite M20
    T107382138499-06-4In house
    Abemaciclib metabolite M20 (CDK4 6-IN-4) 是 Abemaciclib 的活性代谢物。 Abemaciclib metabolite M20 是一种特异性 CDK4 6 抑制剂,可用于癌症治疗的相关研究。
    • ¥ 1490
    现货
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  • Abemaciclib methanesulfonate
    T31111231930-82-7
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4 6抑制剂,能够抑制 CDK4 CDK6 的活性,IC50分别为 2 nM 和 10 nM。
    • ¥ 251
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • FN-1501
    T153351429515-59-2
    FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂,具有抗肿瘤的活性,对 CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50值分别为 2.47、0.85、1.96 和 0.28 nM。
    • ¥ 645
    现货
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  • PF 477736
    T6028952021-60-2
    PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
    • ¥ 315
    现货
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  • MBM-55
    T119602083622-09-5
    MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
    • ¥ 1160
    现货
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  • AZD-5597
    T21544924641-59-8
    AZD-5597 ((S)-(4-((5-Fluoro-4-(1-isopropyl-2-methyl-1H-imidazol-5-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)(3-(methylamino)pyrrolidin-1-yl)methanone) 是一种有效的咪唑嘧啶酰胺 CDK 抑制剂。
    • ¥ 497
    现货
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  • Palbociclib monohydrochloride
    T6239827022-32-2
    Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6,IC50分别为11 nM,16 nM。它有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。
    • ¥ 283
    现货
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  • SU9516
    T6167377090-84-1
    SU9516 是一种 CDK2抑制剂,IC50值为 22 nM,对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50值分别为 40 和 200 nM。
    • ¥ 263
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  • CLK1/2-IN-3
    T238971005784-60-0In house
    CLK1 2-IN-3(Cpd-3) 是一种具有高效性和选择性的 CLK1 和 CLK2 抑制剂,抗增殖活性,抑制 CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 的活性。CLK1 2-IN-3 可诱导核斑点扩大,可诱导S6K pre-mRNA选择性剪接和随后抑制多种癌细胞类型细胞生长。
    • ¥ 2350
    现货
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