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Mitophagy

Mitophagy is the selective degradation of mitochondria by autophagy. It often occurs to defective mitochondria following damage or stress. Mitophagy is key in keeping the cell healthy. It promotes turnover of mitochondria and prevents accumulation of dysfunctional mitochondria which can lead to cellular degeneration. It is mediated by Atg32 (in yeast) and NIX and its regulator BNIP3 in mammals. Mitophagy is regulated by PINK1 and parkin proteins. In addition to the selective removal of damaged mitochondria, mitophagy is also required to adjust mitochondrial numbers to changing cellular metabolic needs, for steady-state mitochondrial turnover, and during certain cellular developmental stages, such as during cellular differentiation of red blood cells.

  • Olaparib
    T3015763113-22-0
    Olaparib (KU0059436) 是 PARP1 PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5 1 nM),对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM),具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。
    • ¥ 265
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  • Doxorubicin hydrochloride
    T102025316-40-9
    Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素,是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡和自噬。
    • ¥ 155
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  • Ruxolitinib
    T1829941678-49-5
    Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM),具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡。
    • ¥ 116.5
    • ¥ 233
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  • Ruxolitinib phosphate
    T30431092939-17-7
    Ruxolitinib phosphate (INCB18424 phosphate) 是一种 JAK1 2抑制剂,IC50分别为3.3 nM 2.8 nM,对 JAK1 2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。
    • ¥ 297
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  • Mdivi-1
    T1907338967-87-6
    Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一种线粒体分裂抑制剂,抑制 DRP1 和 Dynamin I (IC50=1-10 μM)。Mdivi-1 可以抑制线粒体自噬。
    • ¥ 153
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  • Metformin
    T8526657-24-9
    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂,具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制,常用于 2 型糖尿病的研究。
    • ¥ 99
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  • ABT-737
    T2099852808-04-9
    ABT-737 是 BH3 模拟物,是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM 78.7 nM 197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。
    • ¥ 266
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  • Brefeldin A
    T606220350-15-6
    Brefeldin A (Cyanein) 属于大环内酯类抗生素,是一种 ATPase 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Brefeldin A 可以诱导肿瘤细胞分化和凋亡,也具有抑制自噬的活性。
    • ¥ 414
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  • Deferoxamine Mesylate
    T1637138-14-7
    Deferoxamine Mesylate (DFOM) 是一种铁螯合剂和铁死亡抑制剂。Deferoxamine Mesylate 可将游离铁结合成稳定的复合物,减少铁的积累。Deferoxamine Mesylate 可以上调 HIF-1α 水平,诱导细胞凋亡。
    • ¥ 99
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  • Dexamethasone
    T107650-02-2
    Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂和一种 IL 受体调节剂。Dexamethasone 具有抗炎和免疫抑制活性,可诱导自噬。Dexamethasone 抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。
    • ¥ 198
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  • Metformin hydrochloride
    T07401115-70-4
    Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂,具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制,常用于 2 型糖尿病的研究。
    • ¥ 168
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  • Adezmapimod
    T1764152121-47-6
    Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。
    • ¥ 297
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  • P62-mediated mitophagy inducer
    T138091809031-84-2
    P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种线粒体自噬调节剂,能激活线粒体自噬,可在缺乏完整功能的 PINK1 Parkin 通路的细胞中保留活性。
    • ¥ 596
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  • Tripterin
    T302834157-83-0
    Tripterin (Celastrol) 属于天然产物,是一种蛋白酶体抑制剂,抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (IC50=2.5 μM)。Tripterin 具有抗炎、抗感染和免疫调节的作用。
    • ¥ 427
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  • Tanespimycin
    T629075747-14-7
    Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂,可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90,IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1,并降低 STK38 激酶活性,还能下调stk38基因表达。
    • ¥ 359
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  • Vorinostat
    T1583149647-78-9
    Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM),对 HDAC1 2 3 6 7 11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞分化,阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡。
    • ¥ 326
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  • Oxidopamine hydrochloride
    T1235228094-15-7
    Oxidopamine hydrochloride (6-Hydroxydopamine hydrochloride) 是一种神经递质多巴胺拮抗剂,可选择性地破坏多巴胺能神经元,是一种广泛使用的神经毒素。
    • ¥ 185
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  • AICAR
    T14772627-69-2
    AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂,引起ZMP积累,模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用,常用于糖尿病,心脑血管疾病以及肿瘤相关研究。
    • ¥ 205
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  • Iohexol
    T155466108-95-0
    Iohexol 是一种 X 射线造影剂,含有不同浓度的碘海醇,可用于多种成像的造影。
    • ¥ 298
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  • Oxidopamine hydrobromide
    T12352L636-00-0
    Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是一种神经递质多巴胺拮抗剂,可选择性地破坏多巴胺能神经元,是一种广泛使用的神经毒素。
    • ¥ 331
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  • Aspirin
    T000550-78-2
    Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种 COX 抑制剂,抑制 COX1 和 COX2 (IC50=5 210 μg mL),具有选择性、不可逆性和口服活性。Aspirin 也是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可上调细胞周期阻滞蛋白 p21。Aspirin 具有抗炎、解热镇痛、抗血小板聚集能多种活性。
    • ¥ 333
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  • Sunitinib
    T0374L557795-19-4
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80 2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
    • ¥ 543
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  • U0126-EtOH
    T62231173097-76-1
    U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。
    • ¥ 167
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  • Pitavastatin
    T7072147511-69-1
    Pitavastatin (NK-104) 是一种 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,具有降胆固醇和神经保护活性,抑制乙酸合成胆固醇,可减少氧化应激。Pitavastatin 是一种肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂,可用于研究冠状动脉粥样硬化、高胆固醇血症和急性冠脉综合征。Pitavastatin 结构不稳定,建议现用现配。
    • ¥ 123
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  • Liensinine
    T5S10992586-96-1
    Liensinine 是一种自噬 线粒体自噬抑制剂。Liensinine 是从芙蕖种子胚中提取的,一种主要的异喹啉生物碱,具抗心律不齐、抗高血压、抗肺纤维化、血管平滑肌松弛等广泛的生物活性。
    • ¥ 218
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  • Quinacrine dihydrochloride
    T094269-05-6
    Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂,抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡,具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。
    • ¥ 198
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  • Valproic acid sodium salt
    T16021069-66-5
    Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂,可抑制HDAC1的活性,诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。
    • ¥ 250
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  • Isoniazid
    T097254-85-3
    Isoniazid (Isonicotinic hydrazide) 是一种必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活的前药,具有抗菌活性。它对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用。
    • ¥ 289
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  • Carbamazepine
    T0943298-46-4
    Carbamazepine (NSC-169864) 是与三环抗抑郁药化学相关的三环化合物,具有抗惊厥和镇痛特性。它通过减少多突触反应和阻断强直后增强发挥其抗惊厥活性。 它通常用于治疗与三叉神经痛相关的疼痛。
    • ¥ 249
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  • Pitavastatin calcium
    T2534147526-32-7
    Pitavastatin calcium (NK-104) 是一种羟甲基戊二酰-CoA 还原酶抑制剂。它在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的IC50为 5.8 nM。它是高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇受体诱导剂。具有抗癌活性。
    • ¥ 123
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  • Torkinib
    T24141092351-67-1
    Torkinib (PP 242) 是一种选择性,ATP 竞争型的mTOR 抑制剂,IC50为 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 30 nM 和 58 nM。
    • ¥ 169
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  • Sunitinib Malate
    T0374341031-54-7
    Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
    • ¥ 383
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  • AICAR phosphate
    T14149681006-28-0
    AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是 AMPK 激活剂且是自噬、YAP 和 mitophagy 抑制剂,也是一种腺苷类似物, 可调节糖代谢和脂代谢,抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。
    • ¥ 298
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  • BC1618
    T89292222094-18-8
    BC1618 (2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-) 是一种具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 依赖性信号传导。它促进线粒体分裂,促进自噬并提高肝脏胰岛素敏感性。
    • ¥ 269
    现货
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  • Clioquinol
    T0876130-26-7
    Clioquinol (Iodochlorhydroxyquin) 是一种局部抗真菌药,具有抗肿瘤活性。它作为口服抗菌剂,可研究腹泻和皮肤感染。
    • ¥ 333
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  • URB-597
    T6714546141-08-6
    URB-597 (FAAH Inhibitor II) 是一种可口服的选择性FAAH 抑制剂。 它抑制大鼠脑膜、体外大鼠神经元和人肝微粒体中的 FAAH 活性,IC50分别为 5、0.5和 3 nM。它具有抗抑郁样作用,可研究缓解疼痛。
    • ¥ 163
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Doxazosin mesylate
    T010177883-43-3
    Doxazosin mesylate (UK 33274 mesylate) 是一种喹唑啉衍生物。它是一种选择性拮抗突触后α1-肾上腺素能受体。
    • ¥ 137
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  • Resveratrol analog 1
    T12708861446-16-4
    Resveratrol analog 1 是天然产物白藜芦醇的类似物,具有比白藜芦醇更显著的抗白血病活性。
    • ¥ 347
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  • Dexamethasone acetate
    T09471177-87-3
    Dexamethasone acetate (NSC 39471) 是一种糖皮质素类甾体,有抗炎和免疫抑制活性。它可研究眼部感染。
    • ¥ 109
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • GSK2578215A
    T22401285515-21-0
    GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂,对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。
    • ¥ 119
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • GSK3-IN-3
    T73331331963-27-0
    GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy) 诱导剂和GSK-3 抑制剂(IC50 : 3.01 μM),可诱导帕金依赖性线粒体自噬。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性,对 6-OHDA 有神经保护作用。
    • ¥ 345
    现货
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  • U0126
    T21332109511-58-2
    U0126 是一种有效的特异性非竞争性 MAP 激酶抑制剂,抑制 MEK-1 和 MEK-2,IC50 值分别为 0.07 和 0.06 μM。 U0126 抑制自噬和线粒体自噬。
    • ¥ 1198
    35日内发货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Sulfosuccinimidyl oleate
    T13036135661-44-8In house
    Sulfosuccinimidyl oleate (Sulfo-N-succinimidyl oleate) (Sulfo-N-succinimidyl oleate) 是一种长链脂肪酸,可抑制脂肪酸运输到细胞。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate 与小胶质细胞表面上的CD36受体结合,具有抗炎效果。
    • ¥ 7000
    5日内发货
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  • Esmolol hydrochloride
    T150381161-17-3
    Esmolol hydrochloride 是一种心脏选择性β受体阻滞剂,用于治疗心律失常和严重高血压。
    • ¥ 457
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