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Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体(orexin receptor)拮抗剂,可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路, 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡,可用于研究睡眠障碍。
Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体(orexin receptor)拮抗剂,可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路, 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡,可用于研究睡眠障碍。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 422 | 现货 | |
5 mg | ¥ 987 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,560 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,230 | 现货 |
产品描述 | Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) is an orally active dual orexin receptor antagonist that blocks the intracellular Ca2+ signaling pathway and, to a certain extent, blocks the excitatory effects of methamphetamine. Almorexant hydrochloride Induces apoptosis and can be used to study sleep disorders. |
靶点活性 | OX1:1.3 nM(ki), OX2:0.17 nM(ki) |
体外活性 | 将 ASPC-1 细胞与 SHP2 抑制剂 NSC-87877(50μM)预孵育或不预孵育5分钟,无需或1 μM OREXIN-A 或1 μM Almorexant hydrochloride 添加。同时,HPAF-II 细胞也被处理5分钟,不带或使用1 μM Orexin-A。 Orexin-A 和 Almorexant hydrochloride 促进 SHP2/OX1R 复合物的酪氨酸磷酸化。[1] |
体内活性 | 与未治疗的小鼠相比,每天在用 ASPC-1 细胞和小鼠处置的小鼠腹膜内注射(1.8μmol/kg)在用 ASPC-1 细胞造模的小鼠直到小鼠被处死,小鼠的肿瘤体积显着降低(> 50%),与未经处理的小鼠相比。 ASPC-1 肿瘤长成后开始使用 Almorexant hydrochloride 治疗,迅速且强烈减少已成形肿瘤的体积。免疫检测显示出的 OX1R 表达不受 Almorexant hydrochloride 治疗的影响。[1] |
别名 | Orexin-RA-1 hydrochloride, ACT-078573 hydrochloride, ACT 078573 hydrochloride, A 573 hydrochloride |
分子量 | 549.02 |
分子式 | C29H32ClF3N2O3 |
CAS No. | 913358-93-7 |
Smiles | C(CC1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)[C@H]2C=3C(=CC(OC)=C(OC)C3)CCN2[C@@H](C(NC)=O)C4=CC=CC=C4.Cl |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 48 mg/mL (87.4 mM) DMSO: 40 mg/mL (72.86 mM), Sonication is recommended. H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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