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细胞周期抑制剂 Cocktails
Chk
Checkpoint kinase 1, commonly referred to as Chk1, is a serine/threonine-specific protein kinase that, in humans, is encoded by the CHEK1 gene. Chk1 coordinates the DNA damage response (DDR) and cell cycle checkpoint response. Activation of Chk1 results in the initiation of cell cycle checkpoints, cell cycle arrest, DNA repair and cell death to prevent damaged cells from progressing through the cell cycle.
Prexasertib
T43101234015-52-1
Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。
- ¥ 358
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CCT245737
客户已引用
T70801489389-18-5
CCT245737 是一种具有口服活性的选择性 Chk1 抑制剂，IC50值为 1.3 nM，选择性是 CHK2 和 CDK1 的 1,000 倍以上。
- ¥ 269
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客户已引用 Baricitinib 客户已引用
T24851187594-09-7
Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9 5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。
- ¥ 329
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客户已引用 Monalizumab
T766911228763-95-8
Monalizumab 是一种新型靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体，可促使 IFN-γ 产生，从而激活自然杀伤细胞功能。Monalizumab 具有抗肿瘤活性，可用于研究颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)。
- ¥ 4390
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Rabusertib
客户已引用
T6084911222-45-2
Rabusertib (IC-83) 是一种有效的选择性的Chk1抑制剂，IC50为 7 nM。它有潜在的化学增强活性，用于各种癌症和肿瘤治疗的试验。
- ¥ 269
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客户已引用 Tuvusertib
T104061613200-51-3
Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ)，具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性，阻断丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化，从而抑制 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡。
- ¥ 475
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BX795
T1830702675-74-9
BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。
- ¥ 218
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PF 477736
T6028952021-60-2
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
- ¥ 315
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MBM-55
T119602083622-09-5
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
- ¥ 1160
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SCH900776 (S-isomer)
T3700891494-64-7
SCH900776 S-isomer (MK-8776 S-isomer) 是SCH900776的S 型同分异构体。
- ¥ 455
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AZD-7762 客户已引用
T6093860352-01-8
AZD-7762 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶抑制剂，抑制 Chk1的 IC50为 5 nM。
- ¥ 273
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客户已引用 CHK1-IN-4 hydrochloride
T10792L In house
CHK1-IN-4 hydrochloride 是有效的checkpoint kinase 1 (chk1) 抑制剂，对肿瘤细胞中 chk1 磷酸化具有有效的抑制作用。CHK1-IN-4 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
- ¥ 1380
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SCH900776 客户已引用
T2517891494-63-6
SCH900776 (MK-8776) 是一种靶向细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 的抑制剂，IC50值为 3 nM。它比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍，具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。
- ¥ 583
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客户已引用 CHIR-124
T6350405168-58-3
CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂，IC50值为 0.3 nM，可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
- ¥ 319
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4-Demethyldeoxypodophyllotoxin
T833213590-93-0
4-Demethyldeoxypodophyllotoxin 是一种来自 Podophyllum peltatum 根部的芳基四氢萘木酚素类化合物，具有抗癌活性，可调节 MCF-7乳腺癌细胞中的Chk-2信号通路。
- ¥ 997
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BX-912
T1837702674-56-4
BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的PDK1抑制剂，IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
- ¥ 419
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Prexasertib dihydrochloride
T43271234015-54-3
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡，有抗肿瘤活性。
- ¥ 398
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A-443654
T14072552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。
- ¥ 662
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SAR-020106
T213311184843-57-9
SAR-020106 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 CHK1 抑制剂，IC50为 13.3 nM。它对 CHK2 具有良好的选择性，可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。
- ¥ 413
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数量
GDC0575 monohydrochloride
T274071196504-54-7
GDC0575 monohydrochloride (ARRY575) 是一种有效的、选择性的细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。GDC0575 monohydrochloride (ARRY575) 特异性结合并抑制 Chk1；这可能导致肿瘤细胞在 S 期和 G2 M 期绕过 Chk1 依赖性细胞周期停滞，从而允许细胞在进入有丝分裂之前进行 DNA 修复。
- ¥ 323
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ANI-7
T10325931417-26-4In house
ANI-7是芳香烃受体（AhR）途径的激活剂。ANI-7抑制多种癌症细胞的生长，并有效且选择性地抑制MCF-7乳腺癌症细胞的生长（GI50:0.56μM）。
- ¥ 147
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GNE-900
T712591200126-26-6
GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1抑制剂，对 ChKl,ChK2的 IC50值分别为为 0.0011，1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。gemcitabine 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性[1]< sup>。
- ¥ 573
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数量
PHI-101
T814902127107-15-5
PHI-101 是一种可口服且具有选择性的检查点激酶 2 （Chk2） 抑制剂，可用于研究难治性急性髓系白血病（AML）和卵巢癌。
- ¥ 1830
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数量
PD 407824
T16446622864-54-4
PD 407824 是一种化学 BMP 增敏剂，能促进细胞对亚阈值量 BMP4 的敏感性提高。PD 407824 是一种高效的检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂（IC50 分别为 47 和 97 nM）。
- ¥ 413
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数量
CCT241533
T107181262849-73-9In house
CCT241533 is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM).
- ¥ 10600
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CHK1-IN-4
T107922120398-41-4
CHK1-IN-4 is a potent inhibitor of checkpoint kinase 1 (chk1) and potently inhibits chk1 phosphorylation in the tumor cells with anti-tumor activity.
- ¥ 16100
规格
数量
VER-00158411
T172231174664-88-0
VER-00158411 is a checkpoint kinase 1 and CHK2 inhibitor (IC50: 4.4 nM and 4.5 nM, respectively).
- ¥ 12800
规格
数量
CCT241533 hydrochloride
T10718L1431697-96-9
CCT241533 hydrochloride is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM).
- ¥ 527
规格
数量
CCT244747
T149041404095-34-6
CCT244747 is a CHK1 inhibitor (IC50: 7.7 nM) and also abrogates G2 checkpoint (IC50: 29 nM).
- ¥ 720
规格
数量
CHK1-IN-2
T10790912367-45-4
CHK1-IN-2 is an inhibitor of checkpoint kinase 1 (CHK1; IC50: 6 nM).
- ¥ 17200
规格
数量
CHK1 inhibitor
T107932097938-64-0
CHK1 inhibitor (GDC-0575 analog) is a CHK1 inhibitor.
- ¥ 16100
规格
数量
SB-218078
T16848135897-06-2
SB-218078 is less potently inhibits Cdc2 (IC50: 250 nM) and PKC (IC50: 1000 nM). SB-218078 is a potent, ATP-competitive, and cell-permeable checkpoint kinase 1 inhibitor that inhibits Chk1 phosphorylation of cdc25C (IC50: 15 nM).
- ¥ 2460
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