Chk

Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。

Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9 5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。

Monalizumab 是一种新型靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体，可促使 IFN-γ 产生，从而激活自然杀伤细胞功能。Monalizumab 具有抗肿瘤活性，可用于研究颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)。

BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。

CCT245737 是一种具有口服活性的选择性 Chk1 抑制剂，IC50值为 1.3 nM，选择性是 CHK2 和 CDK1 的 1,000 倍以上。

Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ)，具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性，阻断丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化，从而抑制 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡。

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

M443 是一种高效的 MRK 小分子抑制剂，抑制辐射诱导的 p38 和 Chk2 的激活，可用于研究癌症。

PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。

CHK1-IN-4 hydrochloride 是有效的checkpoint kinase 1 (chk1) 抑制剂，对肿瘤细胞中 chk1 磷酸化具有有效的抑制作用。CHK1-IN-4 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。

SCH900776 (MK-8776) 是一种靶向细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 的抑制剂，IC50值为 3 nM。它比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍，具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。

CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂，IC50值为 0.3 nM，可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

AZD-7762 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶抑制剂，抑制 Chk1的 IC50为 5 nM。

CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂，IC50 值为 0.4 nM。

Rabusertib (IC-83) 是一种有效的选择性的Chk1抑制剂，IC50为 7 nM。它有潜在的化学增强活性，用于各种癌症和肿瘤治疗的试验。

BML-277 (C 3742) 是一种选择性的检测点激酶 2 抑制剂，IC50为 15 nM。

4-Demethyldeoxypodophyllotoxin 是一种来自 Podophyllum peltatum 根部的芳基四氢萘木酚素类化合物，具有抗癌活性，可调节 MCF-7乳腺癌细胞中的Chk-2信号通路。

SCH900776 S-isomer (MK-8776 S-isomer) 是SCH900776的S 型同分异构体。

PD0166285是 P-gp 的底物，是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂弱抑制。

LY2880070 是一种用于癌症治疗的新型检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂。

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的PDK1抑制剂，IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1 Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

SAR-020106 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 CHK1 抑制剂，IC50为 13.3 nM。它对 CHK2 具有良好的选择性，可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。

PD 407824 是一种化学 BMP 增敏剂，能促进细胞对亚阈值量 BMP4 的敏感性提高。PD 407824 是一种高效的检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂（IC50 分别为 47 和 97 nM）。

GDC-0575 (ARRY-575) 是一种高选择性，有口服活性的小分子Chk1抑制剂，IC50值为1.2 nM。

ANI-7是芳香烃受体（AhR）途径的激活剂。ANI-7抑制多种癌症细胞的生长，并有效且选择性地抑制MCF-7乳腺癌症细胞的生长（GI50:0.56μM）。

CHK-IN-1 是一种具有抗增殖活性的 CHK1 和 CHK2 双重抑制剂。

GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1抑制剂，对 ChKl,ChK2的 IC50值分别为为 0.0011，1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。gemcitabine 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性[1]< sup>。

GDC0575 monohydrochloride (ARRY575) 是一种有效的、选择性的细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。GDC0575 monohydrochloride (ARRY575) 特异性结合并抑制 Chk1；这可能导致肿瘤细胞在 S 期和 G2 M 期绕过 Chk1 依赖性细胞周期停滞，从而允许细胞在进入有丝分裂之前进行 DNA 修复。

PHI-101 是一种可口服且具有选择性的检查点激酶 2 （Chk2） 抑制剂，可用于研究难治性急性髓系白血病（AML）和卵巢癌。

CCT241533 is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM).

VER-00158411 is a checkpoint kinase 1 and CHK2 inhibitor (IC50: 4.4 nM and 4.5 nM, respectively).

CCT241533 hydrochloride is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM).

CHK1-IN-4 is a potent inhibitor of checkpoint kinase 1 (chk1) and potently inhibits chk1 phosphorylation in the tumor cells with anti-tumor activity.

CCT244747 is a CHK1 inhibitor (IC50: 7.7 nM) and also abrogates G2 checkpoint (IC50: 29 nM).

CHK1-IN-2 is an inhibitor of checkpoint kinase 1 (CHK1; IC50: 6 nM).

CHK1 inhibitor (GDC-0575 analog) is a CHK1 inhibitor.

SB-218078 is less potently inhibits Cdc2 (IC50: 250 nM) and PKC (IC50: 1000 nM). SB-218078 is a potent, ATP-competitive, and cell-permeable checkpoint kinase 1 inhibitor that inhibits Chk1 phosphorylation of cdc25C (IC50: 15 nM).