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Relacorilant

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产品编号 T16727Cas号 1496510-51-0
别名 CORT 125134

Relacorilant 是一种选择性和口服生物可利用的糖皮质激素受体拮抗剂（HepG2 TAT 试验中的 Kis 为 7.2 nM，在基于细胞的试验中对大鼠、人和猴糖皮质激素受体的 Kis 分别为 12、81.2、210 nM）。 它具有治疗库欣综合征的潜力。

Relacorilant
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Relacorilant

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纯度: 99%
产品编号 T16727 别名 CORT 125134Cas号 1496510-51-0

Relacorilant 是一种选择性和口服生物可利用的糖皮质激素受体拮抗剂（HepG2 TAT 试验中的 Kis 为 7.2 nM，在基于细胞的试验中对大鼠、人和猴糖皮质激素受体的 Kis 分别为 12、81.2、210 nM）。 它具有治疗库欣综合征的潜力。

规格价格库存数量
1 mg¥ 793现货
5 mg¥ 1,970现货
10 mg¥ 3,150现货
25 mg¥ 5,930现货
50 mg¥ 7,990现货
100 mg¥ 10,700现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,480现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Relacorilant is a selective and orally bioavailable antagonist of glucocorticoid receptor(Ki of 7.2 nM in HepG2 TAT assay, and also shows Kis of 12, 81.2, 210 nM for rat, human and monkey glucocorticoid receptor in cell-based assay, respectively). Relacorilant has the potential for Cushing’s syndrome treatment.
靶点活性
GR (monkey, cell-based assay):210 nM, GR (human, cell-based assay):81.2 nM(ki), GR (cell-based assay):(ki)7.2 nM, GR (rat, cell-based assay):12 nM(ki)
体外活性
Relacorilant also displays effective inhibition on CYP2C8 and CYP3A4 (IC50s, 0.21, 1.3 μM, respectively). It also modestly inhibits CYP2C9, 2C19, 2D6, and 3A5 (ICC50s: 2, 8, 9, and 4.9 μM, respectively)[1].
体内活性
Relacorilant (30 mg/kg, p.o., twice a day) obviously blocks the effects on plasma insulin. It fully inhibits cortisone induced increase in plasma glucose in rats of exogenous Cushing’s syndrome, and a similar effect is also observed when administrated with of Relacorilant at 7.5 mg/kg twice a day [1].
别名CORT 125134
化学信息
分子量586.56
分子式C27H22F4N6O3S
CAS No.1496510-51-0
SmilesC(=O)([C@@]12C(=CC3=C(C1)C=NN3C4=CC=C(F)C=C4)CCN(S(=O)(=O)C5=CN(C)N=C5)C2)C6=CC(C(F)(F)F)=CC=N6
密度1.54 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 22.5 mg/mL (38.36 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7049 mL8.5243 mL17.0486 mL85.2428 mL
5 mM0.3410 mL1.7049 mL3.4097 mL17.0486 mL
10 mM0.1705 mL0.8524 mL1.7049 mL8.5243 mL
20 mM0.0852 mL0.4262 mL0.8524 mL4.2621 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

RelacorilantRat glucocorticoid receptor, cell-based assayMonkey glucocorticoid receptor, cell-based assayHuman glucocorticoid receptor, cell-based assayGlucocorticoidReceptorGlucocorticoid receptor, cell-based assayGlucocorticoid ReceptorGlucocorticoid receptorCORT-125134CORT125134

评论列表

4个月前
5.0
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