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URMC-099

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产品编号 T6057Cas号 1229582-33-5

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

URMC-099
TargetMol

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URMC-099

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纯度: 99.32%
产品编号 T6057Cas号 1229582-33-5

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 349现货
5 mg¥ 816现货
10 mg¥ 1,230现货
25 mg¥ 2,150现货
50 mg¥ 3,320现货
100 mg¥ 4,920现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 816现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
URMC-099 is an orally bioavailable, brain penetrant MLK inhibitor (IC50: 19/42/14/150 nM, for MLK1/MLK2/MLK3/DLK), and also inhibits LRRK2 activity (IC50: 11 nM).
靶点活性
MLK2:42nM, DLK:150 nM, MLK3:14nM, MLK1:19nM
体外活性
URMC-099（10 mg/kg, i.p. ）可减少体内炎性细胞因子产生,保护神经元结构,并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应.URMC-099在小鼠体内,表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性.URMC099明显减少野生型小鼠体内中性粒细胞通过fMLP进入腹膜.
体内活性
URMC-099可降低体外实验中fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。URMC-099还对小胶质细胞中脂多糖诱导的TNFα释放,以及人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放有抑制作用。 URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。
激酶实验
HDAC IC50 Profiling: The in vitro inhibitory activity of compounds against seven human HDAC isoforms (1, 2, 4 C2A, 5 C2A, 6, 8, and 11) are performed with a fluorescent based assay according to the company's standard operating procedure. The IC50 values are determined using 10 different concentrations with 3-fold serial dilution starting at 10 μM. TSA and vorinostat are used as reference compounds.
化学信息
分子量421.54
分子式C27H27N5
CAS No.1229582-33-5
SmilesCN1CCN(Cc2ccc(cc2)-c2cnc3[nH]cc(-c4ccc5[nH]ccc5c4)c3c2)CC1
密度1.256 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 6 mg/mL (14.2 mM)
DMSO: 75 mg/mL (177.9 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3723 mL11.8613 mL23.7225 mL118.6127 mL
5 mM0.4745 mL2.3723 mL4.7445 mL23.7225 mL
10 mM0.2372 mL1.1861 mL2.3723 mL11.8613 mL
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1186 mL0.5931 mL1.1861 mL5.9306 mL
50 mM0.0474 mL0.2372 mL0.4745 mL2.3723 mL
100 mM0.0237 mL0.1186 mL0.2372 mL1.1861 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

inhibitMLKsAutophagyURMC099URMC 099InhibitorMixed Lineage KinaseURMC-099

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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