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信号通路蛋白酪氨酸激酶SykSovleplenib
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Sovleplenib

产品编号 T32088Cas号 1415792-84-5
别名 HMPL 523, 索乐匹尼布, HMPL523, HMPL-523

Sovleplenib (HMPL523) 是一种可口服且具有选择性和高效性的脾酪氨酸激酶 SYK 抑制剂，IC50 为 25 nM。Sovleplenib 具有抗肿瘤活性，可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究。

Sovleplenib
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Sovleplenib

纯度: 98.51%
产品编号 T32088 别名 HMPL 523, 索乐匹尼布, HMPL523, HMPL-523Cas号 1415792-84-5

Sovleplenib (HMPL523) 是一种可口服且具有选择性和高效性的脾酪氨酸激酶 SYK 抑制剂，IC50 为 25 nM。Sovleplenib 具有抗肿瘤活性，可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 762现货
5 mg¥ 1,880现货
10 mg¥ 2,860现货
25 mg¥ 4,650现货
50 mg¥ 6,480现货
100 mg¥ 8,760现货
200 mg¥ 11,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,980现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Sovleplenib (HMPL523) is an orally available, selective and potent inhibitor of the splenic tyrosine kinase SYK with an IC50 of 25 nM.Sovleplenib has antitumor activity and may be used in studies of immune thrombocytopenia (ITP).
靶点活性
Syk:25 nM
体外活性
Sovleplenib (HMPL-523) 对SYK、FLT3、KDR、LYN、FGFR2和AUR A分别显示出了0.025 μM、0.063 μM、0.390 μM、0.921 μM、3.214 μM和3.969 μM的IC50抑制活性。[2] 该化合物还能有效阻断Syk下游蛋白BLNK的磷酸化，其在人膜细胞系REC-1和人血浆细胞系ARH-7777中的IC50值分别为0.105 μM和0.173 μM。[2] Sovleplenib显著降低Ba/F3 Tel-Syk细胞的活力，IC50为0.033 μM，并提高REC-1细胞的凋亡率。[2] 该化合物与BTK抑制剂、PI3Kδ抑制剂和Bcl2家族抑制剂联合使用时，显示出对人类弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的协同杀伤效果。[2]
体内活性
Sovleplenib (HMPL-523) 在不同的实验条件下对肿瘤生长的抑制作用表现出明显的差异。在使用Balb/c裸鼠，将REC-1细胞皮下植入或通过静脉注射BA/F3细胞或BA/F3 TEL-SYK细胞的模型中，通过每天一次，连续8天，给予10和100 mg/kg剂量，仅在100 mg/kg剂量下，在REC-1皮下异种移植模型中抑制了肿瘤生长。[1] 另外，在Syk依赖的异种移植模型中，Sovleplenib (HMPL-523; 100 mg/kg; 每天口服; 连续8天) 对B细胞淋巴瘤REC-1显示出强大的抗肿瘤活性（TGI：59%）。[2]
别名HMPL 523, 索乐匹尼布, HMPL523, HMPL-523
化学信息
分子量482.6
分子式C24H30N6O3S
CAS No.1415792-84-5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 14.48 mg/mL (30 mM), Sonication and heating are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0721 mL10.3605 mL20.7211 mL103.6055 mL
5 mM0.4144 mL2.0721 mL4.1442 mL20.7211 mL
10 mM0.2072 mL1.0361 mL2.0721 mL10.3605 mL
20 mM0.1036 mL0.5180 mL1.0361 mL5.1803 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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