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Sovleplenib (HMPL523) 是一种可口服且具有选择性和高效性的脾酪氨酸激酶 SYK 抑制剂,IC50 为 25 nM。Sovleplenib 具有抗肿瘤活性,可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究。
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Sovleplenib (HMPL523) 是一种可口服且具有选择性和高效性的脾酪氨酸激酶 SYK 抑制剂,IC50 为 25 nM。Sovleplenib 具有抗肿瘤活性,可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 762 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,860 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,650 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,480 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,760 | 现货 | |
200 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 现货 |
产品描述 | Sovleplenib (HMPL523) is an orally available, selective and potent inhibitor of the splenic tyrosine kinase SYK with an IC50 of 25 nM.Sovleplenib has antitumor activity and may be used in studies of immune thrombocytopenia (ITP). |
靶点活性 | Syk:25 nM |
体外活性 | Sovleplenib (HMPL-523) 对SYK、FLT3、KDR、LYN、FGFR2和AUR A分别显示出了0.025 μM、0.063 μM、0.390 μM、0.921 μM、3.214 μM和3.969 μM的IC50抑制活性。[2] 该化合物还能有效阻断Syk下游蛋白BLNK的磷酸化,其在人膜细胞系REC-1和人血浆细胞系ARH-7777中的IC50值分别为0.105 μM和0.173 μM。[2] Sovleplenib显著降低Ba/F3 Tel-Syk细胞的活力,IC50为0.033 μM,并提高REC-1细胞的凋亡率。[2] 该化合物与BTK抑制剂、PI3Kδ抑制剂和Bcl2家族抑制剂联合使用时,显示出对人类弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的协同杀伤效果。[2] |
体内活性 | Sovleplenib (HMPL-523) 在不同的实验条件下对肿瘤生长的抑制作用表现出明显的差异。在使用Balb/c裸鼠,将REC-1细胞皮下植入或通过静脉注射BA/F3细胞或BA/F3 TEL-SYK细胞的模型中,通过每天一次,连续8天,给予10和100 mg/kg剂量,仅在100 mg/kg剂量下,在REC-1皮下异种移植模型中抑制了肿瘤生长。[1] 另外,在Syk依赖的异种移植模型中,Sovleplenib (HMPL-523; 100 mg/kg; 每天口服; 连续8天) 对B细胞淋巴瘤REC-1显示出强大的抗肿瘤活性(TGI:59%)。[2] |
别名 | 索乐匹尼布, HMPL-523, HMPL523, HMPL 523 |
分子量 | 482.6 |
分子式 | C24H30N6O3S |
CAS No. | 1415792-84-5 |
Smiles | CS(=O)(=O)N1CCC(CC1)c1ccc(cc1)-c1cc2nccnc2c(NC[C@@H]2CNCCO2)n1 |
密度 | 1.37 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 14.48 mg/mL (30 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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