Antibody-Drug Conjugates (ADCs)

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 靶向抗体药物偶联物 （ADC），具有抗肿瘤活性。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Disitamab vedotin (RC-48) 是一种新开发的靶向人表皮生长因子受体2（HER2） 的抗体-活性分子偶联物 (ADC) ，由 hertuzumab 偶联单甲基 auristatin E （MMAE） 通过可切割接头组成。Disitamab vedotin 在不同HER-2表达水平胃癌细胞中显示出抗肿瘤和抗增殖活性且抑制胃癌细胞中HER-2蛋白的表达。

Sacituzumab govitecan (IMMU-132) 是一种人源化针对 Trop-2 的 ADC 化合物，具有抗癌活性，可用于研究难治性、局部晚期或转移性乳腺癌和尿路上皮癌。

Brentuximab vedotin (SGN-35) 是一种靶向 CD30 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，它结合了 CD30 单克隆抗体和微管破坏剂monomethylauristatin E，可用于研究淋巴瘤。

Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) 是一种靶向 c-Met的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究复发性鳞状细胞肺癌。

Patritumab deruxtecan（德帕曲妥尤单抗,HER3-DXd）是一种靶向HER3的抗体药物偶联物（ADC），由全人源化抗HER3 IgG1单克隆抗体通过可裂解四肽连接子与拓扑异构酶I抑制剂有效载荷（一种依喜替康衍生物，DXd）连接组成，用于研究非小细胞肺癌（NSCLC）。

Enfortumab vedotin-ejfv（Padcev）是一种靶向 Nectin-4 的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究尿路上皮癌。

Glembatumumab vedotin (CDX-011) 是一种靶向表达跨膜糖蛋白NMB（GPNMB）的抗体活性小分子偶联物，Glembatumumab vedotin 具有强大的抗癌作用，可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)。

Clivatuzumab MMAE(克利妥珠单抗 MMAE)是一种ADC，由人源化抗MUC1（mucin）的单克隆抗体和抗有丝分裂的细胞毒素MMAE组成，用于胰腺癌的研究。

Enapotamab vedotin 是一种研究中的抗体药物偶联物（ADC），特异性靶向受体酪氨酸激酶AXL。它由一种单克隆抗体与有效的微管破坏剂单甲基奥瑞他汀E（MMAE）连接而成，对高表达AXL的非小细胞肺癌（NSCLC）（包括对奥希替尼等EGFR抑制剂耐药的肿瘤）显示出显著的抑制潜力。

Izeltabart Tapatansine (IMGC-936) 是 CHO 表达的人源化靶向 ADAM9 表达肿瘤的基于美登素的 ADC 化合物，对 ADAM9 阳性人肿瘤细胞系表现出细胞毒性，可用于研究癌症。

PF-06647263 （anti-EFNA4-ADC）是一种靶向 EFNA4-ADC 的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，由与卡利希霉素载荷相连的抗 EFNA4 抗体组成，诱导 TNBC 异种移植瘤中的肿瘤显著消退。

DEDN6526A (RG-7636) 是靶向内皮素 B 受体（ETBR) 的人源化 ADC 化合物，可用于研究黑色素瘤。

Sigvotatug Vedotin 是一种抗体-化合物偶联物 (ADC)，高特异性靶向整合素 αvβ6 阳性肿瘤细胞。Sigvotatug Vedotin 使用可被蛋白酶切割的连接子，将细胞毒性有效载荷单甲基奥柔素 E (MMAE)，一种微管抑制剂，直接递送至肿瘤细胞。MMAE 内吞后破坏微管结构，抑制细胞正常分裂，最终导致肿瘤细胞死亡，为肿瘤学研究提供了精准靶向策略。

Belantamab mafodotin (GSK2857916) 是一种靶向 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的抗体-药物偶联物，可增强肿瘤内免疫细胞浸润和活化，延缓肿瘤生长，可用于研究骨髓瘤。

Sacituzumab tirumotecan(SKB264)是一种靶向TROP2(trophoblast cell surface antigen 2)的ADC(抗体-药物偶联物)，能够在TROP2阳性肿瘤细胞内释放有效载荷KL610023，一种有效的topoisomerase I抑制剂，诱导DNA损伤并导致细胞周期阻滞与凋亡，可用于非小细胞肺癌（NSCLC）和三阴性乳腺癌（TNBC）。

ORM-5029 是用于癌症研究的人类表皮生长因子受体2（HER2）靶向抗体药物偶联物（ADC），由高效 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab 结合而成。

AZD0516 是一种首创的抗体-药物偶联物 (ADC)，其靶向前列腺六跨膜上皮抗原 2 (STEAP2)。该化合物由抗 STEAP2 单克隆抗体 (mAb) 通过链间半胱氨酸与马来酰亚胺反应性、β-葡萄糖醛酸酶可裂解的连接子以及拓扑异构酶 1 抑制剂 Exatecan 进行偶联。AZD0516 可用于前列腺癌的研究。

Trastuzumab envedotin (DP303c) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的抗体-药物偶联物 (ADC)，由微管蛋白聚合抑制剂 Monomethylauristatin E (MMAE) 通过可切割连接体与抗 HER2 抗体 DP001 结合形成。它可用于研究 HER2 阳性实体肿瘤，包括乳腺癌、结直肠癌和胃癌。

Puxitatugsamrotecan (AZD8205) 是一种靶向B7-H4的抗体-药物偶联物 (ADC)。此化合物由针对B7-H4的Puxitatug抗体，通过减少链间半胱氨酸随机共轭的方式与Puxitatug samrotecan药物-连接子结合而成。Puxitatug samrotecan 展示出抗肿瘤活性，适用于研究B7-H4表达的癌症。

Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-DMEA-PEG2-Duocarmycin SA 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源性抗CCL2 (趋化因子配体 2) 的抗体 Carlumab 和连接子 MC-Vc-PAB-DMEA-PEG2 以及 DNA alkylator Duocarmycin SA 缀合而成。Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-DMEA-PEG2-Duocarmycin SA 可用于癌症研究。

Anti-CCL2 (Carlumab)-McMMAF 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源性抗CCL2抗体Carlumab与保护基团maleimidocaproyl和微管蛋白抑制剂MMAF结合而成。此ADC的毒性分子和连接部分为McMMAF。Anti-CCL2 (Carlumab)-McMMAF 能诱导细胞凋亡并用于癌症研究。

Pinatuzumab vedotin 是一种抗体偶联药物（ADC），可用于生命科学相关研究。其 CAS 号为 1313706-14-7。