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抗体-药物偶联物/ADC 相关抑制剂 Cocktails
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Antibody–drug conjugates or ADCs are a class of biopharmaceutical drugs designed as a targeted therapy for treating cancer. Unlike chemotherapy, ADCs are intended to target and kill tumor cells while sparing healthy cells.ADCs are complex molecules composed of an antibody linked to a biologically active cytotoxic (anticancer) payload or drug.
Trastuzumab deruxtecan
T366461826843-81-5
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。
- ¥ 5290
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Disitamab vedotin
T395952136633-23-1
Disitamab vedotin (RC-48) 是一种新开发的靶向人表皮生长因子受体2（HER2） 的抗体-活性分子偶联物 (ADC) ，由 hertuzumab 偶联单甲基 auristatin E （MMAE） 通过可切割接头组成。Disitamab vedotin 在不同HER-2表达水平胃癌细胞中显示出抗肿瘤和抗增殖活性且抑制胃癌细胞中HER-2蛋白的表达。
- ¥ 2820
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Datopotamab deruxtecan
T397302238831-60-0
Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 靶向抗体药物偶联物 （ADC），具有抗肿瘤活性。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。
- ¥ 10600
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Brentuximab vedotin
T76707914088-09-8
Brentuximab vedotin (SGN-35) 是一种靶向 CD30 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，它结合了 CD30 单克隆抗体和微管破坏剂monomethylauristatin E，可用于研究淋巴瘤。
- ¥ 4130
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Glembatumumab vedotin
T741781182215-65-1
Glembatumumab vedotin (CDX-011) 是一种抗体活性小分子偶联物，Glembatumumab vedotin 具有强大的抗癌作用，可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)。
- ¥ 6130
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Sacituzumab govitecan
T778241491917-83-9
Sacituzumab govitecan (IMMU-132) 是一种人源化针对 Trop-2 的 ADC 化合物，具有抗癌活性，可用于研究难治性、局部晚期或转移性乳腺癌和尿路上皮癌。
- ¥ 3650
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T9901A-084
Izeltabart Tapatansine (IMGC-936) 是 CHO 表达的人源化靶向 ADAM9 表达肿瘤的基于美登素的 ADC 化合物，对 ADAM9 阳性人肿瘤细胞系表现出细胞毒性，可用于研究癌症。
- ¥ 2900
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Cantuzumab mertansine
T76939400010-39-1
Cantuzumab mertansine (SB-408075; huC242-DM1) 是一种ADC，是强效美登素衍生物 (DM1) 和针对 CanAg 的人源化单克隆抗体 (huC242) 的免疫偶联物。Cantuzumab mertansine 对结肠癌细胞具有细胞毒性，并且对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤活性。
- ¥ 12000
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Zilovertamab vedotin
T77186
Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC), 主要由人源化单克隆抗体 zilovertamab 和单甲基 vedotin 组成的抗微管细胞毒素。该药物通过与肿瘤细胞表面的ROR1结合, 触发快速内化及向溶酶体的转运, 进而裂解释放单甲基 vedotin, 诱导细胞凋亡。适用于癌症的研究领域。
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Trastuzumab rezetecan
T9901A-2312924909-11-3
Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) 是一种针对HER2阳性的抗体偶联药物 (ADC)。该药物由人源化抗HER2抗体、可裂解的连接肽MC-Gly-Gly-Phe-Gly以及作为有效载荷的拓扑异构酶I抑制剂Rezetecán构成。Trastuzumab rezetecan主要用于HER2阳性乳腺癌的研究。
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Sacituzumab tirumotecan
T9901A-2372768350-77-0
Sacituzumab tirumotecan (SKB264 MK-2870)，一种TROP2 ADC，主要在三阴性乳腺癌（TNBC）的研究中应用。
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FZ-AD005
T9901A-239
FZ-AD005，一种针对DLL3的ADC，组成包括新型FZ-A038抗DLL3抗体和缬氨酸-丙氨酸 (Val-Ala) 二肽连接点。该化合物主要应用于小细胞肺癌的研究。
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Indatuximab ravtansine
T9901A-2241238517-16-2
Indatuximab ravtansine (BT-062) 作为一种抗体-药物偶联物 (ADC) (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))，利用了 B-B4 的鼠 人嵌合形式并针对 CD138 显示出明确特异性，其与美登素类药物 DM4 通过二硫键耦合。此外，Indatuximab ravtansine 显示出显著的抗肿瘤活性。
- ¥ 12000
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Belantamab mafodotin
T779032050232-20-5
Belantamab mafodotin (GSK2857916) 为人源化的抗B细胞成熟抗原(BCMA)单克隆抗体与McMMAF共轭物，展现出对骨髓瘤的治疗活性。
- ¥ 12000
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Trastuzumab emtansine
T366471018448-65-1
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) is an antibody-drug conjugate (ADC) that combines the HER2-targeted antitumor properties of trastuzumab with the cytotoxic activity of DM1, a microtubule-inhibitory derivative of maytansine. This compound is utilized in the investigation of advanced breast cancer[1][2].
- ¥ 12927
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Sofituzumab vedotin
T811331418200-58-4
Sofituzumab vedotin (DMUC5754A) 是一种抗MUC16的ADC，其含有MMAE并配备蛋白酶切割连接子。该化合物主要应用于癌症研究领域。
- ¥ 12000
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Raludotatug Deruxtecan
T9901A-235
RaludotatugDeruxtecan(DS-6000)为靶向CDH6的新型抗体偶联物(ADC)。该化合物由Raludotatug和Deruxtecan通过偶联形成，主要用于卵巢癌和肾癌的研究。
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Naratuximab emtansine
T9901A-2231607824-64-5
Naratuximab emtansine (IMGN529) 作为一种针对CD37的ADC，由人源化IgG1 mAb和微管破坏剂DM1耦合而成。该药物对CD37具有高度的亲和性与特异性，能有效地促进DM1的内化、处理及在细胞内的释放。DM1的作用机制在于干扰微管结构的组装，进而诱导细胞周期停滞及细胞死亡（apoptosis）。
- ¥ 12000
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Cantuzumab ravtansine
T76940868747-45-9
Cantuzumab ravtansine (IMGN242; huC242-DM4) 是一种 ADC，由一种人源化单克隆抗体 huC242，通过二硫键与 DM4 (DM4) 共价连接。Cantuzumab ravtansine 对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤功效。
- ¥ 12000
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Trastuzumab duocarmazine
T809551642152-40-6
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一款HER2靶向ADC，它通过组织蛋白酶B的识别和裂解作用，选择性地作用于肿瘤细胞。此化合物在子宫和卵巢癌肉瘤等癌症的研究中显示出抗肿瘤活性。
- ¥ 12000
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Cofetuzumab pelidotin
T9901A-0551869937-48-3
Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) 作为一种针对PTK7的ADC，由含有可裂解的缬氨酸-瓜氨酸 (vc) linker的人源化抗PTK7 mAb (hu6M024；IgG1) 和auristatin类微管抑制剂Auristatin-0101 (Aur0101) 构成。此化合物的DAR为4，其通过流式细胞术测得与PTK7的结合EC50为1153 pM。Cofetuzumab pelidotin展示了在实体瘤研究中的应用潜力。
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Patritumab deruxtecan
T779102227102-46-5
Patritumab deruxtecan (HER3-DXd)为一抗体-药物偶联物（ADC），其结构为全人源IgG1单克隆抗体Patritumab通过含四肽的裂解性连接子与拓扑异构酶 I 抑制剂药效团相连。
- ¥ 6225
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Telisotuzumab vedotin
T778381714088-51-3
Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) 是一种靶向c-Met的抗体-药物偶联物（ADCs），由Monomethyl Auristatin E (MMAE)、Telisotuzumab抗体和mc-val-cit-PABC可裂解型linker组合而成，主要用于癌症研究。
- ¥ 5790
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Depatuxizumab mafodotin
T9901A-0271585973-65-4
Depatuxizumab mafodotin为一种抗体-药物偶联物(ADC)，专门针对表皮生长因子受体(EGFR)进行特异性靶向。该化合物主要应用于癌症研究领域。
- ¥ 6846
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Epratuzumab Tesirine
T9901A-240
Epratuzumab Tesirine (ADCT-602) 为新型CD22靶向ADC，其中融合了PBD二聚体与有效载荷SG3249。
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Moxetumomab pasudotox
T767831020748-57-5
Moxetumomab pasudotox (CAT 8015) 是一种抗CD22免疫毒素，含有抗CD22Fv 和Pseudomonas exotoxin。CD22是在多种恶性 B 细胞上表达的细胞表面受体。Moxetumomab pasudotox 可用于毛细胞白血病 (HCL) 的研究。
- ¥ 12000
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Aprutumab ixadotin
T9901A-2301708947-48-1
Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是针对FGFR2的首个抗体药物偶联物 (ADC)，同时也标志着首次应用奥耳他汀基载荷技术的抗体药物偶联物。
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SHR-A1201
T9901A-238
SHR-A1201 是一款针对 HER2 阳性乳腺癌研究的抗体偶联药物 (ADC)。该药物包括人源化抗 HER2 抗体、连接子SMCC以及作为有效载荷的微管蛋白抑制剂Mertansine。
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Cetuximab sarotalocan
T9901A-0372166339-33-7
Cetuximab sarotalocan (Cetuximab-IRDye-700DX) 是由 Cetuximab (抗EGFR单克隆抗体) 和 IRdye700DX (近红外光敏染料) 结合制成的偶联物。该化合物主要用于头颈癌的研究领域。
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Inotuzumab Ozogamicin
T88832635715-01-4
Inotuzumab Ozogamicin 是一种抗体偶联活性分子 (ADC)，Inotuzumab 可特异性靶向 CD22，链接的 Ozogamicin 是一种细胞毒性抗生素。Inotuzumab Ozogamicin 可用于急性淋巴细胞白血病（ALL）的研究。
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Depatuxizumab MMAE
T82582
Depatuxizumab MMAE 是抗EGFR抗体 (Depatuxizumab) 与 Monomethylauristatin E (MMAE) 结合形成的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，能够抑制EGFRvIII突变型以及野生型EGFR在异种移植瘤模型中的生长。
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Polatuzumab vedotin
T778231313206-42-6
Polatuzumab vedotin是一种抗体药物偶联物，靶向CD79b。该化合物结合了人源化抗CD79b IgG1单克隆抗体和微管抑制剂monomethyl auristatin E (MMAE)，展现出针对大B细胞淋巴瘤（LBCL）的治疗潜力。
- ¥ 11300
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Tisotumab vedotin
T778811418731-10-8
Tisotumab vedotin是一种针对组织因子（tissue factor, TF）的抗体-药物偶联物（ADC），由全人源单克隆抗体(TF-011)与Monomethyl Auristatin E (MMAE)耦合而成，具有显著抗肿瘤活性，适用于晚期或转移性实体瘤的治疗研究。
- ¥ 10800
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Gemtuzumab ozogamicin
T78047220578-59-6
Gemtuzumab ozogamicin为抗体药物偶联物，由针对CD33单克隆抗体与Calicheamicin细胞毒性衍生物构成，用于急性髓系白血病研究。
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Enfortumab vedotin-ejfv
T780651346452-25-2
Enfortumab vedotin-ejfv为抗Nectin-4抗体药物偶联物（anti-Nectin-4 antibody-drug conjugate），适用于尿路上皮癌研究。
- ¥ 6590
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Tusamitamab ravtansine
T779072254086-60-5
Tusamitamab ravtansine (SAR-408701) 是一款针对CEACAM5的人源化单克隆抗体与DM4细胞毒性药物经活性分子连接而成的抗体-药物偶联物(ADC)，专门靶向CEACAM5表达的肿瘤细胞。
- ¥ 12000
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Farletuzumab ecteribulin
T779082407465-18-1
Farletuzumabecteribulin（MORAb-202）是一款人源化抗人叶酸受体α（FRA）抗体Farletuzumab与Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin通过还原的链间二硫键偶联成的抗体-活性分子偶联物（ADC）。该化合物活性分子抗体比率为4.0，对FRA阳性细胞展示出强大的体外细胞毒性，并具备有效的抗肿瘤活性。
- ¥ 12000
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Loncastuximab tesirine
T768541879918-31-6
Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19结合，Loncastuximab tesirine 被迅速内化，引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡，可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
- ¥ 12000
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Labetuzumab govitecan
T255931469876-18-3
Labetuzumab govitecan is an anti-CEACAM5 SN-38 antibody-drug conjugate for therapy of refractory or relapsing metastatic colorectal cancer.
- ¥ 12000
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Anti-CD22-NMS249
T9901A-233
Anti-CD22-NMS249 是一款针对CD22的抗体偶联药物(ADC)，由人源化Pinatuzumab抗CD22抗体、可裂解连接子(Mc-VC-PAB)和DNA拓扑异构酶II抑制剂PNU-159682有效载荷构成。该药物主要应用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)的研究领域。
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