Antibody-Drug Conjugates (ADCs)

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 靶向抗体药物偶联物 （ADC），具有抗肿瘤活性。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Disitamab vedotin (RC-48) 是一种新开发的靶向人表皮生长因子受体2（HER2） 的抗体-活性分子偶联物 (ADC) ，由 hertuzumab 偶联单甲基 auristatin E （MMAE） 通过可切割接头组成。Disitamab vedotin 在不同HER-2表达水平胃癌细胞中显示出抗肿瘤和抗增殖活性且抑制胃癌细胞中HER-2蛋白的表达。

Sacituzumab govitecan (IMMU-132) 是一种人源化针对 Trop-2 的 ADC 化合物，具有抗癌活性，可用于研究难治性、局部晚期或转移性乳腺癌和尿路上皮癌。

Brentuximab vedotin (SGN-35) 是一种靶向 CD30 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，它结合了 CD30 单克隆抗体和微管破坏剂monomethylauristatin E，可用于研究淋巴瘤。

Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) 是一种靶向 c-Met的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究复发性鳞状细胞肺癌。

Enfortumab vedotin-ejfv（Padcev）是一种靶向 Nectin-4 的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究尿路上皮癌。

Glembatumumab vedotin (CDX-011) 是一种抗体活性小分子偶联物，Glembatumumab vedotin 具有强大的抗癌作用，可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)。

Izeltabart Tapatansine (IMGC-936) 是 CHO 表达的人源化靶向 ADAM9 表达肿瘤的基于美登素的 ADC 化合物，对 ADAM9 阳性人肿瘤细胞系表现出细胞毒性，可用于研究癌症。

PF-06647263 （anti-EFNA4-ADC）是一种靶向 EFNA4-ADC 的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，由与卡利希霉素载荷相连的抗 EFNA4 抗体组成，诱导 TNBC 异种移植瘤中的肿瘤显著消退。

DEDN6526A (RG-7636) 是靶向内皮素 B 受体（ETBR) 的人源化 ADC 化合物，可用于研究黑色素瘤。

Belantamab mafodotin (GSK2857916) 是一种靶向 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的抗体-药物偶联物，可增强肿瘤内免疫细胞浸润和活化，延缓肿瘤生长，可用于研究骨髓瘤。

Cantuzumab mertansine (SB-408075; huC242-DM1) 是一种ADC，是强效美登素衍生物 (DM1) 和针对 CanAg 的人源化单克隆抗体 (huC242) 的免疫偶联物。Cantuzumab mertansine 对结肠癌细胞具有细胞毒性，并且对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤活性。

Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC), 主要由人源化单克隆抗体 zilovertamab 和单甲基 vedotin 组成的抗微管细胞毒素。该药物通过与肿瘤细胞表面的ROR1结合, 触发快速内化及向溶酶体的转运, 进而裂解释放单甲基 vedotin, 诱导细胞凋亡。适用于癌症的研究领域。

AMT-562 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由新型抗HER3抗体 Ab562 与连接子 Mc-VC-PAB 和拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan 结合而成。其 ADC 毒性分子及连接部分为 MC-VC-PAB-Exatecan。AMT-562 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，并对胰腺癌、食道癌和胃癌表现出抗肿瘤活性。

PF-08046054 (SGN-PDL1V) 是一种靶向PD-L1的抗体-药物偶联物 (ADC)，由抗PD-L1抗体与vedotin 药物连接物 VcMMAE 结合而成。PF-08046054 通过细胞内递送 MMAE，对表达 PD-L1 的肿瘤细胞直接产生细胞毒性，用于实体瘤的研究。

Anti-CCL2 (Carlumab)-McMMAF 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源性抗CCL2抗体Carlumab与保护基团maleimidocaproyl和微管蛋白抑制剂MMAF结合而成。此ADC的毒性分子和连接部分为McMMAF。Anti-CCL2 (Carlumab)-McMMAF 能诱导细胞凋亡并用于癌症研究。

Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-SPDB-DM4 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源抗SLC34A2(钠依赖性磷酸转运蛋白 2) 的抗体 Lifastuzumab 与连接子 SPDB 以及微管蛋白 (tubulin) 抑制剂 DM4 结合而成。其 ADC 的毒性分子和连接子部分为 sulfo-SPDB-DM4。Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-SPDB-DM4 适用于癌症研究。

ABBV-3373 是一种结合了人源化TNF抗体Adalimumab和糖皮质激素受体激动剂的抗TNF抗体-药物偶联物(ADC)。该化合物主要用于类风湿关节炎的研究。

Puxitatugsamrotecan (AZD8205) 是一种靶向B7-H4的抗体-药物偶联物 (ADC)。此化合物由针对B7-H4的Puxitatug抗体，通过减少链间半胱氨酸随机共轭的方式与Puxitatug samrotecan药物-连接子结合而成。Puxitatug samrotecan 展示出抗肿瘤活性，适用于研究B7-H4表达的癌症。

FZ-AD005，一种针对DLL3的ADC，组成包括新型FZ-A038抗DLL3抗体和缬氨酸-丙氨酸 (Val-Ala) 二肽连接点。该化合物主要应用于小细胞肺癌的研究。

Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) 是一种针对HER2阳性的抗体偶联药物 (ADC)。该药物由人源化抗HER2抗体、可裂解的连接肽MC-Gly-Gly-Phe-Gly以及作为有效载荷的拓扑异构酶I抑制剂Rezetecán构成。Trastuzumab rezetecan主要用于HER2阳性乳腺癌的研究。

AZD0516 是一种首创的抗体-药物偶联物 (ADC)，其靶向前列腺六跨膜上皮抗原 2 (STEAP2)。该化合物由抗 STEAP2 单克隆抗体 (mAb) 通过链间半胱氨酸与马来酰亚胺反应性、β-葡萄糖醛酸酶可裂解的连接子以及拓扑异构酶 1 抑制剂 Exatecan 进行偶联。AZD0516 可用于前列腺癌的研究。

Trastuzumab envedotin (DP303c) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的抗体-药物偶联物 (ADC)，由微管蛋白聚合抑制剂 Monomethylauristatin E (MMAE) 通过可切割连接体与抗 HER2 抗体 DP001 结合形成。它可用于研究 HER2 阳性实体肿瘤，包括乳腺癌、结直肠癌和胃癌。