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Futibatinib

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产品编号 T5044Cas号 1448169-71-8
别名 TAS120, FGFR-IN-1

Futibatinib(TAS-120) 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。[2]

Futibatinib

Futibatinib

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纯度: 99.14%
产品编号 T5044 别名 TAS120, FGFR-IN-1Cas号 1448169-71-8

Futibatinib(TAS-120) 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 值分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。[2]

规格价格库存数量
1 mg
¥ 247
现货
5 mg
¥ 619
现货
10 mg
¥ 993
现货
25 mg
¥ 1,990
现货
50 mg
¥ 3,180
现货
100 mg
¥ 4,560
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200 mg
¥ 6,380
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,290
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Futibatinib (TAS-120) is an orally active, potent, selective, highly bioavailable, and irreversible FGFR inhibitor with IC50 values ​​of 3.9, 1.3, 1.6, and 8.3 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively. [2]
靶点活性
FGFR2:1.3 nM (IC50), FGFR1:3.9 nM (IC50), FGFR2 (V5651):1-3 nM (IC50), FGFR2 (WT):0.3 nM (IC50), FGFR2 (E566G):2.4 nM (IC50), FGFR2 (N550H):3.6 nM (IC50), FGFR4:8.3 nM (IC50), FGFR3:1.6 nM (IC50)
体外活性
TAS-120(3、30、100 mg/kg/day,p.o.)对小鼠展现了抗肿瘤作用。通过以间歇性给药方式,如隔天给药和每周两次给药,TAS-120显示出通过降低持续高血磷水平和减轻体重抑制来发挥抗肿瘤效果,其效力与每日给药相当。
体内活性
方法:患者来源的 ICC 异种移植物 (PDX) 模型小鼠在收获前3天和14天通过每天口服25mg/kg Futibatinib(TAS-120)。收集肿瘤样本进行生化分析和组织学处理。
结果:用 TAS-120 治疗 MG69 PDX 肿瘤(从体积达到 ~500 mm 时开始3)导致肿瘤消退和完全增殖停滞,在三天内有明显的效果,并在14天的疗程中持续存在。[1]
别名TAS120, FGFR-IN-1
化学信息
分子量418.45
分子式C22H22N6O3
CAS No.1448169-71-8
SmilesCOc1cc(OC)cc(c1)C#Cc1nn([C@H]2CCN(C2)C(=O)C=C)c2ncnc(N)c12
密度1.33 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (119.49 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3898 mL11.9489 mL23.8977 mL119.4886 mL
5 mM0.4780 mL2.3898 mL4.7795 mL23.8977 mL
10 mM0.2390 mL1.1949 mL2.3898 mL11.9489 mL
20 mM0.1195 mL0.5974 mL1.1949 mL5.9744 mL
50 mM0.0478 mL0.2390 mL0.4780 mL2.3898 mL
100 mM0.0239 mL0.1195 mL0.2390 mL1.1949 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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