LRRK2-IN-14

产品编号 T86825Cas号 2942328-06-3

别名

LRRK2-IN-14 (Compound 8) 作为口服有效的LRRK2抑制剂，其针对LRRK2(G2019S)的细胞活性表现出强效，IC50值为6.3 nM。此外，该化合物具备对hERG的抑制效果，IC50达到22 μM，并且能够穿透血脑屏障。

产品编号 T86825Cas号 2942328-06-3

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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生物活性

产品描述	LRRK2-IN-14 (Compound 8), an orally active inhibitor of LRRK2, exhibits an IC 50 of 6.3 nM against LRRK2(G2019S) cell activity and demonstrates inhibitory effects on hERG with an IC 50 of 22 μM. Additionally, LRRK2-IN-14 is permeable to the blood-brain barrier [1].
体外活性	LRRK2-IN-14 exhibits high metabolic stability in liver microsomes, with a stability rate of 79.3% when administered at a concentration of 1 μM for 30 minutes [1].
体内活性	LRRK2-IN-14（30 mg/kg；p.o.；单次剂量）在 ICR 小鼠中抑制了大脑中 G2019S 突变的 LRRK2 的磷酸化 [1]。在ICR小鼠中的药代动力学分析 [1]：Route Dose (mg/kg) C 0 (ng/mL) C max (ng/mL) T max (h) t 1/2 (h) Vd ss (mL/kg) Cl obs (mL/min/kg) AUC 0-last (ng·h/mL) AUC 0-INF (ng·h/mL) MRT 0-INF (h) F (%) i.v. 5 4101 / / 0.905 1233 16.3 5122 5181 1.27 / p.o. 5 / 2803 0.083 0.709 / / 3657 3672 1.22 70.9 brain 5 / 837 0.292 0.648 / / 1230 1233 1.14 / 动物模型：ICR小鼠 [1]；剂量：30 mg/kg；给药方式：p.o.；单次剂量；结果：磷酸化LRRK2水平下降至34%。