GnRH-R antagonist 1 (Compound 21a), is an orally active, membrane-permeable agent with a high binding affinity (IC50=0.57 nM) and potent in vitro antagonistic efficacy (IC50=2.18 nM). It is utilized in research focused on advanced prostate cancer and the prevention of premature LH surges [1].

GnRH-R拮抗剂1相比于Relugolix，在细胞渗透性上高出140倍，并且在人类及小鼠微粒体[1]中展现出良好的稳定性。

GnRH-R拮抗剂1（30 mg/kg；口服；每天一次，连续7天）具有良好的口服安全性概况[1]。GnRH-R拮抗剂1（12 mg/kg；口服；单次）展现出有利的药代动力学特性，并具有较高的口服生物利用度，F%值达到44.7%[1]。GnRH-R拮抗剂1（12 mg/kg；口服；单次）能够抑制大鼠体内循环睾酮水平（持续超过24小时）[1]。