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VT103

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产品编号 T62077Cas号 2290608-13-6
别名 VT-103, VT 103

VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性,可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。

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VT103

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纯度: 98.73%
产品编号 T62077 别名 VT-103, VT 103Cas号 2290608-13-6

VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性,可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,060现货
2 mg¥ 1,560现货
5 mg¥ 2,650现货
10 mg¥ 4,230现货
25 mg¥ 7,880现货
50 mg¥ 10,800现货
100 mg¥ 14,600现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,920现货
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
VT103 is an orally active and selective inhibitor of TEAD1 protein palmitoylation and is an analog of VT101. VT103 has potential antitumor activity by inhibiting YAP/TAZ-TEAD-promoted gene transcriptionment, blocking TEAD auto-palmitoylation, and blocking the interaction between YAP/TAZ and TEAD.VT103 can be used in the study of HER2-positive breast cancer, prostate cancer, and triple-negative breast cancer.
体外活性
VT103(3 mmol/L;4或24小时;NF2-deficient NCI-H226细胞)选择性破坏了YAP–TEAD1相互作用。[1] VT103(3 μM;HEK293T细胞)显示出对TEAD1的选择性,因为它不阻断TEAD2、TEAD3或TEAD4的棕榈酰化。[1] VT103导致棕榈酰化TEAD1消失,同时未棕榈酰化TEAD1增加。VT103在YAP报告基因检测中显示出1.02 nM的IC50。[1]
体内活性
VT103(0.3~10 mg/kg;p.o.;每日一次;携带NCI-H226肿瘤的小鼠)即使在0.3 mg/kg的剂量下也能阻止肿瘤生长[1]。小鼠体内VT103的药动学研究[1]。
别名VT-103, VT 103
化学信息
分子量410.41
分子式C18H17F3N4O2S
CAS No.2290608-13-6
SmilesCNS(=O)(=O)c1ccc(Nc2ccc(cc2)C(F)(F)F)c(c1)-c1cn(C)cn1
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (121.83 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4366 mL12.1829 mL24.3659 mL121.8294 mL
5 mM0.4873 mL2.4366 mL4.8732 mL24.3659 mL
10 mM0.2437 mL1.2183 mL2.4366 mL12.1829 mL
20 mM0.1218 mL0.6091 mL1.2183 mL6.0915 mL
50 mM0.0487 mL0.2437 mL0.4873 mL2.4366 mL
100 mM0.0244 mL0.1218 mL0.2437 mL1.2183 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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