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VT103

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产品编号 T62077Cas号 2290608-13-6
别名 VT-103, VT 103

VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性,可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。

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VT103

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纯度: 98.73%
产品编号 T62077 别名 VT-103, VT 103Cas号 2290608-13-6

VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性,可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,060
现货
5 mg
¥ 1,890
现货
10 mg
¥ 2,830
现货
25 mg
¥ 4,680
现货
50 mg
¥ 6,530
现货
100 mg
¥ 8,820
现货
200 mg
¥ 11,800
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,390
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
VT103 is an orally active and selective inhibitor of TEAD1 protein palmitoylation and is an analog of VT101. VT103 has potential antitumor activity by inhibiting YAP/TAZ-TEAD-promoted gene transcriptionment, blocking TEAD auto-palmitoylation, and blocking the interaction between YAP/TAZ and TEAD.VT103 can be used in the study of HER2-positive breast cancer, prostate cancer, and triple-negative breast cancer.
体外活性
VT103(3 mmol/L;4或24小时;NF2-deficient NCI-H226细胞)选择性破坏了YAP–TEAD1相互作用。[1] VT103(3 μM;HEK293T细胞)显示出对TEAD1的选择性,因为它不阻断TEAD2、TEAD3或TEAD4的棕榈酰化。[1] VT103导致棕榈酰化TEAD1消失,同时未棕榈酰化TEAD1增加。VT103在YAP报告基因检测中显示出1.02 nM的IC50。[1]
体内活性
VT103(0.3~10 mg/kg;p.o.;每日一次;携带NCI-H226肿瘤的小鼠)即使在0.3 mg/kg的剂量下也能阻止肿瘤生长[1]。小鼠体内VT103的药动学研究[1]。
别名VT-103, VT 103
化学信息
分子量410.41
分子式C18H17F3N4O2S
CAS No.2290608-13-6
SmilesCNS(=O)(=O)c1ccc(Nc2ccc(cc2)C(F)(F)F)c(c1)-c1cn(C)cn1
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (121.83 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4366 mL12.1829 mL24.3659 mL121.8294 mL
5 mM0.4873 mL2.4366 mL4.8732 mL24.3659 mL
10 mM0.2437 mL1.2183 mL2.4366 mL12.1829 mL
20 mM0.1218 mL0.6091 mL1.2183 mL6.0915 mL
50 mM0.0487 mL0.2437 mL0.4873 mL2.4366 mL
100 mM0.0244 mL0.1218 mL0.2437 mL1.2183 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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