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VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性,可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。
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VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性,可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,060 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,560 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 14,600 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,920 | 现货 |
产品描述 | VT103 is an orally active and selective inhibitor of TEAD1 protein palmitoylation and is an analog of VT101. VT103 has potential antitumor activity by inhibiting YAP/TAZ-TEAD-promoted gene transcriptionment, blocking TEAD auto-palmitoylation, and blocking the interaction between YAP/TAZ and TEAD.VT103 can be used in the study of HER2-positive breast cancer, prostate cancer, and triple-negative breast cancer. |
体外活性 | VT103(3 mmol/L;4或24小时;NF2-deficient NCI-H226细胞)选择性破坏了YAP–TEAD1相互作用。[1] VT103(3 μM;HEK293T细胞)显示出对TEAD1的选择性,因为它不阻断TEAD2、TEAD3或TEAD4的棕榈酰化。[1] VT103导致棕榈酰化TEAD1消失,同时未棕榈酰化TEAD1增加。VT103在YAP报告基因检测中显示出1.02 nM的IC50。[1] |
体内活性 | VT103(0.3~10 mg/kg;p.o.;每日一次;携带NCI-H226肿瘤的小鼠)即使在0.3 mg/kg的剂量下也能阻止肿瘤生长[1]。小鼠体内VT103的药动学研究[1]。 |
别名 | VT-103, VT 103 |
分子量 | 410.41 |
分子式 | C18H17F3N4O2S |
CAS No. | 2290608-13-6 |
Smiles | CNS(=O)(=O)c1ccc(Nc2ccc(cc2)C(F)(F)F)c(c1)-c1cn(C)cn1 |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (121.83 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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