LIM Kinase

GLPG3312是一种选择性和有效的泛SIK抑制剂，具有口服活性的优点，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50=0.6-2.0 nM，在人原代髓细胞和小鼠模型中均表现出抗炎和免疫调节活性。

CRT-0105950 是一种高效的 LIMK 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 均具有较高的亲和力，可抑制细胞中的丝切蛋白磷酸化，促进α微管蛋白乙酰化。CRT-0105950 可用于研究肾癌。

RSS0680 是一种蛋白激酶降解剂，可降解多种激酶，可用于研究激酶异常引起的疾病。

BMS3 是一种有效的 LIMK 抑制剂，抑制 LIMK1和 LIMK2的 IC50分别为 5 nM 和 6 nM。

BMS-5 (LIMKi 3) 是一种有效的 LIMK 抑制剂，抑制LIMK1和LIMK2的IC50分别为 7 nM 和 8 nM。

LX7101是 LIMK 和ROCK2高效抑制剂，对LIMK1/2、ROCK、PKA 的IC50分别为24、1.6、10 和小于1 nM。

T56-LIMKi (T5601640) 是一种选择性LIMK2抑制剂，抑制Panc-1细胞生长的IC50值为35.2 μM。

TH-257 是一种有效的选择性变构 LIMK 1/2 抑制剂，对LIMK1和LIMK2的IC50值分别为 84 nM 和 39 nM，是LIMK1和LIMK2的化学探针。它是变构抑制剂，靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。

LIMK-IN-22j (LIMK inhibitor 22j) 是一种有效的选择性 LIMK 抑制剂。

SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。

LX-7101 hydrochloride是高效的 LIMK 和 ROCK2 抑制剂，具有降压活性，抑制 LIMK1/2, ROCK, PKA，可用于研究青光眼。

TH-263 是二芳基磺酰胺衍生物，可用作 TH-257 的阴性对照，对 LIMK1 和 LIMK2 均无抑制活性。

R-10015 是一种高效选择性 LIMK 抑制剂，通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK，抑制人 LIMK1 的 IC50值为 38 nM。它还发挥广谱抗病毒作用，可用于 HIV 感染研究。

Damnacanthal（丹宁卡）是一种天然的蒽醌类化合物，具有潜在抗癌、抗炎、抗氧化、抗疟、抗病毒效果。Damnacanthal能够抑制多种蛋白激酶如LIMK1（IC50=0.8 μM），LIMK2（IC50=1.5 μM），Lck（IC50=17 nM），抑制人类肝细胞癌（SKHep-1）和人类乳腺癌（MCF-7）细胞的生长。

DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

S3 Fragment 是具有生物活性的肽，含有 ADF/cofilin 的特异性 N-端磷酸化位点，即 LIM 激酶（LIMK）的靶点。LIMK1 通过在 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 位磷酸化来失活该蛋白，是肌动蛋白细胞骨架重要调控因子。该肽段包含 ADF/cofilin 丝氨酸 3 位点，作为 LIMK1 的有效竞争性抑制剂而被广泛研究。

LIMK1 inhibitor1 (compound 24) 是一种用于抗癌研究的LIMK1抑制剂。

DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。

LIMK-IN-2 (Compound 52)作为一种LIMK抑制剂，具有显著抑制骨肉瘤和宫颈癌细胞迁移的效果，并展示出抗血管生成的潜力。

8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide (compound 3) 是一种抗LIMK1活性的倍半萜类化合物，能够抑制细胞运动。

SR7826 is a selective LIMK inhibitor.

Curcolonol是一种天然产物，属于姜科姜黄属，其产品编号为 TN3731，CAS号为 217817-09-9。Curcolonol可用作对照参考。

LIMK1 inhibitorBMS-4为针对LIMK1/2的LIM Kinase (LIMK)抑制剂，能够抑制LIMK底物cofilin的磷酸化，但不具细胞毒性。

Aurora/LIM kinase-IN-1 (Compound F114) 是aurora 和lim 激酶的有效双重抑制剂。Aurora/LIM kinase-IN-1 可抑制胶质母细胞瘤的增殖和侵袭，可能用于胶质母细胞瘤和其他癌症相关的药物研发。Aurora 和 LIM 激酶是分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动的激酶。