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Elimusertib (BAY-1895344) 是一种可口服的选择性ATR 抑制剂,IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性,可研究实体瘤和淋巴瘤。
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种可口服的选择性ATR 抑制剂,IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性,可研究实体瘤和淋巴瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 358 | 现货 | |
5 mg | ¥ 863 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,630 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,860 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,490 | 现货 | |
500 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 980 | 现货 |
产品描述 | Elimusertib (BAY-1895344) is a potent, highly selective and orally available ATR inhibitor with an IC50 of 7 nM.Elimusertib shows potent anti-tumor efficacy in monotherapy and strong combination potential with the targeted alpha therapy Radium-223 dichloride. |
靶点活性 | ATR:7 nM (IC50) |
体内活性 | 新型选择性ATR激酶抑制剂Elimusertib对肿瘤细胞生长和存活具有显著影响。在广泛的人类肿瘤细胞系中展现出强大的抗增殖活性。Elimusertib在携带DNA损伤修复缺陷的癌症异种移植模型中,展现出强大的单一化合物疗效。Elimusertib与诱导DNA损伤的化疗化合物或外部束射线(EBRT)联合应用,显示出协同的抗肿瘤活性。与DNA损伤应答(DDR)抑制剂联合使用Elimusertib,在体外实现了强大的协同抗增殖活性,且通过联合使用olaparib抑制ATR和PARP信号传导,在体内展现出协同的抗肿瘤活性。此外,Elimusertib与新型非甾体类雄激素受体拮抗剂darolutamide联合,相比各自的单一化合物治疗,在激素依赖性前列腺癌中显著提高了抗肿瘤疗效,加上EBRT进一步增强了抗肿瘤疗效[1]。 |
别名 | BAY-1895344 |
分子量 | 375.43 |
分子式 | C20H21N7O |
CAS No. | 1876467-74-1 |
Smiles | C[C@@H]1COCCN1c1cc(-c2ccnn2C)c2ccnc(-c3cc[nH]n3)c2n1 |
密度 | 1.43 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 11 mg/mL (29.3 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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