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MAPK

A mitogen-activated protein kinase (MAPK or MAP kinase) is a type of protein kinase that is specific to the amino acids serine and threonine (i.e., a serine/threonine-specific protein kinase). MAPKs are involved in directing cellular responses to a diverse array of stimuli, such as mitogens, osmotic stress, heat shock and proinflammatory cytokines. They regulate cell functions including proliferation, gene expression, differentiation, mitosis, cell survival, and apoptosis.

  • SKLB-163
    T261931255099-06-9In house
    SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44/42 MAPK 发挥作用。
    • ¥ 1170
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Darizmetinib
    T729562369583-33-3
    Darizmetinib (HRX215, HRX-0215) 是一种MKK4抑制剂,MKK4 的抑制导致 MKK7 和 JNK1 信号通路的增强,进而激活转录因子 ATF2 和 ELK1,促进细胞增殖和肝再生。
    • ¥ 1760
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • GNE-1858
    T114382680616-96-8In house
    GNE-1858 是高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1抑制剂,能够抑制野生型(IC50:1.9 nM)、活性模拟突变株 HPK1-TSEE (IC50:1.9 nM)、 HPK1-SA (IC50:4.5 nM)的活性。
    • ¥ 1370
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  • Beta-Tocopherol
    TN1441148-03-8
    Beta-Tocopherol 对由 phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 诱导的人红白血病细胞 (HEL) 粘附有影响。
    • ¥ 413
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  • Vemurafenib
    T2382918504-65-1
    Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂,可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM),具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性,用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。
    • ¥ 262
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • DMX-5804
    T54832306178-56-1
    DMX-5804 是一种口服有活性的MAP4K4选择性抑制剂,其对人 MAP4K4 的IC50=3 nM,pIC50=8.55。对 MINK1 MAP4K6 (pIC50=8.18) 和 TNIK MAP4K7 (pIC50=7.96) 的作用相对较弱。它可以提高心肌细胞存活率,降低小鼠的缺血再灌注损伤。
    • ¥ 946
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • HS-276
    T622092767422-72-8
    HS-276 是一种高度选择性的、口服具有活力的 TAK1 抑制剂 (Ki: 2.5 nM)。HS-276 能够显著抑制 TAK1 (IC50: 8.25 nM)、CLK2 (IC50: 29 nM)、GCK (IC50: 22 nM)、ULK2 (IC50: 63 nM)、MAP4K5 (IC50: 125 nM)、IRAK1 (IC50: 264 nM)、NUAK (IC50: 270 nM)、CSNK1G2 (IC50: 810 nM)、CAMKKβ-1 (IC50: 1280 nM) 和 MLK1 (IC50: 5585 nM)。HS-276 能够用于研究类风湿关节炎 (RA)。
    • ¥ 613
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  • PAF (C16)
    T2154774389-68-7In house
    PAF (C16) 是有效的 MAPK 和 MEK ERK 激活剂,可诱导血管通透性增加。PAF (C16) (PAF (C16)) 是血小板活化因子,是一种磷脂衍生介质,也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。PAF (C16) 在体外实验中显示出抗凋亡和抗炎活性,通过与其受体 (PAF-R) 相互作用以执行细胞信号传导来抑制 caspase 依赖性凋亡。
    • ¥ 542
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  • Takinib
    T42641111556-37-6
    Takinib (EDHS-206) 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。它诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡,可研究类风湿关节炎和转移性乳腺癌。
    • ¥ 597
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • CC-99677
    T393211887069-10-4
    CC-99677 (Gamcemetinib) 是一种一种用于自身免疫性疾病的选择性靶向共价MAPKAPK2(MK2)抑制剂,通过亲核芳族取代(SNAr)机制将生化效力转化为LPS活化的单核细胞THP-27细胞中热休克蛋白27(HSP1)磷酸化的有效抑制所显示的细胞效力。CC-99677 在大鼠实验中展现出在生化(IC 50 =156.3 nM)和细胞检测(EC 50 =89 nM)中均有
    • ¥ 1230
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  • Selonsertib
    T33501448428-04-3
    Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的,具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 抑制剂,pIC50为 8.3。它具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。
    • ¥ 223
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • MBM-55
    T119602083622-09-5
    MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
    • ¥ 1160
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  • Momordin Ic
    T341096990-18-0
    Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分,通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。
    • ¥ 188
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  • GNE-3511
    T37071496581-76-0
    GNE-3511是双亮氨酸拉链激酶 (DLK)抑制剂(Ki:0.5 nM)。
    • ¥ 125
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  • PF-06260933
    T42211811510-56-1
    PF-06260933 是一种具有高度选择性及口服有活性的MAP4K4小分子抑制剂,在激酶实验中IC50为 3.7 nM,在细胞实验中IC50为 160 nM。
    • ¥ 433
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  • NG25
    T56431315355-93-1
    NG25 是TAK1(IC50:149 nM)和MAP4K2(IC50:21.7 nM)的双抑制剂。
    • ¥ 619
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • NCB-0846
    T40111792999-26-8
    NCB-0846 是一种具有口服活性的TNIK 抑制剂(IC50:21 nM)。
    • ¥ 323
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  • Pan-RAS-IN-1
    T164321835283-94-7
    Pan-RAS-IN-1是一种广谱的 Ras 抑制剂。Pan-RAS-IN-1破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。
    • ¥ 469
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  • Scandoside
    TN495618842-99-4
    Scandoside 是一种可从弥散嗜血杆菌中分离得到的环烯醚类化合物,具有抗炎活性,抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、环氧合酶-2(COX-2)、TNF-α和IL-6信使RNA(mRNA)的表达水平,抑制核转录因子kappa-B alpaha(IκB-α)、p38、细胞外信号调节激酶(ERK)和c-Jun N末端激酶(JNK)抑制剂的磷酸化。
    • ¥ 3800
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  • Semapimod tetrahydrochloride
    T35593164301-51-3
    Semapimod tetrahydrochloride (CPSI-2364 tetrahydrochloride) 是一种合成鸟腙丝裂原活化蛋白激酶阻滞剂,也是促炎细胞因子生成抑制剂,干扰巨噬细胞和小胶质细胞功能。Semapimod tetrahydrochloride 可抑制 TLR4 信号传导,抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6,可用于研究克罗恩病和其他炎症。
    • ¥ 639
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  • PF-3644022
    T165011276121-88-0
    PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节 激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。
    • ¥ 648
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  • NMS-P715
    T122371202055-32-0
    NMS-P715 是一种 ATP 竞争性MPS1选择性抑制剂,IC50值为 182 nM。
    • ¥ 489
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  • MBM-55S
    T119612083624-07-9In house
    MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂,IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡,从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。
    • ¥ 773
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  • GNE-495
    TQ00791449277-10-4
    GNE-495 是有效选择性的MAP4K4抑制剂(IC50=3.7 nM)。
    • ¥ 638
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  • TAK1-IN-3
    T40577494772-87-1
    TAK1-IN-3 是一种新型 ATP 竞争性 TAK1 抑制剂,可用于研究癌症。
    • ¥ 598
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  • SM1-71
    T366802088179-99-9
    SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂,抑制 MKNK2、MAP2K1 2 3 4 6 7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A B、MAPK1 3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针,具有抗癌活性,抑制多种癌细胞系的增殖。
    • ¥ 279
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  • ASK1-IN-2
    T93772541792-70-3
    ASK1-IN-2 是一种口服有活性的凋亡信号调节激酶 1 抑制剂(IC50:32.8 nM)。它可用于研究溃疡性结肠炎。
    • ¥ 401
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  • MAP4K4-IN-3
    T119421811510-58-3
    MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是 MAP4K4选择性抑制剂,在激酶实验中 IC50为 14.9 nM,在细胞实验中 IC50为 470 nM。具有抗糖尿病作用。
    • ¥ 185
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  • MK2-IN-3
    T9034724711-21-1
    MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM),能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。
    • ¥ 316
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  • Nomilin
    T36721063-77-0
    Nomilin 是一种柠檬苦素类化合物,从柑桔类提取物中获得,是抗肥胖症和降糖药。
    • ¥ 185
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  • (R)-STU104
    T606572767124-77-4
    (R)-STU104 是一种新型 TAK1-MKK3 蛋白-蛋白相互作用 (PPI)抑制剂,抑制 TNF-α,通过与 MKK3 结合并破坏TAK1磷酸化MKK3来抑制TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E信号通路。(R)-STU104 是治疗溃疡性结肠炎的候选化合物。
    • ¥ 1300
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  • A-443654
    T14072552325-16-3
    A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。
    • ¥ 662
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • GS-444217
    T51901262041-49-5
    GS-444217 是一种可口服的选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 抑制剂,IC50为 2.87 nM。
    • ¥ 523
    现货
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  • Eudesmin
    T3836526-06-7
    Eudesmin 通过抑制S6K1信号通路来干扰成脂分化,具有抗肿瘤、抗炎和抗菌活性。
    • ¥ 993
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • NF-κB/MAPK-IN-1
    T631192413940-56-2
    NF-κB MAPK-IN-1 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路双重抑制剂,具有潜在的抗炎活性,抑制 NO 生成,对 LPS 诱导的iNOS,COX-2,ERΚ和P38激活有抑制作用。 NF-κB MAPK-IN-1 可用于预防和治疗类风湿关节炎 (RA) 。
    • ¥ 554
    现货
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  • HS-243
    T60012848249-10-5
    HS-243 是 IRAK-4 和 IRAK-1 的抑制剂,IC50 分别为 20 和 24 nM。 HS-243 显示出抗炎和抗癌活性。
    • ¥ 237
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Bisabolangelone
    TN144530557-81-4
    Bisabolangelone 是从没药中分离出来的一种倍半萜衍生物,具有抗炎作用。它通过阻断巨噬细胞内的NF-kappaB 和MAPK 通路抑制脂多糖刺激的炎症,具有抗溃疡作用。
    • ¥ 378
    现货
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  • Cot inhibitor-2
    T10866915363-56-3In house
    Cot inhibitor-2 是一种 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂(IC50 : 1.6 nM),具有有效性,选择性和口服活性。Cot inhibitor-2 对LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生具有抑制作用,IC50 为 0.3 μM。
    • ¥ 493
    现货
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  • CMPD1
    T1498841179-33-3
    CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。
    • ¥ 459
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • TAO Kinase inhibitor 1
    T16987850467-66-2
    TAO Kinase inhibitor 1 是一种ATP 竞争性的thousand-and-one amino acid kinases (TAOK)选择性抑制剂,对于 TAOK1 和 TAOK2 的IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。它能够延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
    • ¥ 171
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • ZINC05007751
    T9880591239-68-8
    ZINC05007751 是 NIMA 相关激酶 NEK6 的有效抑制剂(IC50 = 3.4 μM)。 ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的特异性,对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有显着的活性。
    • ¥ 232
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • HPK1-IN-4
    T403502739844-28-9
    HPK1-IN-4是一种HPK1(MAPK41)抑制剂,IC 50为0.061 nM。HPK1-IN-4常被作为临床前免疫治疗工具化合物。
    • ¥ 1320
    现货
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  • APS-2-79 hydrochloride
    T67602002381-31-7
    APS-2-79 hydrochloride (APS-2-79 HCl) 是一种 KSR 依赖性的MEK 拮抗剂,可与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2。它与 KSR 结合可将 KSR 处于非活性状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断 Ras-MAPK 信号通路。
    • ¥ 152
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Sodium lauryl sulfoacetate
    T36031847-58-1
    Sodium lauryl sulfoacetate (Sodium houttuyfonate) 是一种植物来源的固体阴离子表面活性剂,也是一种具有抗免疫抑制作用的免疫佐剂。
    • ¥ 297
    现货
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  • Maohuoside A
    TN2081128988-55-6
    Maohuoside A 是从 E. koreanum 中分离出的单一化合物,具有促进成骨作用。它能够利用 MAPK 信号通路骨及形态发生蛋白 (BMP) ,促进骨髓间充质干细胞的成骨作用。
    • ¥ 738
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 6-Demethoxytangeretin
    T81526601-66-7
    6-​Demethoxytangeretin 是一种从柑橘分离的黄酮。它能够促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。它具有抗炎和抗过敏作用,通过间变性淋巴瘤激酶和丝裂原活化蛋白激酶途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。
    • ¥ 588
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • NQDI-1
    T3101175026-96-7
    NQDI-1 (NQDI 1) 是一种凋亡信号调节激酶 1 抑制剂,Ki 为 500 nM,IC50为 3 μM。
    • ¥ 118
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • sodium lauroyl-α-hydroxyethyl sulfonate
    T7283
    sodium lauroyl-α-hydroxyethyl sulfonate 是抗假单胞菌药物,抑制假单胞菌的毒力相关运动。
    • ¥ 109
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale