VAV1 degrader-3

Name: VAV1 degrader-3
Brand: TargetMol
SKU: T201392
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T201392Cas号 3050683-38-7

VAV1 degrader-3是一种靶向 VAV1 的分子胶降解剂，DC50为 7 nM。 VAV1是T细胞和B细胞受体下游的关键信号蛋白，VAV1 degrader-3降解VAV1，从而显著降低与免疫介导疾病相关的细胞因子水平，而对其他蛋白不产生影响，可用于研究炎症或自身免疫性疾病。在多种疾病小鼠模型中，如实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）、结肠炎模型，胶原诱导性关节炎（CIA）小鼠模型，VAV1 degrader-3 展现出了对疾病进展的抑制作用。

VAV1 degrader-3

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产品编号 T201392Cas号 3050683-38-7

规格	价格	库存
1 mg	¥ 2,350	期货
5 mg	¥ 7,000	期货
25 mg	¥ 10,600	期货
50 mg	¥ 13,800	期货

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产品介绍

生物活性

产品描述	VAV1 degrader-3 is a molecular gel degrader targeting VAV1 with a DC50 of 7 nM. VAV1 is a key signaling protein downstream of T cell and B cell receptors. VAV1 degrades VAV1 to degrader-3, which significantly reduces the level of cytokines associated with immune-mediated diseases, but has no effect on other proteins, and can be used to study inflammatory or autoimmune diseases.In mouse models of various diseases, such as experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE), colitis, and collagen-induced arthritis (CIA), VAV1 degraders the progression of disease.
体外活性	VAV1 degrader-3（0-1μM , 24h ）导致 VAV1 降解，进而降低B细胞受体介导的 CD69 表达和原代人 B 细胞 IL-6 和 IgG 的分泌。 VAV1 degrader-3以浓度依赖性的方式抑制B淋巴细胞瘤细胞的生长。[1]
体内活性	VAV1 degrader-3（1-10 mg/kg，口服），以剂量依赖性的方式抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型中EAE疾病的进展。在 T 细胞转移诱导的结肠炎模型中VAV1 degrader-3（1 mg/kg，口服）抑制了结肠炎。在胶原诱导的关节炎模型中VAV1 degrader-3（1 mg/kg，21天，口服）导致抗胶原 II IgGl 抗体的产生减少，并阻止了关节炎的进展。[1]