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Linsitinib

产品编号 T6017Cas号 867160-71-2
别名 OSI-906, 林西替尼

Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂,IC50分别为 35 和 75 nM。

Linsitinib
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Linsitinib

纯度: ≥95%
产品编号 T6017 别名 OSI-906, 林西替尼Cas号 867160-71-2

Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂,IC50分别为 35 和 75 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 378现货
2 mg¥ 546现货
5 mg¥ 897现货
10 mg¥ 1,530现货
25 mg¥ 2,620现货
50 mg¥ 3,890现货
100 mg¥ 5,690现货
500 mg¥ 11,700现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 839现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
OSI-906 (Linsitinib (OSI-906)) is an orally bioavailable small molecule inhibitor of the insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R) with potential antineoplastic activity. Linsitinib selectively inhibits IGF-1R, which may result in the inhibition of tumor cell proliferation and the induction of tumor cell apoptosis. Overexpressed in a variety of human cancers, IGF-1R stimulates cell proliferation, enables oncogenic transformation, and suppresses apoptosis.
靶点活性
IGF-1R:35 nM, Insulin receptor:75 nM, IRR:75 nM
体外活性
Linsitinib通过与C-helix的相互作用使目标蛋白质呈现中间构象,抑制IGF-1R自磷酸化以及下游信号蛋白Akt、ERK1/2和S6激酶的激活,其IC50值为0.028至0.13μM。Linsitinib在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,并在1μM浓度完全抑制IR和IGF-1R的磷酸化。此外,Linsitinib还能抑制包括非小细胞肺癌和结直肠癌(CRC)肿瘤细胞系在内的多种肿瘤细胞系的增殖,EC50值为0.021至0.810μM。[1]
体内活性
Linsitinib在IGF-1R驱动的异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长,75 mg/kg剂量下实现100%的肿瘤生长抑制(TGI)和55%的肿瘤退缩,25 mg/kg剂量下实现60%的TGI且无肿瘤退缩。Linsitinib在狗、大鼠和小鼠体内展示不同的自身清除半衰期,分别为1.18小时、2.64小时和2.14小时。在雌性Sprague-Dawley大鼠和雌性CD-1小鼠中,Linsitinib不同单一剂量每日一次给药,显示其最大速率(Vmax)与剂量不成比例。12天给药后,25 mg/kg剂量的Linsitinib使血糖水平升高。在IGF-1R驱动的全长人IGF-1R(LISN)异种移植小鼠模型中,75 mg/kg单次剂量的Linsitinib在4至24小时内达到IGF-1R磷酸化的最大抑制(80%),血浆化合物浓度为26.6-4.77 μM。[1] 60 mg/kg剂量的Linsitinib在NCI-H292异种移植小鼠中单次给药后,在体内2、4和24小时抑制葡萄糖摄取,并抑制NCI-H292异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。[2]
激酶实验
Protein kinase biochemical assays: Protein kinase assays are either performed in-house by ELISA-based assay methods (IGF-1R,IR,EGFR and KDR) or at Upstate Inc.by a radiometric method with ATP at 100 μM concentration.In-house ELISA assays use poly(Glu:Tyr) as the substrate bound to the surface of 96-well assay plates and phosphorylation is detected using an antiphosphotyrosine antibody conjugated to horseradish peroxidase.The bound antibody is quantified using ABTS as the peroxidase substrate by measuring absorbance at 405 / 490 nm.All assays use purified recombinant kinase catalytic domains.Recombinant enzymes of human IGF-1R or EGFR are expressed as an NH2-terminal glutathione S-transferase fusion protein in insect cells and are purified in house.IC50 values are determined from the sigmoidal dose–response plot of percent inhibition versus log10 compound concentration.A minimum of three measurements,performed in duplicate,are carried out with in-house assays unless otherwise indicated.OSI-906 at a concentration of 1 μM is profiled versus a panel of kinases using the ProfilerProTM Kinase Selectivity Assay Kit.
细胞实验
For assays of cell proliferation, cells are seeded into 96-well plates in appropriate media containing FCS 10% and incubated for 3 days in the presence of OSI-906 at various concentrations. Inhibition of cell growth is determined by luminescent quantitation of intracellular ATP content using CellTiterGlo. Data is presented as a fraction of maximal proliferation, calculated by dividing the cellular density in the presence of varying concentrations of OSI-906 by the cellular density of control cells treated with vehicle (DMSO) only.(Only for Reference)
别名OSI-906, 林西替尼
化学信息
分子量421.49
分子式C26H23N5O
CAS No.867160-71-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 45 mg/mL (106.76 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3725 mL11.8627 mL23.7254 mL118.6268 mL
5 mM0.4745 mL2.3725 mL4.7451 mL23.7254 mL
10 mM0.2373 mL1.1863 mL2.3725 mL11.8627 mL
20 mM0.1186 mL0.5931 mL1.1863 mL5.9313 mL
50 mM0.0475 mL0.2373 mL0.4745 mL2.3725 mL
100 mM0.0237 mL0.1186 mL0.2373 mL1.1863 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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