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ELOVL6-IN-1是一种具有高效、口服生物活性和选择性的ELOVL6抑制剂。该化合物针对小鼠ELOVL6展现剂量依赖性抑制,IC50为0.350 μM,并且对丙二酰辅酶a(Ki=994 nM)具有非竞争性抑制ELOVL6的活性,以及对棕榈酰辅酶a同样显示非竞争性抑制作用。
ELOVL6-IN-1是一种具有高效、口服生物活性和选择性的ELOVL6抑制剂。该化合物针对小鼠ELOVL6展现剂量依赖性抑制,IC50为0.350 μM,并且对丙二酰辅酶a(Ki=994 nM)具有非竞争性抑制ELOVL6的活性,以及对棕榈酰辅酶a同样显示非竞争性抑制作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 770 | 5日内发货 | |
5 mg | ¥ 2,370 | 5日内发货 |
产品描述 | ELOVL6-IN-1 is a potent, selective, and orally active inhibitor of ELOVL6. It exhibits dose-dependent inhibition of mouse ELOVL6 with an IC50 of 0.350 μM and functions as a noncompetitive inhibitor with respect to malonyl-CoA (Ki=994 nM) and palmitoyl-CoA [1]. |
体外活性 | ELOVL6-IN-1显示出良好的亲脂性,有能力通过被动扩散机制渗透细胞膜进入细胞内部[1]。 |
体内活性 | ELOVL6-IN-1(10 mg/kg;口服;0~2小时)在血浆和肝脏内显示出明显的药物暴露水平[1]。ELOVL6-IN-1(10及30 mg/kg;口服;0~2小时)有效降低了肝脂质的合成延长作用[1]。ELOVL6-IN-1(100 mg/kg;口服;2天)显著减少了肝脏中总脂肪酸的合成延长率[1]。 |
分子量 | 495.49 |
分子式 | C27H24F3N3O3 |
CAS No. | 712346-06-0 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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