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HDAC3-IN-4

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产品编号 T89627Cas号 2988762-46-3

HDAC3-IN-4 是一种口服活性高且针对性强的 HDAC3 抑制剂,其 IC50 值为 89 nM.该化合物能有效诱导 PD-L1 降解,主要通过调控溶酶体中的组织蛋白酶 B(CTSB),其 DC50 值为 5.7 μM.相较于 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8,HDAC3-IN-4 对 HDAC3 显示出更高的选择性.

HDAC3-IN-4

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产品编号 T89627Cas号 2988762-46-3

HDAC3-IN-4 是一种口服活性高且针对性强的 HDAC3 抑制剂,其 IC50 值为 89 nM.该化合物能有效诱导 PD-L1 降解,主要通过调控溶酶体中的组织蛋白酶 B(CTSB),其 DC50 值为 5.7 μM.相较于 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8,HDAC3-IN-4 对 HDAC3 显示出更高的选择性.

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产品介绍

生物活性
产品描述
HDAC3-IN-4 is a selective and orally active inhibitor of HDAC3, boasting an IC50 of 89 nM. It induces the degradation of PD-L1 by modulating cathepsin B (CTSB) in lysosomes, with a DC50 of 5.7 μM. Compared to HDAC1, HDAC6, HDAC7, and HDAC8, HDAC3-IN-4 demonstrates superior selectivity for HDAC3.
靶点活性
HDAC8:>10 μM, HDAC1:730 nM, HDAC6:>10 μM, HDAC7:>10 μM, HDAC3:89 nM
体外活性
HDAC3-IN-4(Compound HQ-30)在多种癌症细胞中展示了出色的抗增殖特性,针对Jurkat(T淋巴瘤)、HCT-116(结直肠癌)、B16-F10(黑色素瘤)、MCF-7(乳腺癌)和HepG2(肝癌)细胞的IC50值依次为0.09 μM、0.43 μM、1.20 μM、2.94 μM和0.24 μM.此外,HDAC3-IN-4在0.5-8 μM浓度范围内,经48小时处理后,能浓度依赖性地诱导B16-F10细胞凋亡.相似地,该化合物在0.5-4 μM; 48小时内剂量依赖增加B16-F10细胞中G2/M期的细胞周期停滞百分比,同时降低G0/G1期细胞百分比.在24小时的处理过程中,HDAC3-IN-4 (0.5-4 μM)显著上调Ac-H3(乙酰化-H3)的表达.此外,HDAC3-IN-4还通过溶酶体途径下调/降低PD-L1的表达.
体内活性
HDAC3-IN-4(化合物 HQ-30;每天口服25 mg/kg;连续9天)能有效缩小肿瘤体积及减轻肿瘤重量,从而抑制肿瘤的生长.
化学信息
分子量423.53
分子式C22H25N5O2S
CAS No.2988762-46-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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