HDAC3-IN-4

Name: HDAC3-IN-4
Brand: TargetMol
SKU: T89627
Price: 99 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T89627Cas号 2988762-46-3

HDAC3-IN-4 是一种口服活性高且针对性强的 HDAC3 抑制剂,其 IC50 值为 89 nM.该化合物能有效诱导 PD-L1 降解,主要通过调控溶酶体中的组织蛋白酶 B(CTSB),其 DC50 值为 5.7 μM.相较于 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8,HDAC3-IN-4 对 HDAC3 显示出更高的选择性.

HDAC3-IN-4

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规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
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产品介绍

生物活性

产品描述	HDAC3-IN-4 is a selective and orally active inhibitor of HDAC3, boasting an IC50 of 89 nM. It induces the degradation of PD-L1 by modulating cathepsin B (CTSB) in lysosomes, with a DC50 of 5.7 μM. Compared to HDAC1, HDAC6, HDAC7, and HDAC8, HDAC3-IN-4 demonstrates superior selectivity for HDAC3.
靶点活性	HDAC1:730 nM, HDAC6:>10 μM, HDAC8:>10 μM, HDAC7:>10 μM, HDAC3:89 nM
体外活性	HDAC3-IN-4(Compound HQ-30)在多种癌症细胞中展示了出色的抗增殖特性,针对Jurkat(T淋巴瘤)、HCT-116(结直肠癌)、B16-F10(黑色素瘤)、MCF-7(乳腺癌)和HepG2(肝癌)细胞的IC50值依次为0.09 μM、0.43 μM、1.20 μM、2.94 μM和0.24 μM.此外,HDAC3-IN-4在0.5-8 μM浓度范围内,经48小时处理后,能浓度依赖性地诱导B16-F10细胞凋亡.相似地,该化合物在0.5-4 μM; 48小时内剂量依赖增加B16-F10细胞中G2/M期的细胞周期停滞百分比,同时降低G0/G1期细胞百分比.在24小时的处理过程中,HDAC3-IN-4 (0.5-4 μM)显著上调Ac-H3(乙酰化-H3)的表达.此外,HDAC3-IN-4还通过溶酶体途径下调/降低PD-L1的表达.
体内活性	HDAC3-IN-4(化合物 HQ-30;每天口服25 mg/kg;连续9天)能有效缩小肿瘤体积及减轻肿瘤重量,从而抑制肿瘤的生长.