AhR

Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂，在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应，并驱动抗肿瘤免疫反应，导致体内肿瘤生长减少。

CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，可抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合，抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50值为 0.03 μM。

StemRegenin 1 (SR1) 是一种芳香烃受体拮抗剂，IC50为 127 nM。

L-Kynurenine ((S)-Kynurenine) 是L-色氨酸的代谢物，是芳香烃受体激动剂，可抑制同种异体 T 细胞增殖并增加恶性 U87 神经胶质瘤细胞侵入胶原基质。

Leflunomide (HWA486) 是嘧啶合成抑制剂，能够抑制二氢乳清酸脱氢酶，具有抗风湿的活性。

Potassium 1H-indol-3-yl sulfate (Potassium 3-indoxyl sulfate) 是人芳烃受体(AhR)的激动剂。芳烃受体(AhR)最近被发现是免疫炎症条件的病理生理调节剂，Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 已被证明是AhR的配体。Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 也是膳食蛋白质中色氨酸的代谢物。色氨酸被肠道细菌代谢为吲哚，吲哚被吸收到血液中，然后在肝脏中进一步代谢为硫酸吲哚，通常通过尿液排出体外。在肾功能受损的慢性肾病患者中，Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 可作为尿毒症毒素在血清中积累，诱导氧化应激并加速疾病进展。250 μM Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 可诱导NF-Κb活化，促进大鼠近端小管细胞TGF-β1和Smad3的表达，与促纤维化活性相关。

ITE 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂，Ki 值为 3 nM。它具有免疫抑制作用。

Tapinarof (Benvitimod) 是一种从发光杆菌中提取的天然产物，可消除炎症。它是芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC50为 13 nM。

Nimodipine (BAY-e 9736) 是一种具有口服活性，耐受性良好的光敏二氢吡啶钙拮抗剂。它可研究脑血管疾病。

Brevifolincarboxylic acid 是从头状蓼中分离得到的一种天然产物，抑制芳烃受体(AhR)。它是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂，IC50 为 323.46 μM。

WAY-605471是一种 AHR 拮抗剂，IC50为0.5 - 1 μM。

CAY 10465 是一种选择性和高亲和力的芳香烃受体(AhR)激动剂，Ki 值为 0.2 nM。

Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 是一种电压门控钠通道阻滞剂，是 IB 类抗心律失常药。 Mexiletine hydrochloride 通过抑制心肌细胞内钠电流，从而降低心脏动作电位（0相）上升速率，并且降低浦肯野纤维的自律性而发挥抗心律失常作用。

Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。

YL-109是一种抗肿瘤剂，可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达，具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。

Phortress（NSC-710305）是一种强效的AhR配体，具有强大的结合亲和力，进而触发CYP1A1的转录并诱导抗肿瘤活性。

D-Kynurenine (ZINC901103) 是 D-色氨酸的代谢物和 GPR109B 的激动剂。 D-Kynurenine 激活 AhR 并促进上皮细胞向间充质的转化。 D-Kynurenine 在 D-氨基酸氧化酶的荧光分析中用作底物。

1,4-Chrysenequinone (Chrysene-1,4-dione) 是多环芳香烃类，是芳烃受体 (AhR) 的激活剂

PDM2 是一种有效的选择性芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，Ki 为 1.2±0.4 nM。

DiMNF (3',4'-Dimethoxy-αNF) 是一种具有选择性和高效性的芳基烃受体 (AHR) 调节剂，也是一种 AHR 配体，具有抗炎活性，抑制细胞因子介导的补体因子基因诱导。

AHR Inhibitor I-103 是一种芳基烃受体（AHR) 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究乳腺癌和急性髓系白血病。

KYN-101 是一种具有口服活性和选择性的芳基烃受体（AHR)抑制剂，具有抗癌活性。KYN-101 降低 CYP1A1 mRNA 表达，可用于研究乳腺癌和急性髓系白血病。

PDM11 (1-[2-(4-Chloro-phenyl)-vinyl]-3,5-diMeth) 是抗氧化剂白藜芦醇的衍生物。它在白藜芦醇活性测定中不活跃。它对辐射分解产生的羟基自由基引发的亚油酸胶束氧化没有明显的保护作用。

CAY10464 (AHR antagonist 7) 是一种具有高效性的 AHR 拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可抑制 CYP1A1 mRNA 的表达，可用于研究癌症和代谢疾病。