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Selumetinib sulfate

Name: Selumetinib sulfate
Brand: TargetMol
SKU: T63929
Price: 109 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T63929Cas号 943332-08-9

别名 硫酸司美替尼, AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate

Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1/2 磷酸化，可用于研究 1 型神经纤维瘤病中的症状性难治性纤维瘤。

Selumetinib sulfate

很棒

产品编号 T63929 别名 硫酸司美替尼, AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfateCas号 943332-08-9

规格	价格	库存
2 mg	¥ 109	现货
25 mg	¥ 343	现货
50 mg	¥ 497	现货
100 mg	¥ 834	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 547	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate) is an orally available, selective and potent MEK1/2 inhibitor that inhibits MEK1/2 phosphorylation and may be useful for the study of symptomatic refractory fibroids in type 1 neurofibromatosis.
靶点活性	purified MEK:12 nM
体外活性	Selumetinib sulfate（AZD6244）是一种高效 MEK 抑制剂，对纯化 MEK 的抑制作用 IC50 为 12 nM。Selumetinib sulfate 能够在多种癌细胞系中抑制 ERK1/2 磷酸化，IC50 可低至 8 nM，无论是基础水平还是诱导水平均受其影响。在原代 2-1318 细胞中，Selumetinib sulfate 可通过诱导生长停滞和与 ERK 失活相关的细胞凋亡，导致原代 DNA 合成减少及细胞活力随时间和剂量降低。[1] 在 H-441 和 H-1437 细胞中，Selumetinib sulfate（1 μM）通过阻滞 G0/G1 期展现出抗增殖效果。[2] 此外，Selumetinib sulfate 对多种携带 B-Raf 和 Ras 突变的细胞系的生长有抑制作用，但对正常成纤维细胞系没有显著影响。[3]
体内活性	在体内实验中，口服 50 和 100 mg/kg Selumetinib sulfate，可剂量依赖性地降低 4-1318 异种移植瘤的生长速率；在 50 mg/kg 剂量下，还显著抑制 5-1318、2-1318、26-1004 和 29-1104 异种移植瘤的生长。[1] 口服 10、25、50 或 100 mg/kg Selumetinib sulfate，也能够抑制裸鼠体内 ERK1/2 的磷酸化，并减少 HT-29 异种移植肿瘤的生长。同时，在 BxPC3 异种移植模型中观察到了肿瘤消退现象。[3]
别名	硫酸司美替尼, AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate

化学信息

分子量	555.76
分子式	C₁₇H₁₇BrClFN₄O₇S
CAS No.	943332-08-9
Smiles	O=C(NOCCO)C1=CC2=C(N=CN2C)C(F)=C1NC3=CC=C(Br)C=C3Cl.O=S(=O)(O)O

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 40 mg/mL (71.97 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7993 mL	8.9967 mL	17.9934 mL	89.9669 mL
5 mM	0.3599 mL	1.7993 mL	3.5987 mL	17.9934 mL
10 mM	0.1799 mL	0.8997 mL	1.7993 mL	8.9967 mL
20 mM	0.0900 mL	0.4498 mL	0.8997 mL	4.4983 mL
50 mM	0.0360 mL	0.1799 mL	0.3599 mL	1.7993 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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