CaMK

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II 290-309 acetate 是 Ca2+ calmodulin-dependent protein kinase II 的有效拮抗剂（IC50 = 52 nM）。

CaMKP Inhibitor 可以抑制 CaMKP。

Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂，可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂，是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。

KN-93是 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMKII) 的选择性抑制剂，Ki 为370 nM，可竞争性阻断 CaM 与激酶的结合。

KN-93（Phosphate）可以竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合，是一种钙离子 钙调蛋白依赖激酶 II（CaMKII）抑制剂，Ki 为370 nM，还能抑制人肝星状细胞的增殖。

Nifedipine (Procardia) 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可抑制细胞外钙离子跨膜流入心肌和血管平滑肌细胞，导致主要冠状动脉和全身动脉扩张，降低心肌收缩力。它常用于心肌功能不全的相关研究。

Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂，对CaM 依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP 酶活化有拮抗作用，IC50分别为0.15和0.35 μM。Calmidazolium chloride 结合CaMK 的Kd 值为3 nM。Calmidazolium chloride 在抗癌领域有研究的价值。

Melatonin (Melatonine) 属于天然激素，由松果体分泌，可激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种调节生物钟的激素，还具有抗氧化和抗炎活性。

Tanshinone IIA sulfonate sodium (Tanshinone IIA sodium sulfonate) 是从丹参中提取的丹参酮IIA 的水溶性衍生物，是SOCE 抑制剂，用于心血管疾病的研究。

STO-609 是一种特异性和细胞渗透性的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶抑制剂，用于重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ，Ki 值分别为 80 和 15 ng mL。它抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶活性，IC50值约为 0.02 g ml。

CALP2 acetate 是一种钙调蛋白拮抗剂，对与 CaM EF-hand Ca2+-结合位点具有高亲和力，Kd 为 7.9 µM。它有效抑制粘附和脱粒。它也是肺泡巨噬细胞的强激活剂。它抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。

lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂，IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶，IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。

Psoralenoside 是源于补骨脂中的苯并呋喃苷，具有抗肿瘤、抗菌、促进成骨细胞增殖和雌激素样活性。它对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道具有较高的亲和力。

KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为 15 nM。

Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物， 是 PKC 的特异性抑制剂，抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.

CALP1 acetate 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂（Kd 为 88 µM），可与 CaM EF-hand Ca2+ 结合位点结合。 CALP1 通过抑制钙通道的开放来阻断钙流入和细胞凋亡（IC50 为 44.78 µM）。 CALP1 阻断谷氨酸受体通道并阻断储存操作的非选择性阳离子通道。 CALP1 激活依赖于 CaM 的磷酸二酯酶活性。

NH125 是一种真核延长因子 2 激酶(eEF-2K CaMKIII)的高效选择性抑制剂，诱导 eEF2 磷酸化，对 eEF-2K 作用的 IC50值为 60 nM。

W-7 hydrochloride (W-7 HCl) 是一种选择性的钙调蛋白拮抗剂。它抑制Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶和肌球蛋白轻链激酶，IC50值分别为 28 μM 和 51 μM。它可诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。

Berbamine 是从黄柏中提取的一种天然产物，是钙通道阻滞剂，具有抗肿瘤、免疫调节和心血管作用。

Phenoxybenzamine hydrochloride (NCI-c01661) 是一种选择性的 α-adrenoceptor 和 calmodulin 的抑制剂，是常用的抗高血压药。

A-484954 (A 484954) 是一种高度特异性的真核延伸因子-2 抑制剂，其 IC50值为 280 nM。

Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

Y-33075 dihydrochloride 是一种选择性ROCK 抑制剂，IC50为 3.6 nM。

CaMKII-IN-1是高效的 CaMKII 选择性抑制剂，IC50为63nM，对 CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和 PKC 这些靶点几乎无作用。

Dibucaine (Cinchocaine) 是钠通道抑制剂和有效的SChE 抑制剂。

Praeruptorin A ((+)-Praeruptorin A) 是一种白花前胡的主要生物活性成分。它能够抑制 NF-κB 活化，发挥抗炎作用。

W-9 hydrochloride 是一种钙调蛋白拮抗剂。

KN-92 hydrochloride 是 KN-93 的非活性衍生物，对 CaM 激酶无抑制作用。它可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 是一种可渗透细胞的、可逆的、竞争性的 CaMKII 抑制剂。

A-7 hydrochloride 是一种钙调蛋白拮抗剂，会引起 MDA-MB-231细胞中 CD44+CD24-亚群的改变。

Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物，靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂，是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白，可研究精神分裂症。

Promethazine (Proazamine) 是抗青光眼前列腺素（PG）的类似物。

A-3 hydrochloride 是一种细胞可渗透的、可逆的、ATP 竞争性非选择性拮抗剂。它抑制 PKA 、酪蛋白激酶 II 和肌球蛋白轻链激酶，Ki 值分别为4.3 µM、5.1 µM 和7.4 µM。它还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。

W-13 hydrochloride (W-13 HCl) 是一种钙调蛋白拮抗剂。

cloxacepride 是一种CaM 拮抗剂，可用于治疗哮喘疾病。

Elziverine是一种可口服的小分子钙调蛋白拮抗剂。Elziverine体外处理以浓度依赖性方式抑制了SHRSP，WKY和Wistar大鼠中Ca负载诱导的棘皮细胞形成。Elziverine可用于治疗神经疾病，可用于研究认知障碍。

Syntide 2 acetate(108334-68-5 free base) 是一种合成肽，被 Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII; Km = 12 µM) 识别为底物。

Autocamtide 2 TFA(129198-88-5 free base) 是钙 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高选择性肽底物。 Autocamtide 2 TFA 可用于 CaMKII 活性测定。

W-5 hydrochloride (N-(6-Aminohexyl)-1-naphthalenesulfonamide HCl) 一种有效的钙调素拮抗剂。

KN-92 phosphate (KN92-H3PO4) 是 KN-93 的非活性衍生物，不能抑制 CaM 激酶活性。它可作为阐明 KN-93 的拮抗活性的对照化合物。KN-93 能够渗透细胞，是一种可逆的 CaMKII 竞争性抑制剂。

Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是一种高度特异性和有效的 CaMKII 抑制剂，IC50 为 40 nM。

Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated acetate 是CaM 激酶II 抑制剂;是 Autocamtide-2相关抑制肽的增强细胞渗透性衍生物。

CaM kinase II inhibitor TFA salt (Autocamtide-2-related inhibitory peptide(TFA)) 是一种高度特异性和有效的 CaMKII 抑制剂，IC50 为 40 nM。

STO-609 acetate 是选择性的、细胞可渗透的 Ca2+-钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶抑制剂（Ki：80 15 ng ml，对于 CaM-KKα KKβ）；竞争 ATP 结合位点。它比 CaMK1 2 4、PKC、MLCK、PKA 和 p42 MAPK 显示 > 80 倍的选择性。

AC3-I, myristoylated 为一种具有高度特异性的 CaMKII 抑制剂，为 Autocamtide-3 衍生的生物活性肽。通过将 Autocamtide-3 中的 Thr-9 磷酸化位点替换为 Ala，赋予该肽抗蛋白水解能力，从而制备出该肉豆蔻酰化形式。

CaMKIIα-PHOTAC是一种靶向Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶IIα（CaMKIIα）的光化学靶向嵌合体（PHOTAC）。该分子在特定波长光照射下实现靶蛋白的泛素化及通过蛋白酶体催化的降解。CaMKIIα-PHOTAC能在光照条件下显著降低小鼠海马区域的诱发LTP反应强度，减弱突触功能，并对维护亚细胞级别的树突结构域、长时程增强及记忆能力起到关键作用。

Myristoylated Calmodulin Kinase IINtide（Myr-CaMKIINtide）是一种选择性非竞争性CaMKII抑制剂。

TatCN21 是一种针对钙 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的有效选择性抑制肽，此激酶为广泛存在的多功能丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶，其IC50值达 77 nM。TatCN21 主要用于研究缺血性及神经退行性疾病。

Rimacalib is an inhibitor of Ca2+ calmodulin-dependent protein kinase II (IC50s: ~1 μM for CaMKIIα and ~30 μM for CaMKIIγ).