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Camlipixant (BLU-5937) 是一种具有口服活性的嘌呤P2X3受体拮抗剂,具有有效性、选择性和竞争性。Camlipixant 对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 可用于治疗呼吸系统疾病和免疫系统疾病,研究难治性慢性咳嗽和特应性皮炎。Camlipixant 具有较强的止咳效果。
Camlipixant (BLU-5937) 是一种具有口服活性的嘌呤P2X3受体拮抗剂,具有有效性、选择性和竞争性。Camlipixant 对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 可用于治疗呼吸系统疾病和免疫系统疾病,研究难治性慢性咳嗽和特应性皮炎。Camlipixant 具有较强的止咳效果。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 997 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,890 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,850 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,270 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,430 | 现货 |
产品描述 | Camlipixant (BLU-5937) is an orally active purine P2X3 receptor antagonist that is potent, selective and competitive. camlipixant has an IC50 of 25 nM for the hP2X3 homotrimer. camlipixant can be used for the treatment of respiratory disorders and Camlipixant has a strong cough suppressant effect. |
靶点活性 | P2X3 (human):25 nM, P2X3 (rat):92 nM, P2X2/3 (rat):1820 nM, P2X3 (guinea pig):126 nM, P2X2/3 (guinea pig):3450 nM |
体外活性 | Camlipixant (BLU-5937;500 nM) 可阻断ATP介导的背根神经节(DRG)神经元的敏化。[1] |
体内活性 | Camlipixant(BLU-5937;3-30 mg/kg;口服)可以减少豚鼠因组胺和ATP引起的咳嗽敏感性。[1]此外,Camlipixant(BLU-5937;10-20 mg/kg;腹腔内)与对照组动物相比,未改变味觉感知。[1]Camlipixant(BLU-5937)展现出卓越的药物属性,包括良好的口服生物利用度、在人体中的预测清除率低、无血脑屏障透过性、以及高安全性。[1] |
别名 | BLU-5937 |
分子量 | 458.46 |
分子式 | C23H24F2N4O4 |
CAS No. | 1621164-74-6 |
Smiles | C(C1=C(N=C2N1C=CC(C)=C2)C3=C(F)C=C(C(NC)=O)C=C3F)[C@H]4CN(C(OC)=O)CCO4 |
密度 | no data available |
存储 | keep away from direct sunlight | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 22.5 mg/mL (49.08 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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