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ART812是一种口服活性的DNA聚合酶Polθ抑制剂,其IC50值为7.6 nM。此外,ART812在基于细胞的微同源介导的末端连接(MMEJ)中的IC50值为240 nM。
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ART812是一种口服活性的DNA聚合酶Polθ抑制剂,其IC50值为7.6 nM。此外,ART812在基于细胞的微同源介导的末端连接(MMEJ)中的IC50值为240 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,590 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,670 | 现货 | |
25 mg | ¥ 8,460 | 现货 | |
50 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
100 mg | ¥ 15,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,960 | 现货 |
产品描述 | ART812 is an orally active inhibitor of DNA polymerase Polθ, possessing an IC50 value of 7.6 nM. Additionally, ART812 exhibits a cell-based microhomology-mediated end joining (MMEJ) IC50 value of 240 nM. |
靶点活性 | Polymerase θ:7.6 nM (IC50) |
体外活性 | ART812(0-40 μM)在MDA-MB-436 SHLD2基因敲除细胞中引发Polθ抑制剂敏感性[1]。 |
体内活性 | ART812 (100mg/kg;每天口服,连续76天) 在携带已确立的MDA-MB-436 BRCA1/SHLD2缺陷肿瘤(体积250-350mm^3)的大鼠中显示出显著的肿瘤抑制作用 [1]。 |
别名 | ART812 |
分子量 | 461.79 |
分子式 | C19H16ClF4N3O4 |
CAS No. | 2607138-82-7 |
Smiles | CN(C(=O)[C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)C(=O)N1c1cc(cc(C)n1)C(F)(F)F)c1ccc(F)c(Cl)c1 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (194.9 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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