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GSK2193874

Name: GSK2193874
Brand: TargetMol
SKU: T5640
Price: 297 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T5640Cas号 1336960-13-4

GSK2193874 是口服有效的TRPV4选择性拮抗剂，作用于rTRPV4和hTRPV4的IC50分别为 2 nM 和 40 nM。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

GSK2193874

很棒

纯度: 98.79%

产品编号 T5640Cas号 1336960-13-4

GSK2193874 是口服有效的TRPV4选择性拮抗剂，作用于rTRPV4和hTRPV4的IC50分别为 2 nM 和 40 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 297	现货
2 mg	¥ 438	现货
5 mg	¥ 625	现货
10 mg	¥ 1,120	现货
25 mg	¥ 1,980	现货
50 mg	¥ 3,870	现货
100 mg	¥ 5,630	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 947	现货

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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性

产品描述	GSK2193874 was identified as a selective, orally active TRPV4 blocker.
靶点活性	TRPV4 (rat):2 nM (IC50), TRPV4 (human):40 nM (IC50)
体外活性	GSK2193874被确定为一种选择性、口服活性的TRPV4阻断剂，能够抑制通过重组TRPV4通道以及天然内皮TRPV4电流的Ca(2+)流入[1,2]。
体内活性	在分离的啮齿类和犬类肺部中，TRPV4阻断能够防止与升高的PVP相关联的增加的血管通透性和由此导致的肺水肿。在急性和慢性HF模型中，GSK2193874的预处理抑制了肺水肿的形成并提高了动脉氧合[2]。
动物实验	Adult male Sprague-Dawley rats (n = 7 to 8 per group) were treated with vehicle (6% Cavitron) or GSK2193874 (30 mg/kg/day) via oral gavage for at least 4 days before osmotic challenges.?Rats underwent acute and chronic hyper- and hypo-osmotic challenges.Sprague-Dawley (control, n = 18) and spontaneously hypertensive rats (n = 11) were implanted with Data Sciences International (DSI) radiotelemetry transmitters.?Rats were dosed with GSK2193874, and data were captured with DSI receivers and analyzed with Microsoft Excel[2].

化学信息

分子量	691.62
分子式	C₃₇H₃₈BrF₃N₄O
CAS No.	1336960-13-4
Smiles	FC(F)(F)c1cccc(c1)-c1nc2cc(Br)ccc2c(C(=O)NC2(CC2)c2ccccc2)c1CN1CCC(CC1)N1CCCCC1
密度	1.43 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (144.59 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.4459 mL	7.2294 mL	14.4588 mL	72.2940 mL
5 mM	0.2892 mL	1.4459 mL	2.8918 mL	14.4588 mL
10 mM	0.1446 mL	0.7229 mL	1.4459 mL	7.2294 mL
20 mM	0.0723 mL	0.3615 mL	0.7229 mL	3.6147 mL
50 mM	0.0289 mL	0.1446 mL	0.2892 mL	1.4459 mL
100 mM	0.0145 mL	0.0723 mL	0.1446 mL	0.7229 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

inhibitTransient receptor potential channelsInhibitorTRP ChannelGSK-2193874GSK2193874GSK 2193874

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