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NX-5948

Name: NX-5948
Brand: TargetMol
SKU: T75124
Price: 3790 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T75124Cas号 2649400-34-8

别名 NX5948, BTK-IN-24

NX-5948 （BTK-IN-24）是一种具有口服活性且可以透过血脑屏障的 PROTAC 类 BTK 降解剂，具有抗炎活性和抗肿瘤活性，可通过 cereblon E3 连接酶（CRBN）复合物诱导 BTK 蛋白降解，抑制 B 细胞活化。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

NX-5948

很棒

产品编号 T75124 别名 NX5948, BTK-IN-24Cas号 2649400-34-8

规格	价格	库存
1 mg	¥ 3,790	现货
5 mg	¥ 8,160	现货
10 mg	¥ 10,800	现货
25 mg	¥ 16,300	现货
50 mg	¥ 21,800	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 33,800	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	NX-5948 (BTK-IN-24) is an orally bioavailable and blood-brain barrier-penetrable PROTAC BTK degrader with anti-inflammatory and antitumor activities. It induces BTK protein degradation via the cereblon E3 ligase complex, inhibiting B cell activation.
靶点活性	BTK in primary B cells (human):0.34 nM (DC50)
体外活性	NX-5948 (0.0001-1000 nM；4 小时) 是原代人 B 细胞中 BTK 的有效降解剂 (DC50=0.34 nM)，能够抑制 BCR 信号传导。在 Ramos 细胞中，NX-5948 (10 nM；0.25、0.5、1、2、4、6、18、24 小时) 能在 1 小时内迅速催化 BTK 降解，并在 2 小时内完成降解过程。[1] 在淋巴瘤细胞系和 PBMC 中，NX-5948 可诱导 BTK 降解 (DC50< 1 nM)。[3]
体内活性	在小鼠胶原诱导的关节炎 (CIA) 模型中，NX-5948 (10、30 mg/kg；口服灌胃；每日；第 18 至 36 天) 展示了良好的疗效和耐受性，能够抑制抗体滴度及细胞因子 IL-6 水平。[1] NX-5948 (3、10、30 mg/kg；口服灌胃) 可导致小鼠及非人灵长类、食蟹猴 B 细胞循环中 BTK 水平呈剂量和时间依赖性下降。[1]
别名	NX5948, BTK-IN-24

化学信息

分子量	806.96
分子式	C₄₂H₅₄N₁₂O₅
CAS No.	2649400-34-8
Smiles	N(C=1N=C(C=NC1C(N)=O)N2C[C@@H](CCC2)N3C(=O)N(C)CC3)C4=CC=C(C=C4)C5CCN(CC6CCN(CC6)C=7C=CC(C(N[C@@H]8C(=O)NC(=O)CC8)=O)=NC7)CC5

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (49.57 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL(Insoluble)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.2392 mL	6.1961 mL	12.3922 mL	61.9609 mL
5 mM	0.2478 mL	1.2392 mL	2.4784 mL	12.3922 mL
10 mM	0.1239 mL	0.6196 mL	1.2392 mL	6.1961 mL
20 mM	0.0620 mL	0.3098 mL	0.6196 mL	3.0980 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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