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Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM),具有抗肿瘤活性,可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长,可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM),具有抗肿瘤活性,可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长,可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 786 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,120 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,270 | 现货 |
产品描述 | Ifebemtinib (BI-853520) is an orally active and potent inhibitor of adhesion plaque kinase (FAK) (IC50=1 nM) with anti-tumour activity that inhibits globule formation and in situ tumour growth in malignant pleural mesotheliomas, and may be useful for the study of breast and ovarian cancer. |
靶点活性 | FAK:1 nM, FES:1040 nM, FER:900 nM |
体外活性 | 将 4T1、Py2T 和 Py2T-LT 细胞暴露于浓度递增的 BI-853520(4T1 细胞为 0、0.1、0.5、1、5 和 10 μM;Py2T 和 Py2T-LT 细胞为 1、3 和 10 μM)24 小时。结果显示 BI-853520 以剂量依赖性和时间依赖性方式降低 Y397-FAK 磷酸化[2]。 |
体内活性 | 在 PC-3 细胞中,BI-853520(Ifebemtinib;0-3 μM; 2 h)会导致信号的浓度依赖性降低,中位数 EC50 值为1 nM[2]。 |
别名 | IN-10018, BI-853520 |
分子量 | 588.55 |
分子式 | C28H28F4N6O4 |
CAS No. | 1227948-82-4 |
Smiles | COc1cc(C(=O)NC2CCN(C)CC2)c(F)cc1Nc1ncc(c(Oc2cccc3CN(C)C(=O)c23)n1)C(F)(F)F |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (84.89 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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