ABC Transporter

DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是有效的ABCA1和VDAC1双抑制剂。

Ko 143 有效且选择性抑制 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP)

Vismodegib (GDC-0449) 是一种刺猬抑制剂，IC50值为 3 nM。它还可抑制 P-gp 和ABCG2的活性，IC50值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

Novobiocin Sodium (Albamycinsodium) 是源自 Streptomyces niveus 的抗生素。 它的化学结构类似于香豆素。Novobiocin 与 DNA 促旋酶结合并阻断三磷酸腺苷活性。

Vigabatrin (Sabril) 是 γ-氨基丁酸的类似物，是 4-氨基丁酸转氨酶的不可逆抑制剂，负责 γ-氨基丁酸分解代谢。它可用于可卡因依赖的治疗。

Probucol (DH-581) 是一种抗高脂血症药物，可通过增加 LDL 分解代谢率来降低血液中的胆固醇水平。

CCTA-1523 是 ABCG2 抑制剂的外排功能。 它选择性地逆转癌细胞中 ABCG2 介导的 MDR。

Isosilybin A 是从水飞蓟中分离出来的一种黄酮木脂素，可抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡，通过靶向 Akt-NF-κB-雄激素受体轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制，具有抗前列腺癌活性。

Thiethylperazine dimaleate (Thiethylperazine maleate) 是 D2 受体和 H1 受体的拮抗剂。 Thiethylperazine dimaleate 是 ABCC1 的激活剂，具有抗菌、止吐和抗精神病作用。

Prazosin hydrochloride (Vasoflex) 是一种选择性肾上腺素能 α-1 拮抗剂，可降低外周阻力并放松血管平滑肌。 它可用于研究高血压和酒精使用障碍。 它是一种合成哌嗪衍生物，具有降压抗肾上腺素能特性。它抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC50分别为 1.8 和 13 μM 。

Glipizide (CP 28720) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent)，在 2 型糖尿病的研究中具有价值，但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 是通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP)发挥活性 。

Erythrodiol 是一种橄榄油的成分，能够选择性抑制ABCA1蛋白的降解来促进胆固醇外流，有用于动脉粥样硬化的研究潜力。

Thiethylperazine (Tietilperazina) 是一种可口服且具有高效性的 D2 受体和 H1 受体拮抗剂， 也是一种选择性的ABCC1激活剂，具有抗菌和止吐活性，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷， 用于缓解眩晕，可用于研究阿尔茨海默症和帕金森等神经系统疾病。

Chlorpropamide (Diabinese) 是口服降糖剂，可用于研究非胰岛素依赖型糖尿病。

Acridone 具有抗菌、抗疟、抗病毒和抗肿瘤活性。它可诱导细胞凋亡，抑制 ABCG2 蛋白，并调节激素水平。

Isoxazole (1,2-oxazole) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂。异恶唑的配体结合并抑制 Sxc-反转运蛋白。

YHO-13351 是多药物转运蛋白 （ABCG2） 抑制剂，是丙烯腈衍生物，诱导癌症干细胞/起始样侧群体细胞对伊立替康敏感。

Tepotinib hydrochloride(1 : x) 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI，主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。

6,8-Diprenylnaringenin (Senegalensin) 是来自蛇麻草 Humulus lupulus 的天然产物。 6,8-Diprenylnaringenin 是一种乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 抑制剂，具有一定雌激素作用。

5-Hydroxy-2',3,4',7-tetramethoxyflavone 显示出较弱的 ABCG2 抑制效力，在 Hoechst 33342 和脱镁叶绿素 A 测定中 IC50 分别为 3.27 和 3.89 µM。

Glafenine Hydrochloride 是非甾体抗炎药, 可用于研究疼痛的缓解。

Fumitremorgin C (12α-Fumitremorgin C) 是ABCG2/BRCP 的选择性抑制剂。

PfCLK3-IN-1（Compound 4）作为恶性疟原虫CLK3（Pf CLK3）的共价抑制剂，在碱性环境中效果显著，其pEC50值达7.1。该化合物能够有效减少恶性疟原虫在性阶段的配子体成熟，进而阻断疾病的传播。此外，PfCLK3-IN-1对恶性疟原虫Dd2-B2克隆具有抑制作用，其IC50值为239.5 nM。

MCC1189 is a first-in-class MFS efflux pump CaMdr1p inhibitor.