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Pradigastat

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产品编号 T11827Cas号 956136-95-1
别名 普加司他, LCQ908-NXA, LCQ908A, LCQ-908, ANJ908

Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,可用于治疗便秘,可用于研究肥胖和糖尿病。

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纯度: 95.21%
产品编号 T11827 别名 普加司他, LCQ908-NXA, LCQ908A, LCQ-908, ANJ908Cas号 956136-95-1

Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,可用于治疗便秘,可用于研究肥胖和糖尿病。

规格价格库存数量
1 mg¥ 883现货
2 mg¥ 1,2805日内发货
5 mg¥ 2,180现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,4205日内发货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pradigastat (LCQ-908) is an orally active, potent and selective diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) inhibitor for the treatment of constipation, which may be used in the study of obesity and diabetes.
靶点活性
Rat hippocampus 5-HT1A receptor:6.3 (pKi), Histamine H2:6.6 (guinea-pig, pKi), rat 5-HT2A:6.5 (pKi), bovine 5-HT1D:6.6 (pKi), Ca2+ channel:5.6 (Rat, pKi), H1:6.5 (Rat, pKi)
体外活性
Pradigastat 在 BCRP 过表达的人卵巢癌细胞系中以剂量依赖性方式抑制 BCRP 介导的外排活性,IC50 值为 5 μM。同样,pradigastat 以浓度依赖性方式抑制 OATP1B1、OATP1B3(雌二醇 17β 葡糖苷酸转运)和 OAT3(硫酸雌酮 3 转运)活性,估计 IC50 值分别为 1.66 ± 0.95 μM、3.34 ± 0.64 μM 和 0.973 ± 0.11 μM[3]。
体内活性
研究表明Pradigastat (LCQ-908) 能够抑制大鼠、狗和猴子的餐后甘油三酯水平。在脂蛋白脂肪酶(LPL)活性消除的大鼠中,Pradigastat可减少餐后血浆甘油三酯的积累。同时Pradigastat 能够降低餐后乳糜微粒甘油三酯 (CM-TG) 分泌到淋巴管的速率并减小乳糜微粒的大小[2]。
别名普加司他, LCQ908-NXA, LCQ908A, LCQ-908, ANJ908
化学信息
分子量455.47
分子式C25H24F3N3O2
CAS No.956136-95-1
SmilesOC(=O)C[C@H]1CC[C@@H](CC1)c1ccc(cc1)-c1ccc(Nc2ccc(nc2)C(F)(F)F)cn1
密度1.286 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: <0.1 mg/mL (Insoluble)
DMSO: 50 mg/mL (109.78 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1955 mL10.9777 mL21.9553 mL109.7767 mL
5 mM0.4391 mL2.1955 mL4.3911 mL21.9553 mL
10 mM0.2196 mL1.0978 mL2.1955 mL10.9777 mL
20 mM0.1098 mL0.5489 mL1.0978 mL5.4888 mL
50 mM0.0439 mL0.2196 mL0.4391 mL2.1955 mL
100 mM0.0220 mL0.1098 mL0.2196 mL1.0978 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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