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Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,可用于治疗便秘,可用于研究肥胖和糖尿病。
Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,可用于治疗便秘,可用于研究肥胖和糖尿病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 883 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,280 | 5日内发货 | |
5 mg | ¥ 2,180 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,420 | 5日内发货 |
产品描述 | Pradigastat (LCQ-908) is an orally active, potent and selective diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) inhibitor for the treatment of constipation, which may be used in the study of obesity and diabetes. |
靶点活性 | Rat hippocampus 5-HT1A receptor:6.3 (pKi), Histamine H2:6.6 (guinea-pig, pKi), rat 5-HT2A:6.5 (pKi), bovine 5-HT1D:6.6 (pKi), Ca2+ channel:5.6 (Rat, pKi), H1:6.5 (Rat, pKi) |
体外活性 | Pradigastat 在 BCRP 过表达的人卵巢癌细胞系中以剂量依赖性方式抑制 BCRP 介导的外排活性,IC50 值为 5 μM。同样,pradigastat 以浓度依赖性方式抑制 OATP1B1、OATP1B3(雌二醇 17β 葡糖苷酸转运)和 OAT3(硫酸雌酮 3 转运)活性,估计 IC50 值分别为 1.66 ± 0.95 μM、3.34 ± 0.64 μM 和 0.973 ± 0.11 μM[3]。 |
体内活性 | 研究表明Pradigastat (LCQ-908) 能够抑制大鼠、狗和猴子的餐后甘油三酯水平。在脂蛋白脂肪酶(LPL)活性消除的大鼠中,Pradigastat可减少餐后血浆甘油三酯的积累。同时Pradigastat 能够降低餐后乳糜微粒甘油三酯 (CM-TG) 分泌到淋巴管的速率并减小乳糜微粒的大小[2]。 |
别名 | 普加司他, LCQ908-NXA, LCQ908A, LCQ-908, ANJ908 |
分子量 | 455.47 |
分子式 | C25H24F3N3O2 |
CAS No. | 956136-95-1 |
Smiles | OC(=O)C[C@H]1CC[C@@H](CC1)c1ccc(cc1)-c1ccc(Nc2ccc(nc2)C(F)(F)F)cn1 |
密度 | 1.286 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: <0.1 mg/mL (Insoluble) DMSO: 50 mg/mL (109.78 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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