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Pradigastat
很棒产品编号 T11827Cas号 956136-95-1
别名 普加司他, LCQ908-NXA, LCQ908A, LCQ-908, ANJ908
Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，可用于治疗便秘，可用于研究肥胖和糖尿病。
Pradigastat
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产品编号 T11827 别名 普加司他, LCQ908-NXA, LCQ908A, LCQ-908, ANJ908Cas号 956136-95-1
Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，可用于治疗便秘，可用于研究肥胖和糖尿病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 883 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 1,280 | 5日内发货 | |
| 5 mg | ¥ 2,180 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,420 | 5日内发货 |
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与"Pradigastat"相关的抑制剂
Entacapone
恩他卡朋, OR-611
T2216130929-57-6
Entacapone 是一种有效且特异性的外周儿茶酚-O-甲基转移酶 （COMT） 抑制剂，其IC50值为151 nM。Entacapone也是一种潜在的肥胖相关基因 （FTO）抑制剂，可以抑制FTO 去甲基化活性并应用于代谢疾病的研究。
- ¥ 297
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Minodronic acid monohydrate
米诺膦酸
T8489155648-60-5
Minodronic acid monohydrate 是一种法尼基二磷酸合成酶抑制剂，可作为骨吸收抑制剂。
- ¥ 127
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Risedronate Sodium
客户已引用
利赛膦酸钠, 利塞膦酸钠, Risedronic Acid Sodium, NE 58095 Sodium
T1041115436-72-1
Risedronate Sodium (NE 58095 Sodium) 是一种双磷酸盐，对破骨细胞介导的骨吸收具有抑制作用。
- ¥ 123
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客户已引用 Alendronate sodium trihydrate
G-704650 Adronat
T6373121268-17-5
Alendronate sodium hydrate (MK 217) 是 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂(IC50:460 nM)。
- ¥ 148
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Ibandronate sodium
伊班膦酸钠, Ibandronate sodium salt, Boniva, Bondronat
T1599L138844-81-2
Ibandronate sodium (Boniva) 是一种高活性的含氮二磷酸盐，可用于骨质疏松的研究。
- ¥ 466
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Serotonin hydrochloride 客户已引用
Serotonin HCl, 5-羟基色胺盐酸盐, 5-Hydroxytryptamine hydrochloride, 5-HT hydrochloride, 5-HT HCl
T2209153-98-0
Serotonin hydrochloride (Serotonin HCl) 是一种内源性 5-HT 受体激动剂、CNS 中的单胺神经递质和儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，Ki 值为 44 μM。
- ¥ 137
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客户已引用 3-Methoxybenzamide
3-甲氧基苯甲酰胺, 3-MBA
T74395813-86-5
3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是一种多聚 ADP-核糖合成酶的竞争性抑制剂，可抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂，诱导细胞凋亡。它可促进蓝薯植株的生长、微瘤化和转化效率。
- ¥ 198
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Risedronic Acid
利塞膦酸, Risedronate
T0379105462-24-6
Risedronic Acid (Risedronate) 具有抑制破骨细胞介导的骨重吸收的作用。
- ¥ 118
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Rosmarinic acid 客户已引用
迷迭香酸, Rosemary acid, Labiatenic acid
T276520283-92-5
Rosmarinic acid (Labiatenic acid) 广泛存在植物中，具有抗氧化、抗炎和抗菌活性。它抑制 MAO-A，MAO-B 和 COMT，IC50分别为 50.1，184.6 和 26.7 μM。
- ¥ 208
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客户已引用 Testosterone propionate
丙酸睾丸素
T041957-85-2
Testosterone Propionate is a short acting oil-based injectable formulation of testosterone. Testosterone inhibits gonadotropin secretion from the pituitary gland and ablates estrogen production in the ovaries, thereby decreasing endogenous estrogen levels.
- ¥ 210
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Flopropione 客户已引用
夫洛丙酮, Phloropropiophenone
T05252295-58-1
Flopropione (Phloropropiophenone) 是一种解痉剂，用作 5-HT1A 受体拮抗剂，也是儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂。
- ¥ 198
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Pradigastat (LCQ-908) is an orally active, potent and selective diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) inhibitor for the treatment of constipation, which may be used in the study of obesity and diabetes. |
| 靶点活性 | Ca2+ channel:5.6 (Rat, pKi), Histamine H2:6.6 (guinea-pig, pKi), rat 5-HT2A:6.5 (pKi), bovine 5-HT1D:6.6 (pKi), H1:6.5 (Rat, pKi), Rat hippocampus 5-HT1A receptor:6.3 (pKi) |
| 体外活性 | Pradigastat 在 BCRP 过表达的人卵巢癌细胞系中以剂量依赖性方式抑制 BCRP 介导的外排活性，IC50 值为 5 μM。同样，pradigastat 以浓度依赖性方式抑制 OATP1B1、OATP1B3(雌二醇 17β 葡糖苷酸转运)和 OAT3(硫酸雌酮 3 转运)活性，估计 IC50 值分别为 1.66 ± 0.95 μM、3.34 ± 0.64 μM 和 0.973 ± 0.11 μM[3]。 |
| 体内活性 | 研究表明Pradigastat (LCQ-908) 能够抑制大鼠、狗和猴子的餐后甘油三酯水平。在脂蛋白脂肪酶(LPL)活性消除的大鼠中，Pradigastat可减少餐后血浆甘油三酯的积累。同时Pradigastat 能够降低餐后乳糜微粒甘油三酯 (CM-TG) 分泌到淋巴管的速率并减小乳糜微粒的大小[2]。 |
| 别名 | 普加司他, LCQ908-NXA, LCQ908A, LCQ-908, ANJ908 |
| 分子量 | 455.47 |
| 分子式 | C25H24F3N3O2 |
| CAS No. | 956136-95-1 |
| Smiles | OC(=O)C[C@H]1CC[C@@H](CC1)c1ccc(cc1)-c1ccc(Nc2ccc(nc2)C(F)(F)F)cn1 |
| 密度 | 1.286 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: <0.1 mg/mL (Insoluble) DMSO: 50 mg/mL (109.78 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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