EGFR-IN-120

Name: EGFR-IN-120
Brand: TargetMol
SKU: T88976
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产品编号 T88976

EGFR-IN-120 (Compound 11eg)为一种口服型的有效EGFR抑制剂.此化合物在抑制EGFRL858R/T790M/C797S突变体活性方面表现出极高的效率,IC50值仅为0.053 μM,而对野生型EGFR的抑制作用较弱(IC50为1.05 μM).此外,EGFR-IN-120能够有效抑制EGFR及其主要下游信号分子STAT3、AKT和Erk的磷酸化.在携带EGFR突变的细胞中,它能引起细胞周期阻滞及细胞凋亡(Apoptosis).EGFR-IN-120在针对含EGFRL858R/T790M/C797S突变的NSCLC细胞增殖的抑制效果显著,其IC50值为0.052 μM.

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产品介绍

生物活性

产品描述

EGFR-IN-120 (Compound 11eg) is an orally effective EGFR inhibitor. It exhibits potency against the EGFR L858R/T790M/C797S mutant with an IC50 of 0.053 μM, and displays weaker activity against EGFRWT, with an IC50 of 1.05 μM. EGFR-IN-120 inhibits the phosphorylation of EGFR as well as key downstream effectors including STAT3, AKT, and Erk. This compound induces cell cycle arrest and apoptosis in cells harboring the EGFR mutation. Additionally, EGFR-IN-120 inhibits the proliferation of NSCLC cells containing the EGFR L858R/T790M/C797S mutation, with an IC50 value of 0.052 μM.

靶点活性

EGFR L858R/T790M/C797S:0.053 μM