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细胞骨架

Microtubule Associated

Integrin

Integrins are proteins that function mechanically, by attaching the cell cytoskeleton to the extracellular matrix (ECM), and biochemically, by sensing whether adhesion has occurred. The integrin family of proteins consists of alpha and beta subtypes, which form transmembrane heterodimers.

Tirofiban hydrochloride monohydrate

T2537150915-40-5

Tirofiban（MK383） hydrochloride monohydrate是一种非肽类糖蛋白IIb IIIa 的拮抗剂。

¥ 246

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Roxifiban acetate

T24733176022-59-6In house

Roxifiban acetate（DMP 754 acetate）是一种有效的GP IIb IIIa拮抗剂，通过免疫介导展现出抗血小板聚集活性，可用于研究人类血小板减少症。

¥ 3780

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Natalizumab

T12177189261-10-7

Natalizumab 是重组人源化单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 的相互作用。它也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发，可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。

¥ 1320

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Cilengitide

T2494188968-51-6

Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的 αvβ3 5 受体整合素抑制剂，可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合，IC50值分别为 4 和 79 nM。

¥ 393

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BTT-3033

T269171259028-99-3

BTT-3033 是一种具有口服活性和高效性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂，EC50 值为 130 nM。 BTT-3033 对α2I domain 有亲和力，对血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖有抑制作用。BTT-3033 诱导细胞凋亡，可用于研究前列腺癌、炎症和心血管疾病。

¥ 720

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ATN-161 trifluoroacetate salt

T10397904763-27-5

ATN-161 trifluoroacetate salt (ATN-161 TFA salt) 是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂，可在小鼠模型中抑制血管生成和肝转移瘤的生长。

¥ 455

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iRGD peptide

TP12041392278-76-0

iRGD peptide (c(CRGDKGPDC)) 是由 9 个氨基酸组成的环肽，具有靶向肿瘤和肿瘤渗透的作用。

¥ 747

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ICAM-1-IN-1

T13147251994-14-6In house

ICAM-1-IN-1 是选择性的 ICAM-1和 E-selectin 抑制剂，IC50值分别为5和7 nM。

¥ 1560

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PLN-1474

T601012408065-32-5

PLN-1474 是一种有效的 αVβ1 抑制剂，IC50 < 50 nM。

¥ 555

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Cyclo(-RGDfK)

T6812161552-03-0

Cyclo(-RGDfK) 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂，IC50值为 0.94 nM。Cyclo通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

¥ 437

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RO0270608

T36716220846-33-3In house

RO0270608，是 R411 的活性代谢物，是一种具有口服活性的双重 α4β1 α4β7 整合素拮抗剂，具有抗炎活性，可调节炎症，可用于研究过敏性炎症反应。

¥ 1290

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Cyclo(-RGDfK) TFA

T6812L500577-51-5

Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂，其IC50值为 0.94 nM。它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

¥ 383

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CWHM-12

TQ02501564286-55-0

CWHM-12 是 αV 整合素的有效抑制剂，抑制αvβ8、αvβ3、αvβ6和αvβ1，IC50 为 0.2、0.8、1.5 和 1.8 nM。

¥ 496

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SB273005

T6657205678-31-5In house

SB273005 是一种具有口服活性和高效性非肽整合素αvβ3 拮抗剂，抑制 αvβ3 和 αvβ5，可减少怀孕小鼠中 Th2 细胞和细胞因子 IL-10 的产生。

¥ 793

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Vedolizumab

T9914943609-66-3

Vedolizumab 是一种人源化单克隆抗体，靶向α4β7整联蛋白，用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的相关研究。

¥ 1380

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Pyrintegrin

T166951228445-38-2

Pyrintegrin 是一种 β1 整合素激动剂，也是 2,4-二取代的嘧啶，可促进胚胎干细胞存活。它可用作足细胞保护剂，能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导，具有强大的成脂作用。

¥ 885

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Firategrast

TQ0291402567-16-2In house

Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性和特异性的α4β1 α4β7整合素拮抗剂。Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输，降低多发性硬化症 (MS) 的活性。Firategrast 用于复发缓解性多发性硬化症。Firategrast 治疗与中位脑脊液与 CD4，CD8和CD19淋巴细胞计数的适度降低有关。

¥ 328

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αvβ1 integrin-IN-1

T134731689540-62-2In house

αvβ1 integrin-IN-1是一种强效且具有选择性的αvβ1整合素抑制剂（IC50为0.63 nM），具有抗纤维化作用。

¥ 1210

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Cucurbitacin B

T34046199-67-3

Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。

¥ 318

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GLPG0187

T42591320346-97-1

GLPG0187是整联蛋白受体的广谱拮抗剂，抑制αvβ1-integrin 的IC50值为1.3 nM，具有抗肿瘤活性。

¥ 995

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E7820

T4435289483-69-8

E7820 (ER68203-00) 是具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种血管生成抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 亚基的表达。它调节 α1，α2，α3 和 α5 整联素 mRNA 表达，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。它抑制大鼠主动脉血管生成，IC50为 0.11 μg ml。

¥ 352

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Carotegrast methyl

T30751401905-67-7

Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白拮抗剂，可预防小鼠结肠炎。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1 α4β7 整联蛋白拮抗剂。

¥ 853

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BIRT-377

T23796213211-10-0

BIRT-377 是 ICAM-1 和 LFA-1 的负变构和口服生物利用度抑制剂（Ki = 25.8 nM）。 BIRT-377 抑制 IL-2 的产生，可用于有关炎症和免疫疾病的研究。

¥ 518

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Bestatin hydrochloride

T352965391-42-6

Bestatin hydrochloride (Ubenimex hydrochloride) 是CD13(Aminopeptidase N) APN 和leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，可研究癌症。

¥ 223

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Cyclo(RADfK)

TP1330756500-23-9

Cyclo(RADfK) 是选择性 α(v)β(3) 整合素配体，广泛用于新血管生成的研究、治疗和诊断。它是 cyclo (-RGDfK-) 的阴性对照， RGD 肽。 RGD 肽是细胞粘附的调节剂，并被整合素家族的几个成员识别。

¥ 662

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Irigenin

T3862548-76-5

Irigenin 可通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A 域的 C-C 环上α9β1和α4β1整合素结合位点，介导其抗转移作用。可通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡，具有抗癌作用。

¥ 123

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Arginine-glycine-aspartic acid

T696699896-85-2

Arginine-glycine-aspartic acid (RGD) 是一种细胞粘附基序，可以模拟细胞粘附蛋白并与整合素结合。

¥ 213

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Carvedilol phosphate hemihydrate

T0342610309-89-2

Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种外消旋混合物，是一种非选择性β α-1受体阻断剂，具有抗高血压活性且缺乏内在拟交感神经活性。

¥ 148

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Bexotegrast

T399332376257-44-0

Bexotegrast (PLN-74809)是一种具有口服活性和强效性的 αvβ6和αvβ1 整合素抑制剂，具有抗纤维化作用，抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活，可用于研究特发性肺纤维化（IPF）和非特异性间质性肺炎（NSIP）。

¥ 993

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HSDVHK-NH2 acetate

TP1879L1

P11 acetate 是一种整合素 αvβ3-玻连蛋白相互作用拮抗剂 (IC50 = 2.74 nM)。

¥ 777

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Lifitegrast

T39771025967-78-5

Lifitegrast (SAR 1118) 是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 拮抗剂，抑制 Jurkat T 细胞附着于ICAM-1的IC50为 2.98 nM。

¥ 251

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BIO-1211

T21868187735-94-0

BIO-1211 是高度选择性的、口服有效的α4β1 (VLA-4)抑制剂，对 α4β1 和 α4β7 的 IC50分别为 4 nM 和 2 μM。

¥ 1160

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Abciximab

T76844143653-53-6

Abciximab (C7E3) 是一种小鼠人嵌合单克隆抗体，是一种有效的糖蛋白 IIb IIIa (glycoprotein IIb IIIa) 抑制剂。 Abciximab 具有抗血小板聚集和白细胞粘附的作用，通过与糖蛋白 IIb IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合发挥作用。

¥ 2490

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RWJ 50271

T12783162112-37-0

RWJ 50271 是具有口服活性的选择性LFA-1 ICAM-1相互作用抑制剂，抑制 LFA-1 ICAM-1 介导的细胞粘附，在细胞HL60中的IC50值为 5.0 μM。

¥ 747

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Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate

T6813250612-42-1

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种选择性αVβ3整联蛋白抑制剂，IC50为 20 nM。

¥ 362

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OSU-T315

T54852070015-22-2

OSU-T315 (OSU-T315 (1,5-regioisomer)) 是一种整联蛋白连接激酶抑制剂，通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标抑制 PI3K AKT 信号传导。它阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡。它通过自噬和凋亡导致细胞死亡。