Integrin

Tirofiban（MK383） hydrochloride monohydrate是一种非肽类糖蛋白IIb IIIa 的拮抗剂。

Natalizumab 是重组人源化单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 的相互作用。它也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发，可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。

GLPG0187是整联蛋白受体的广谱拮抗剂，抑制αvβ1-integrin 的IC50值为1.3 nM，具有抗肿瘤活性。

PLN-1474 是一种有效的 αVβ1 抑制剂，IC50 < 50 nM。

Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂，其IC50值为 0.94 nM。它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

BTT-3033 是一种具有口服活性和高效性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂，EC50 值为 130 nM。 BTT-3033 对α2I domain 有亲和力，对血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖有抑制作用。BTT-3033 诱导细胞凋亡，可用于研究前列腺癌、炎症和心血管疾病。

Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。

iRGD peptide (c(CRGDKGPDC)) 是由 9 个氨基酸组成的环肽，具有靶向肿瘤和肿瘤渗透的作用。

Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的 αvβ3 5 受体整合素抑制剂，可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合，IC50值分别为 4 和 79 nM。

ICAM-1-IN-1 是选择性的 ICAM-1和 E-selectin 抑制剂，IC50值分别为5和7 nM。

Roxifiban acetate（DMP 754 acetate） 是一种有效的GP IIb IIIa拮抗剂，通过免疫介导展现出抗血小板聚集活性，可用于研究人类血小板减少症。

Cyclo(-RGDfK) 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂，IC50值为 0.94 nM。Cyclo通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

RO0270608，是 R411 的活性代谢物，是一种具有口服活性的双重 α4β1 α4β7 整合素拮抗剂，具有抗炎活性，可调节炎症，可用于研究过敏性炎症反应。

ATN-161 trifluoroacetate salt (ATN-161 TFA salt) 是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂，可在小鼠模型中抑制血管生成和肝转移瘤的生长。

Vedolizumab 是一种人源化单克隆抗体，靶向α4β7整联蛋白，用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的相关研究。

CWHM-12 是 αV 整合素的有效抑制剂，抑制αvβ8、αvβ3、αvβ6和αvβ1，IC50 为 0.2、0.8、1.5 和 1.8 nM。

Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白拮抗剂，可预防小鼠结肠炎。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1 α4β7 整联蛋白拮抗剂。

SB273005 是一种具有口服活性和高效性非肽整合素αvβ3 拮抗剂，抑制 αvβ3 和 αvβ5，可减少怀孕小鼠中 Th2 细胞和细胞因子 IL-10 的产生。

BIRT-377 是 ICAM-1 和 LFA-1 的负变构和口服生物利用度抑制剂（Ki = 25.8 nM）。 BIRT-377 抑制 IL-2 的产生，可用于有关炎症和免疫疾病的研究。

E7820 (ER68203-00) 是具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种血管生成抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 亚基的表达。它调节 α1，α2，α3 和 α5 整联素 mRNA 表达，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。它抑制大鼠主动脉血管生成，IC50为 0.11 μg ml。

αvβ1 integrin-IN-1是一种强效且具有选择性的αvβ1整合素抑制剂（IC50为0.63 nM），具有抗纤维化作用。

Irigenin 可通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A 域的 C-C 环上α9β1和α4β1整合素结合位点，介导其抗转移作用。可通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡，具有抗癌作用。

Pyrintegrin 是一种 β1 整合素激动剂，也是 2,4-二取代的嘧啶，可促进胚胎干细胞存活。它可用作足细胞保护剂，能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导，具有强大的成脂作用。

Cyclo(RADfK) 是选择性 α(v)β(3) 整合素配体，广泛用于新血管生成的研究、治疗和诊断。它是 cyclo (-RGDfK-) 的阴性对照， RGD 肽。 RGD 肽是细胞粘附的调节剂，并被整合素家族的几个成员识别。

Abciximab (C7E3) 是一种小鼠 人嵌合单克隆抗体，是一种有效的糖蛋白 IIb IIIa (glycoprotein IIb IIIa) 抑制剂。 Abciximab 具有抗血小板聚集和白细胞粘附的作用，通过与糖蛋白 IIb IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合发挥作用。

Bestatin hydrochloride (Ubenimex hydrochloride) 是CD13(Aminopeptidase N) APN 和leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，可研究癌症。

Vaccarin 是从王不留行中提取的一种黄酮糖苷，可显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮和成纤维细胞增殖。它通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。

BIO-1211 是高度选择性的、口服有效的α4β1 (VLA-4)抑制剂，对 α4β1 和 α4β7 的 IC50分别为 4 nM 和 2 μM。

Bexotegrast (PLN-74809)是一种具有口服活性和强效性的 αvβ6和αvβ1 整合素抑制剂，具有抗纤维化作用，抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活，可用于研究特发性肺纤维化（IPF）和非特异性间质性肺炎（NSIP）。

Arginine-glycine-aspartic acid (RGD) 是一种细胞粘附基序，可以模拟细胞粘附蛋白并与整合素结合。

Lifitegrast (SAR 1118) 是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 拮抗剂， 抑制 Jurkat T 细胞附着于ICAM-1的IC50为 2.98 nM。

P11 acetate 是一种整合素 αvβ3-玻连蛋白相互作用拮抗剂 (IC50 = 2.74 nM)。

Tadocizumab (C4G1) 是一种人源化靶向整合素 αIIbβ3 的单克隆抗体，具有抗血小板和抗血栓作用，阻断血小板 αIIbβ3 整合素 interac-与 brinogen 和 bronectin 作用，可用于研究心血管疾病。

OSU-T315 (OSU-T315 (1,5-regioisomer)) 是一种整联蛋白连接激酶抑制剂，通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标抑制 PI3K AKT 信号传导。它阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡。它通过自噬和凋亡导致细胞死亡。

ILK-IN-2 (OSU-T315) 是一种新型强效口服活性的整合素连接激酶（ILK）抑制剂，IC50 为 0.6 μM。

A 286982是高效的LFA-1 ICAM-1相互作用变构抑制剂，在LFA-1 ICAM-1结合和LFA-1介导的细胞粘附实验中，其IC50分别为44和35 nM。

RWJ 50271 是具有口服活性的选择性LFA-1 ICAM-1相互作用抑制剂，抑制 LFA-1 ICAM-1 介导的细胞粘附，在细胞HL60中的IC50值为 5.0 μM。

Tirofiban (L700462) 是一种非肽类选择性 GPIIb IIIa 拮抗剂，IC50 为 9 nM，可抑制血小板聚集。

LXW7 是一种整合素αvβ3抑制剂，是含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，对αvβ3整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50为 0.68 μM。它可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1 2 活化，具有抗炎活性。

Lifitegrast sodium (SAR-1118-023 sodium) 是一种小分子整合素拮抗剂，通过阻断两种重要的细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原 1 和细胞间粘附分子 1）的结合来抑制 T 细胞介导的炎症，可减少眼表炎症，可用于研究干眼症。

3'-Demethylnobiletin 是样一种存在于柑橘类水果中的多甲氧基黄酮类化合物，是一种 Nobiletin 的衍生物。N 其中 obiletin 能够调节 Src，FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤，并能够抑制肿瘤血管生成。

A-205804 是一种选择性口服有效的先导抑制剂，抑制 E-selectin 和 ICAM-1表达，IC50分别为 20 nM 和 25 nM，可用于慢性炎症疾病的研究。

Arg-Gly-Asp TFA (99896-85-2(free base)) (RGD Trifluoroacetate) 是一种三肽，可有效触发细胞粘附、定位某些细胞系并引发特定的细胞反应；与整合素结合。

ILK-IN-3 是一种整合素连接激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种外消旋混合物，是一种非选择性β α-1受体阻断剂，具有抗高血压活性且缺乏内在拟交感神经活性。

Leukadherin-1 是 CD11b CD18 的变构激活剂，可增加 CD11b CD18 依赖性细胞对纤维蛋白原的粘附，减少白细胞运动和跨内皮迁移，具有抗炎作用。

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种选择性αVβ3整联蛋白抑制剂，IC50为 20 nM。

Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性和特异性的α4β1 α4β7整合素拮抗剂。Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输，降低多发性硬化症 (MS) 的活性。Firategrast 用于复发缓解性多发性硬化症。Firategrast 治疗与中位脑脊液与 CD4，CD8和CD19淋巴细胞计数的适度降低有关。