Integrin

Cyclo(-RGDfK) 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂，IC50值为 0.94 nM。Cyclo通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

Fibronectin 是存在于血液、结缔组织和细胞表面中的高分子糖蛋白，可作为组织损伤的生物标记物。Fibronectin 可被整合素家族表面受体识别。Fibronectin 可用于研究原发性开角型青光眼。

Teclistamab(特立妥单抗)是一种人源的双特异性单克隆抗体，靶向t细胞表面表达的CD3受体和恶性多发性骨髓瘤b系细胞表面表达的b细胞成熟抗原（BCMA），用于治疗复发和难治性多发性骨髓瘤。

Tirofiban（MK383） hydrochloride monohydrate是一种非肽类糖蛋白IIb/IIIa 的拮抗剂。

GLPG0187是整联蛋白受体的广谱拮抗剂，抑制αvβ1-integrin 的IC50值为1.3 nM，具有抗肿瘤活性。

Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白拮抗剂，可预防小鼠结肠炎。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1 α4β7 整联蛋白拮抗剂。

PLN-1474 是一种有效的 αVβ1 抑制剂，IC50 < 50 nM。

Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂，其IC50值为 0.94 nM。它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。

Vedolizumab 是一种人源化单克隆抗体，靶向α4β7整联蛋白，用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的相关研究。

Roxifiban acetate（DMP 754 acetate） 是一种有效的GP IIb / IIIa拮抗剂，通过免疫介导展现出抗血小板聚集活性，可用于研究人类血小板减少症。

iRGD peptide (c(CRGDKGPDC)) 是由 9 个氨基酸组成的环肽，具有靶向肿瘤和肿瘤渗透的作用。

Bestatin hydrochloride (Ubenimex hydrochloride) 是CD13(Aminopeptidase N)/APN 和leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，可研究癌症。

Natalizumab 是重组人源化单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 的相互作用。它也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发，可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。

CLT-28643是一种有效和特异性的α5β1-Integrin抑制剂，能够预防青光眼滤过手术（GFS）的纤维化，抑制肿瘤生长和血管生成，在博来霉素诱导的肺纤维化模型中抑制纤维化和炎症，改善肥胖小鼠H9C2细胞的胰岛素敏感性和心脏功能。

BTT-3033 是一种具有口服活性和高效性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂，EC50 值为 130 nM。 BTT-3033 对α2I domain 有亲和力，对血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖有抑制作用。BTT-3033 诱导细胞凋亡，可用于研究前列腺癌、炎症和心血管疾病。

E7820 (ER68203-00) 是具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种血管生成抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 亚基的表达。它调节 α1，α2，α3 和 α5 整联素 mRNA 表达，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。它抑制大鼠主动脉血管生成，IC50为 0.11 μg/ml。

BIRT-377 是 ICAM-1 和 LFA-1 的负变构和口服生物利用度抑制剂（Ki = 25.8 nM）。 BIRT-377 抑制 IL-2 的产生，可用于有关炎症和免疫疾病的研究。

ATN-161 trifluoroacetate salt (ATN-161 TFA salt) 是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂，可在小鼠模型中抑制血管生成和肝转移瘤的生长。

Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的 αvβ3/5 受体整合素抑制剂，可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合，IC50值分别为 4 和 79 nM。

Lifitegrast (SAR 1118) 是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 拮抗剂， 抑制 Jurkat T 细胞附着于ICAM-1的IC50为 2.98 nM。

RO0270608，是 R411 的活性代谢物，是一种具有口服活性的双重 α4β1/α4β7 整合素拮抗剂，具有抗炎活性，可调节炎症，可用于研究过敏性炎症反应。

Pyrintegrin 是一种 β1 整合素激动剂，也是 2,4-二取代的嘧啶，可促进胚胎干细胞存活。它可用作足细胞保护剂，能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导，具有强大的成脂作用。

Irigenin 可通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A 域的 C-C 环上α9β1和α4β1整合素结合位点，介导其抗转移作用。可通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡，具有抗癌作用。