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为客户提供优质全面的靶点鉴定
药物靶点是指药物与机体内生物大分子的直接结合部位,主要包括受体、酶、离子通道、转运体、核酸等生物大分子。药物作用靶点的鉴定不仅可以建立药物活性与细胞表型或位点生物学功能之间的联系,阐明药物的作用机理,还可以发现药物的脱靶效应和耐药机制,发现治疗药物的新靶点,并在药物发现的早期阶段预测潜在的副作用和毒性,从而降低药物研发失败的风险。
厦门大学林圣彩院士团队通过合成二甲双胍探针,利用探针与细胞提取物进行孵育,并通过质谱等手段分析出可能与二甲双胍结合的蛋白,再经过层层筛选与验证,最终确定了PEN2为二甲双胍的直接作用靶点。从分子角度勾画出了二甲双胍行使功能的路线图,为糖尿病的治疗提供了新思路。
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